| 词条 | 赛氏他克莫司 |
| 释义 | 百科名片 他克莫司（acrolimus）又名FK506，是从链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。 基本信息中文名称：他克莫司 英文名称：tacrolimus;FK506 商品名称：赛氏他克莫司 性状与规格性状：本品内容物为白色或者类白色粉末。 规格：0.5mg；1mg 适应症预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 用法与用量服药方法：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。 服药剂量：推荐的剂量仅供参考，治疗过程中应根据患者个体需求进行本品的剂量调整。 全血浓度监测：本品因其半衰期长，无需每日测定血药浓度。一般推荐在术后早期、剂量调整后、从其它免疫抑制剂转换为本品、合并用可能发生药物相互作用的药物后进行血药浓度监测。临床研究表明，若全血浓度维持在20ng/ml以下，大部分受者耐受性良好。若血药浓度低于限量且患者临床状况良好，则无需调整剂量（详见说明书）。 成人术后接受口服本品治疗的推荐起始剂量： 对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。 对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药（详见说明书）。 不良反应与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。 临床常见的副作用为：感染、肾功能异常、高血糖、糖尿病、高血压、震颤、头痛、感觉异常和失眠，贫血、凝血性疾病、血小板减少、白细胞增生或包细胞减少、全血细胞血症。报道有偶发性腹泻、恶心（详见说明书） 禁忌症妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者禁用。 注意事项本品治疗应在医学人员及严密的实验设备监测下进行。本品仅是处方药，免疫治疗方案的任何调整均应由有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。本品不能与环孢素合用（详见说明书）。 药物相互作用据报道并用的甲强龙可以降低或升高本品的血浆浓度。有报道达那唑和克霉唑增加本品血药浓度。在大鼠本品降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。与环孢素A合用：不推荐本品和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。 体外试验表明，下列药物可能是本品代谢的潜在抑制剂：溴麦角环肽、可的松、麦角胺、红霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪达唑仑、尼伐地平、奥美拉唑、他莫昔芬和异搏定（详见说明书）。 药物过量药物过量方面经验有限。本品尚无特定的解毒剂。若发生药物过量，应采用一般支持疗法及对症治疗（详见说明书）。 药理毒理在分子水平，本品的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内，并形成复合物，该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录（详见说明书）。 体内外实验证明，本品是一强效的免疫抑制剂。本品抑制细胞毒淋巴细胞的形成，移植排斥反应主要是由后者引起。该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖，以及淋巴因子的生成如白细胞介素2，白细胞介素3及β-干扰素，以及白细胞介素-2受体的表达。体内研究表明，本品对肝和肾移植均有效（详见说明书）。 药代动力学口服后本品在胃肠道的吸收不完全，且差异较大。口服后有些患者吸收迅速，在0.5小时内达峰。在某些患者，药物似乎是在一较长时间内连续吸收，或多或少地呈现出平台吸收效应。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8%，肾移植患者约为20.1%，健康自愿者为14.4-17.4%。胆汁对本品的吸收无影响，因此对肝移植患者实行口服给药或早期即从静脉给药转为口服给药是可行的。本品广泛分布于体内，和红细胞及血浆蛋白高度结合。肾移植患者单次口服本品后AUC和Cmax随口服剂量的增加而成比例增加。本品半衰期长，差异大，清除率低，主要经胆道清除。本品经肝脏代谢，该药在消除之前几乎完全被代谢。有证据表明本品也经肠道代谢、透过胎盘 、进入乳汁。有限的经验表明，老年患者的药动学性质不变。肝功能不全的患者较肝功能正常的患者有较高的血药浓度，需仔细监测全血浓度、并调整使用剂量。肾衰患者或肾透析的患者并不需要调整剂量。但如果是本药引起的肾功能异常，则需调整剂量（详见说明书）。 贮藏方法遮光，25℃以下密闭保存，避免潮湿。 包 装铝塑泡罩包装，外加复合膜袋。10粒/板，5板/盒。 有效期0.5mg 规格18个月；1mg 规格24个月。 执行标准YBH13512008 批准文号国药准字：H20094027 国药准字：H20084514 生产企业企业名称：杭州中美华东制药有限公司 邮政编码：310011 |
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