| 词条 | 磷酸丙吡胺缓释胶囊 |
| 释义 | § 概述 主要成分结构式 磷酸丙吡胺缓释胶囊，英语名 Disopyramide PhosphateDisopyramide Phosphate(Norpace，Rhythmodan）；别名达舒平，双异丙吡胺，异脉停 Norpace，Rhythmodan 分子式成分 化学名：α-［-2-［双-(1-甲基乙基)氨基］乙基］-α-苯基-乙-吡啶乙酰胺磷酸盐。 分子式：C21H29N30·H3PO4。分子量：437.47。 § 药理作用 本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。 口服Tmax为1～3h，静注后5～10min见效。有效血药浓度2～6ug/ml，超过10ug/ml易出现不良反应。约半数经肾排出，且不受尿液pH影响。可经乳汁排泄，T1/2为4～10h。血液透析可清除本品。 § 临床应用 室性早搏及反复性室性心动过速，伴有预激综合征的室上性心动过速。 § 用法用量 口服：成人，首次200mg，以后100mg～150mg，4次/日，并根据需要和耐受程度调节剂量；口服的总量应小于800mg/日。 § 不良反应 （1）心血管：①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤；②负性肌力作用是本品最重要的副作用，可使50％患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5％，可致低血压，甚至休克； （2）抗胆碱作用：是本品最常见的副作用，有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。 （3）胃肠：恶心、呕吐、厌食、腹泻。 （4）肝脏：肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。 （5）血液：粒细胞减少。 （6）神经系统：失眠、精神抑郁或失常。 （7）其他：低血糖、阳萎、水储潴留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。 § 注意事项 （1）首次服300mg后0.5～3小时可达治疗作用，但不良反应也相应增加； （2）心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况； （3）剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量； （4）服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时； （5）血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。 （6）肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 （7）对诊断的干扰：①血糖减低（原因不明）；②心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。 （8）下列情况应慎用：①对本品过敏者；②I度房室或室内阻滞；③肾功能衰竭；④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤广泛心肌损害，如心肌病等；⑥低血压；⑦肝功能受损者；⑧低钾血症。 （9）用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图：QRS增宽超过25％时应停药；③心功能监测；④肝、肾功能；⑤眼压；⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。 妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女慎用。Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克以及对本品过敏者禁用。青光眼患者慎用。用药期间，应监测血压、心电图、心功能、血清钾等。肝、肾病人，儿童、老年患者均需调整剂量。 § 儿童用药 小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量，1岁以下一般每日按体重10～30mg/kg；1～4岁每日10～20mg/kg；4～12岁每日10～15mg/kg；12～18岁每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述剂量仅供参考。 § 老年患者用药 老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 § 药物相互作用 （1）与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。 （2）中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。 （3）与华法林合用时，抗凝作用可更明显。 （4）与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。 § 药物过量 口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时，可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽，充血性心力衰竭恶化，低血压，不同种类和程度的传导异常，心动过缓，最终导致心脏骤停。 ①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏； ②心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤，不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速，可用异丙肾上腺素，补钾补镁，临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤； ③低血压时可静滴异丙肾上腺素，应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等； ④其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似，首先应停药，对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。 |
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