词条 | 盐酸阿扑吗啡注射液 |
释义 | 盐酸阿扑吗啡注射液 拼音名:Yansuan Apumafei Zhusheye 英文名:Apomorphine Hydrochloride Injection 书页号:2000年版二部-616 本品为盐酸阿扑吗啡的灭菌水溶液。含盐酸阿扑吗啡(C17H17NO2.HCl.1/2H2O)应为标示量的93.0%~107.0 %。 本品可加适宜的稳定剂。 【性状】 本品为无色或微带黄绿色的澄明液体,遇光渐变成绿色。 【鉴别】 (1) 取本品1ml ,加碳酸氢钠试液1ml ,即生成白色或绿白色的沉淀;缓缓滴加碘试液,随滴随振摇,即变为翠绿色;加乙醚2ml ,强力振摇后, 静置俟分层,乙醚层显深宝石红色,水层仍显绿色。 (2) 本品显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。 【检查】 pH值 应为2.5 ~4.0 (附录Ⅵ H)。 颜色 取本品,与黄绿色3 号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。 【含量测定】 精密量取本品适量(约相当于盐酸阿扑吗啡50mg),置分液漏斗中,用新沸过的冷水稀释使成25ml,加碳酸氢钠0.5g,振摇溶解后,用无过氧化物的乙醚振摇提取5 次,第一次25ml,以后每次各15ml,合并乙醚液,用水洗涤3 次,每次5ml,合并洗液,用无过氧化物的乙醚5ml 振摇提取,合并前后两次得到的乙醚液,精密加盐酸滴定液(0.02mol/L)20ml ,振摇提取,静置俟分层,分取酸层,乙醚层用水振摇洗涤2 次,每次5ml ,洗液并入酸液中,加甲基红指示液1~2滴,用氢氧化钠滴定液(0.02mol/L) 进行滴定。每1ml 盐酸滴定液(0.02mol/L) 相当于6.256mg 的C17H17NO2.HCl.1/2H2O。 【类别】 同盐酸阿扑吗啡。 【规格】 1ml:5mg 【贮藏】 遮光,密闭保存。 本品主要成分为盐酸阿扑吗啡,其化学名称为(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚盐酸盐半水合物。 分子式:C17H17NO2·HCl·H2O 分子量:312.80 【药理毒理】本品由吗啡分子中去除一个水分子而得,其结构与多巴胺相近,具有激动多巴胺第2受体(D2)作用,国外(据MARTINDALE)有用于帕金森病的诊断和处理,认为有助于控制“开关”现象。在国内,本品主要用于催吐,它可直接兴奋催吐化学敏感区,前庭中枢亦受到刺激,运动可增加本品的催吐作用。此外,阿扑吗啡尚有镇定作用。 【药代动力学】口服作用弱而迟缓,皮下注射后成人在5~10分钟、小儿在1~2分钟开始催吐作用。在肝内代谢,由肾脏排泄,其中有极少量以原形排出。 【适应症】中枢性催吐药。主要用于抢救意外中毒及不能洗胃的患者;常用于治疗石油蒸馏液吸入患者,如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清洁液等,以防止严重的吸入性肺炎。 【用法和用量】皮下注射。成人:一次2~5mg;小儿按体重0.07~0.1mg/kg;极量:每次5mg。不得重复使用。 【不良反应】①中枢抑制的呼吸短促、呼吸困难或心动过缓;②用量过大可引起持续性呕吐;③昏睡、晕厥和直立性低血压等;④快速或不规则的呼吸、疲倦无力、颤抖或心率加快,以及中枢神经刺激反应。 【禁忌】下列情况宜慎用或禁用:心力衰竭或心衰先兆,腐蚀性中毒,张口反射抑制,醉酒状态明显,已有昏迷或有严重呼吸抑制,阿片、巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态,癫痫发作先兆,休克前期。 【注意事项】①皮下注射5~10分钟后先出现恶心、面色苍白、继而发生呕吐;②交叉过敏,对吗啡及其衍生物过敏的患者,对阿扑吗啡也常过敏;③禁用于士的宁或误吞入强酸或强碱等腐蚀剂的中毒,因其可加重士的宁中毒的程度,以及使受腐蚀的食管损害加剧;④对麻醉药物中毒的病人,由于中枢已被抑制,本品常难奏效,甚至可能加重其抑制作用,故不适用;⑤为提高疗效,注药前应先喝水,成人250ml;⑥给药过程中可出现血清催乳素浓度降低;⑦阿扑吗啡遇光易变质,变为绿色者即不能使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【儿童用药】幼儿对阿扑吗啡的易感性增高,应慎用。 【老年患者用药】 老年衰弱患者对阿扑吗啡的易感性增高,应慎用。 【药物相互作用】 ①先期服用止吐药,可降低阿扑吗啡的催吐效应;②对中枢神经系统起抑制作用的吩噻嗪类镇吐药与本品伍用,可导致严重的呼吸和循环抑制,产生不良反应或延长睡眠;③纳络酮可以对抗本品的催吐作用对中枢神经与呼吸等的抑制;④在服用口服避孕药期间服用本品,可使本品镇静作用减弱。 【药物过量】 用量过大可引起持续性呕吐和中枢抑制,纳络酮能够对抗本品的催吐作用及对中枢神经与呼吸等的抑制,可用于解救过量中毒。 |
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