| 词条 | 芍药甙 |
| 释义 | § 简介 【中文名称】 芍药甙 【英文名称】 Paeoniflorin 【别 名】 【化学名称】 B-D-Glucopyranoside， 56- {（benzoyloxy） methyl} tdtrahydro-5-hydroxy-2-methyl-2，5-methano-1H-3，4-dioxacyclobuta （cd）pentalen-la（2H）yl， {laR-（laa、2B， 3aa， 5a， 5aa， 5ba）}- 【分 子 式】 【分 子 量】 480．45 【物理性质】 吸湿性无定形粉末， (a)16D一12．8°（C＝4．6，甲醇），四醋酸酯为无色针状结晶，熔点196℃。 产品信息 白芍提取物 文章来源：http://www.sxhysw.com/newsbrow.asp?new_id=598 植物来源: 中药白芍 Paeonia lactiflora Pallas 使用部位: 根 活性成份: 芍药甙 产品规格: 芍药甙90%;40%;10% 检测方法: HPLC 我公司生产以下三个规格的白芍提取物，分别为芍药甙10%，芍药甙40%，芍药甙90%。 ------------------------------------------------------------------------------ 芍药甙10% 芍药甙10%是白芍的标准提取物，其中芍药甙的含量为10%。 白芍为毛莨科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根，是常用的传统中药，具有平肝止痛, 养血调经, 敛阴止汗的功效。据《本经》记载，白芍“主邪气腹痛、除血痹、破坚积寒热、止痛、利小便、益气”，也是治疗急、慢性肝炎、肝硬化的方剂中的重要组方。在中医药处方及日本的汉方临床中，含白芍的处方大概占30%，极受历代医家重视。 2005版《中国药典》收载了多种包含白芍的成方制剂，比如：胃康灵胶囊，乌鸡白凤丸。白芍在这些制剂中都起着非常重要的作用。 现代药理研究表明，白芍具有以下作用： 抗炎症 镇静，镇痛 促进胃肠运动作用，抗胃溃疡 扩张末梢血管作用 抑制血液凝固 抗氧化 免疫调节 历史上白芍的地道产区为安徽亳州（亳芍），浙江杭州（杭芍）， 四川中江（川芍）。我公司采用中江白芍和亳州白芍生产的提取物，质量稳定，符合《中药色谱指纹图谱》的要求，得到了客户的好评，赢得了较好的市场声誉。 ------------------------------------------------------------------------------ 芍药甙40% 芍药甙40%是一种较高含量的白芍提取物，其中芍药甙含量大于40%，白芍总甙含量大于60%。 白芍总甙(total glucosides of paeonia, TGP)是芍药甙(paeoniflorin)、羟基芍药甙(hydroxy-paeoniflorin)、芍药花甙(paeonin)、芍药内酯甙(albiflorin)、苯甲酰芍药甙(benzoylpaeoniflorin)的总称，简称TGP。 三九医药股份有限公司用白芍总甙制成了处方药帕夫林胶囊。 现代药理研究表明，TGP具有抗炎、镇痛、抗应激和免疫调节等作用，其作用具有浓度和功能依赖性特点。TGP的药理作用概述如下： 一、抗炎作用 (一)对急性炎症的抑制作用 TGP(50mg/kg,ig)对角叉菜胶诱导的大鼠急性炎症有抑制作用。进一步研究发现，松果腺切除大鼠角叉菜胶致炎前5d给予TGP(50mg/kg,ig)，连续5d，TGP可明显抑制松果腺切除引起的大鼠足爪的过度肿胀，且与褪黑素有协同作用。其作用机制可能与TGP抑制炎症局部致炎因子如前列腺素E2(PGE2)、白三烯等的合成有关。 于弗氏完全佐剂(complete Freund adjuvant, CFA)致炎前3d开始给予TGP(50mg/kg,ig)，致炎后第3天检测大鼠足爪肿胀度，发现TGP对CFA诱导的大鼠原发性炎症有抑制作用。 (二)对大鼠佐剂性关节炎的防治作用 大鼠佐剂性关节炎(adjuvant arthritis, AA)是一种免疫性炎症模型，其病变分为原发性和继发性2种。原发病变主要表现为致炎局部的炎症反应，致炎18-24h后肿胀达峰值，持续3d后减轻；继发炎症一般于致炎10d后出现，以多发性关节炎为特征。TGP不仅能抑制原发炎症，在10~150mg/kg ig剂量范围内预防和治疗给药，对AA 大鼠的继发炎症也有抑制作用，而且呈功能依赖性的免疫调节作用，尤其以50mg/kg剂量效果最佳(表1)。 (三)对肝损伤的保护作用 TGP[10、20mg/(kg·d)连续7d ip]预防给药可明显对抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝损伤后血清谷丙转氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降，并使形态学上肝细胞变性和坏死得到明显的改善和恢复。TGP对乙醇诱导的血清转氨酶升高亦有抑制作用。 二、镇痛作用 在小鼠扭体反应模型上，TGP(5、10、20、40mg/kg,im)和TGP(20、25、30mg/kg,ip)分别呈剂量依赖性抑制小鼠扭体和嘶叫，且作用高峰在给药后0.5h，其抑制扭体的ED50为27mg/kg。在小鼠热板反应模型上，TGP(5、10、20、40mg/kg,im)能剂量依赖性地延长小鼠舔足潜伏期，其ED50为21mg/kg；TGP(50、75、125mg/kg,im)也能剂量依赖性地延长大鼠舔足潜伏期，作用峰时间在给药后的1h。在小鼠、大鼠甩尾反应模型上TGP无明显作用。TGP(10、20mg/kg)还可分别加强氯丙嗪、吗啡、可乐定抑制小鼠扭体的作用。 TGP对小鼠扭体和嘶叫的抑制作用不能被纳洛酮阻断，提示TGP的镇痛作用可能与吗啡受体无关。 三、催眠和抗惊厥作用 TGP(50mg/kg×7d,ig)可延长正常大鼠慢波睡眠(SWS)的持续时间，并能使咖啡因(12.5mg/kg)诱导的失眠大鼠SWS和异相睡眠的参数恢复到接近正常水平。 采用最大电休克发作(MES)法、士的宁惊厥法和戊四氮最小阈发作(MET)法观察TGP对动物惊厥的影响。结果表明，TGP(20～80mg/kg,ip或ig×3d)呈剂量依赖性对抗小鼠的MES。TGP(60～100mg/kg,ip)能对抗士的宁引起的小鼠和大鼠的惊厥。TGP(40～80mg/kg,ip)对小鼠的MET无影响。TGP(40-80mg/kg,ip)，对小鼠MES的作用高峰时间在0.5～1.5h之间。 表1 TGP对大鼠佐剂性关节炎的影响 疾病表现 TGP效应 非致炎侧继发性足肿胀 减轻 踝关节纤维素渗出、炎细胞浸润、滑膜增生 降低 胸腺重量减轻、皮质变薄 重量增加、皮质厚度增加 PMφH2O2、IL-1、PGE2↑ 恢复正常水平 胸腺T细胞增殖、IL-2↓ 恢复正常水平 Ts细胞↓、Th/Ts比值↑ 恢复正常水平 四、免疫调节作用 在不同的病理状态下，TGP对异常的免疫功能具有双相调节作用。TGP(50mg/L)对环磷酰胺(Cy)诱导的免疫功能增高或降低均有抑制作用。在AA大鼠模型、系统性红斑狼疮小鼠模型和多种肝损伤模型上，TGP可不同程度的调节机体的免疫功能紊乱，包括对免疫应答多个环节的作用，且作用特点呈功能和浓度/剂量依赖性的双向免疫调节。 ----------------------------------------------------- 芍药甙90% 芍药甙是从中药白芍提取、分离纯化而得的一种活性化合物。 CAS号：23180-57-6 分子式: C23H28O11 分子量: 480.45 产品性状:类白色无定形粉末 产品规格:含量≥90% （HPLC） 芍药甙的药理作用： 1．防治老年性痴呆 2．抗高血脂 韩国蔚山大学的学者发现，对于实验性高血脂大鼠模型，芍药甙具有降低其胆固醇水平的作用。与对照组相比，受试组剂量分别为200、400 mg/kg，口服，一日一次并持续4周时，芍药甙对于总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平显示出明显的降低作用。 3．逆转低血压 通过静脉注射芍药甙，台湾医药工作者发现，芍药甙能够通过激活威斯特大鼠脑内的腺甙A1受体来逆转呱乙啶诱导的低血压。被腺甙A1受体拮抗剂8-环戊-1,3-二丙基黄嘌呤预处理后，芍药甙具有剂量依赖性的抑制作用。芍药甙的这种作用不会被8-硫苯基茶碱所改变，8-硫苯基茶碱是一种强极性的不能进入中枢神经系统的腺甙A1受体拮抗剂。 4. 降血糖 静脉注射芍药甙能明显降低链脲霉素诱发的糖尿病小鼠的血糖。实验显示，用药后25分钟时降血糖作用最明显。该作用与剂量有关（1~10 mg/kg 体重）。实验表明芍药甙降血糖作用机制与胰岛素无关。 5.抗血栓 6.镇静,抗惊厥 7.舒张血管 § 作用 【药理作用】 1．对中枢神经系统的作用芍药甙具有镇痛、镇静作用。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果，能延长球已烯巴比妥钠对小鼠的睡眠时间，对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。 2．对心血管系统的作用芍药甙能扩张冠状动脉，增加冠脉流量，对抗急性心肌缺血，抑制血小板凝聚及降低血压等作用。 3．抗炎、抗溃疡、抗过敏作用芍药甙对角叉菜胶和右旋糖酚所致的大鼠足踝肿有抑制作用，对大鼠应激溃疡有预防作用和抑制胃液分泌的作用。氧化苦参碱对Ⅰ～Ⅳ型过敏反应有抑制作用，腹腔注射可明显抑制大鼠被动皮肤过敏反应（PCA），肠管内给药可显著抑制亲同种细胞抗体介导的肥大细胞脱颗粒；对反相皮肤过敏反应（RCA），Arthus反应及绵羊红细胞（SRBC）诱导的迟发型过敏反应（DTH）亦有显著抑制作用。 4．解热作用芍药甙对正常小鼠体温有降低作用，对人工发热的小鼠有导作用。大鼠、豚鼠的离体肠管和在体胃运动以及大鼠子宫平滑肌均表现抑制，并能拮抗催产素对子宫引起的收缩。 5．解痉作用芍药甙对大鼠、豚鼠的离体肠管和在体胃运动及大鼠子宫平滑肌均表现抑制，并能拮抗催产素对子宫引起的收缩。 6．体内过程以甲醇一水（1：1）为流动相，固定相为CLC一ODS（5u），生物样品以甲醇沉泻蛋白质，上清液直接进接测定；。实验表明芍药甙在狗、大鼠肠胃吸收差，在体内主要以原型从肾脏排泄，粪、胆汁排泄少；在狗和兔体内血药浓度一时间曲线均符合二室开放模型，分布广泛，消除快。灌胃给药兔体内利用度低。在肝脏内很少代谢。红细胞湿浴实验表明其芍药甙的代谢基本上没有影响。在酸性环境下芍药甙稳定（pH2～6）；在碱性环境下不稳定。pH为10时60％以上被破坏（原浓度为50mg／L）；在pH为8．6的情况下与相同浓度但pH为6的芍药甙溶液相比较，前者对红细胞膜的保护作用减弱，两者对PHA刺激的淋巴细胞转化都起促进作用，但差异无显著性（P＞0．05）。 【毒性】芍药甙毒性很低，小鼠LD50：静脉注射为3530mg／kg，腹腔注射为9530mg／kg。 【成分来源】 毛莨科植物芍药Paeonia albifora Pall；（P.lactiflora Pall．）根，牡丹P.suffrsticosa Andr.（P. moutan Sims）根，紫牡丹P.delarayi Franch．根。 |
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