| 词条 | 阿米卡霉素 |
| 释义 | § 【别名】 阿米卡霉素;阿米卡星硫酸盐;丁胺卡那 ,丁胺卡那霉素-A § 【外文名】 Amikacin , Kanamycin A Sulfate, Bricin § 【成分】 由链球菌所产生的。卡那霉素有A、B、C三种组分。本品主要为A、B的含量在5%以下，C含量极少。为半合成的氨基糖甙类抗生素，将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。 § 【分类名称】 一级分类：抗生素 二级分类：氨基糖苷类 § 【性状】 常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在水中极易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中几乎不溶。 § 【药理作用】 抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠杆菌、绿脓杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌。以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分支杆菌和金黄色葡萄球菌也有良好抗菌作用。其他革兰阳性球菌、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品的耐酶性能，当微生物对其他氨基糖甙类耐药后，对本品还常敏感。 § 【药动学】 硫酸阿米卡星口服不吸收，肌内注射后吸收迅速。一次肌注250mg、375mg和500mg后，0.75～1.5h后血药浓度峰值，分别为12μg/ml.16μg/ml、21μg/ml，6h尿中药物浓度分别为560μg/ml、700μg/ml、830μg/ml。静脉滴注15～30min后达峰值，一次静脉滴注500mg，30min滴完时的血药浓度峰值为38μg/ml。本药分布容积为0.21L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，有5%～15%的给药量重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞和内耳液中蓄积。正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10%～20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。本药可透过胎盘，在滑膜液中可达治疗浓度，但在支气管分泌物、胆汁、房水、心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度较低。本药蛋白结合率较低，约为4%。健康成人半衰期为2～2.5h；烧伤患者为1～1.5h；胎儿为3.7h；新生儿为4～8h；无尿患者半衰期可长达30min。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排出，9h内可排出给药量的84%～92%；24h内可排出94%～98%，10～20天内可完全排泄。药物可经血液透析与腹膜透析清除。 § 【适应症】 主要用于革兰阴性杆菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染，以及败血症等。 § 【禁忌症】 1.对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。 2.孕妇(尤其是妊娠前3个月内)。 § 【不良反应】 1.耳毒性：主要影响耳蜗神经，使患者高频听力首先受损，以后听力减退逐渐发展至耳聋、耳鸣和耳部饱胀感等症状。 2.肾毒性：主要损害近端肾小管，可出现蛋白尿、管型尿，继而出现血尿、尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。 3.神经肌肉阻滞：本药具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制，呼吸衰竭等。原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生。 4.过敏反应：少数患者用药后可出现过敏反应，包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药物热等。5.其他：本药可干扰正常菌群，长期用药可导致非敏感菌过度生长。 § 【用量用法】 一般用量１日每千克体重为１５ｍｇ，分成２～３次给予，成人１日总量不可超过１．５ｇ。单纯性尿路感染１次２５０ｍｇ，１日２次已足够。儿童用量可按体重计算。新生儿首次量每千克体重１０ｍｇ，以后每１２小时每千克体重用７．５ｍｇ。给药途径以肌注为主，也可用１００～２００ｍｌ液体稀释后静脉滴注，３０～６０分钟进入体内，儿童则为１～２小时。疗程一般不超过１０日。 § 【药物相应作用】 1.与羧苄西林联用，对铜绿假单胞菌等某些敏感菌株有协同抗菌作用。 2.与碳酸氢钠、氨茶碱等联用，可增强抗菌效能。 3.与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用，可增加肾毒性。 4.与头孢菌素类联用，可增加肾毒性。 5.与右旋糖酐联用，可增加肾毒性。 6.与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联用，可增加耳毒性。 7.与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联用，可致神经肌肉阻滞作用增强。 § 【注意事项】 本品能引起不可逆性耳毒效应；肾毒性甚微，为可逆性；神经肌肉阻滞罕见。 1.对于肾功能减退、脱水、应用强利尿剂的病人以及老年病人均应谨慎使用。 2.对于绿脓杆菌感染，常需与抗假单胞菌青霉素（如羧芐青霉素等）联合应用。但二者不可置于同一点滴器中，以免降效。 3.本品干扰正常菌群，长期应用可导致非敏感菌过度生长。 § 【规格】 注射用硫酸丁胺卡那霉素：每瓶（支）０．２ｇ。 § 【专家点评】 本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。对大部分氨基糖苷类钝化酶稳定，适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致感染；对铜绿假单胞菌具有高效，而且与其他抗生素无交叉耐药性，抗菌作用比卡那霉素强。 |
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