每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于 90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。

基本简介

药理毒理

用法用量

不良反应

禁忌症

注意事项

药物相互作用

临床研究

基本简介

通用名： 盐酸普萘洛尔缓释胶囊

商品名：杭达来

英文名： PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE SUSTAINED RELEASE CAPSULES

拼音名： YANSUANPUNAILUOER HUANSHIJIAONANG

主要成分：盐酸普萘洛尔 药品类别： 抗心律失常药

适应症： 用于控制高血压和心绞痛的治疗，也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。

性状： 胶囊剂，内容物为白色球形小丸。

【规格】40mg

有效期：暂定3年。

贮藏： 密封保存。

药理毒理

１． 药理本品为β肾上腺素受体阻滞剂，可阻断心肌β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力和房室传导，使心输出量和循环血流量减少，心肌耗氧量降低；还可减少肾素及醛固酮分泌，使血管张力下降，血容量减少和血压下降。

２． 毒理急性毒性试验结果：小鼠口服半数致死量(LD50)为638.19mg/kg。

用法用量

口服：一日一次。成人： 1.高血压：开始一日1粒，在早晨或晚上服用，大多数病人服用后均有一定效果。必要时间增加至2粒。如在服用本品的同时再服利尿药或其它降血压药物，血压可进一步降低。 2.心绞痛：每天服用1粒，常可收到疗效，可根据病人方便，在早晨或晚上服用。 3.心肌梗死愈后：须在心肌梗死后5～21天内开始口服盐酸普萘洛尔普通片，每次40mg，每天4次，服2天或3天以后，每天口服一次160mg本品。依从性极为重要，因为需要长期保持β-受体拮抗作用。

儿童用药： 不推荐儿童使用本品。

不良反应

耐受量一般较大。可出现肢端发冷(cold extremities)、恶心、腹泻、睡眠障碍和倦怠等轻度副反应，常常是短暂的，曾有少数病人出现血小板减少和紫癜。曾有报导：使用β肾上腺素受体拮抗药时出现皮疹和干眼(dry eye)。这些报导的病例很少，停药后这些症状大多都会消失。如果这类反应不那么容易辨明的话，就要考虑停药，停止使用β肾上腺素拮抗药治疗时要逐渐减少用量。少数不能耐受的情况下(出现心动过缓、高血压)，应停止用药，必要时采取过剂量治疗措施。

禁忌症

下列情况禁用本品：

1.出现Ⅱ度和Ⅲ度心脏传导阻滞。

2.心源性休克的病人。

3.有支气管痉挛史的病人。

4.长期禁食后的病人。

5.代谢性酸中毒(例如：某些糖尿病患者)。

6.重度心力衰竭。 7.窦性心动过缓。

注意事项

1.心脏储备力小的病人须特别注意，明显心力衰竭者应避免使用β-肾上腺素受体拮抗药物，但可用于衰竭症状已被控制的病人。

2.单独使用本品对甲状腺毒症引起的心力衰竭常常是有效的，但伴有不利因素时，须用洋地黄类药物和利尿药维持心肌收缩力和控制衰竭症状。

3.药理作用之一是减少心率，当心动过缓(通常每分钟小于50～55次)时，剂量不能再增。

4.对局部缺血心脏病患者，同使用其它β-受体拮抗药一样，不能任意中断治疗。可以用相当剂量的其它β-受体拮抗药代替，或者在停药前逐渐减少剂量。这时首先可用相同的每日剂量的普萘洛尔普通片(每次40mg)来代替本品，再逐渐减少剂量。

5.由可乐定改用β-受体拮抗药时要小心，如果β-肾上腺素受体拮抗药与可乐定同时使用时，要在β肾上腺素受体拮抗药停用后数天才能停用可乐定(请同时参阅可乐定说明书)。

6.糖尿病人应定期检查血糖，合并有过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺氏综合症或其它周围血管疾病和肾功能减退等情况的病人慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药： 妊娠期：同其它药物一样，除必要时，不要给孕妇服用本品，还未有本品致畸的证据：长期使用本品应定期检查血常规、血压、心功能和肝功能。

药物相互作用

1.本品能缓和低血糖引起的心动过速。使用降血糖药物治疗的糖尿病患者同时使用本品时要加以小心。普萘洛尔能延长降血糖药物对胰岛素的作用。

2.服用β拮抗药的病人如再使用含肾上腺素的制药(非肠道给药)，需要小心，因为在少数情况下会导致血管收缩、高血压和心动过缓。

3.β肾上腺素拮抗药与一线抗心律失常药(例如丙吡胺)同时使用时必须十分小心。

4.对于心室功能较弱的病人，β肾上腺素拮抗药与维拉帕米尔同时使用时要加以小心，对于传导异常的病人，不能同时使用这两类药物，在其中一种药物停用后48小时内不得静脉注射另一种药物。

5.麻醉：对大多数病人来说，在外科手术前停用β肾上腺素受体拮抗药物是不妥当的，然而在使用乙醚、环丙烷和三氯乙烷之类的麻醉药时须十分小心。如果出现迷走神经兴奋(vagaldominance)，可以用阿托品(1～2mg静脉给药)来纠正。

临床研究

【功效主治】 高血压，劳力型心绞痛，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常，减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状．控制心动过速，用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象，降低心肌梗死死亡率 【化学成分】 本品化学名称为：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。

【药理作用】 1 药理作用

（1）普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。

（2）抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。

（3）竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复4 有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。

2 致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。

【药物相互作用】 1 与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。

2 与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。

3 与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。

4 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。

5 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。

6 与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。

7 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。

8 酒精可减缓本品吸收速率。

9 与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

10 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。

11 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。

12 与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。

13 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。

14 可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。