名字

说明

药物分析

临床研究

名字

通用名： 卡比多巴片

曾用名：

英文名： CARBIDOPA TABLETS

拼音名： KABIDUOBA PIAN

说明

本品主要成份为：卡比多巴。其化学名称为：(s)-a-甲基-a-肼基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物。

分子式：C10H14N2O4·H2O

分子量：244.25

药品类别： 抗震颤麻痹药

适应症： 与左旋多巴联合应用，用于帕金森病和帕金森综合征。

性状： 本品为类白色片。

药理毒理： 卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，不易进入中枢，仅抑制外周左旋多巴转化为多巴胺，使循环中左旋多巴含量增加，因而进入中枢的左旋多巴的量也增多，左旋多巴在脑内经多巴胺脱羧酶作用转化为多巴胺而发挥药理作用，改善震颤麻痹症状。

药代动力学： 口服吸收40%～70%，血浆蛋白结合率约36%，在肝内代谢，约50%～60%以原形或代谢产物从尿中排出。

用法用量： 口服 一次10mg，一日3～4次。每隔1～2日逐渐增加每日剂量，一日最大剂量可达 100mg。

不良反应： 常见有恶心，呕吐，体位性低血压，面部、舌、上肢和身体上部异常不随意运动，排尿困难，精神抑郁。少见不良反应有高血压、心律失常。

禁忌症： 严重精神病，严重心律失常，心力衰竭，青光眼，消化性溃疡，有惊厥史者。

注意事项： 高血压、心律失常、糖尿病患者慎用。有骨质疏松者用本品应缓慢恢复正常活动，以减少引起骨折危险。用药期间需检查血常规，肝肾功能及心电图。

孕妇及哺乳期妇女用药： 禁用。

儿童用药： 禁用。

老年患者用药： 慎用。

药物相互作用： 尚不明确。

药物过量：

【规格】25mg

贮藏： 遮光，密封保存。

药物分析

方法名称： 卡比多巴片—卡比多巴的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定卡比多巴片中卡比多巴的含量。

本方法适用于卡比多巴片。

方法原理： 供试品经研细后，加0.1mol/L盐酸溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于281nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 盐酸溶液（0.1mol/L）

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1.盐酸溶液（0.1mol/L）

取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。

2.供试品溶液的制备

取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于卡比多巴50mg），置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使卡比多巴溶解，并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置另一50mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长281nm处测定吸收度，按C10H14N2O4的吸收系数（E1%1cm）为123计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.103。

临床研究

【功效主治】 卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹症。 【化学成分】 新药“卡比多巴片（小片）”和老药“左旋多巴片（大片）”组合包装的复合片，小片每片含卡比多巴25mg，大片每片含左旋多巴0.25g。

【药理作用】 卡巴多巴可抑制外周的左旋多巴脱羧成为多巴胺，它不能透过血脑屏障，从而使进入脑中低剂量的左旋多巴受脱羧酶作用，达到有效浓度的多巴胺，并降低外周多巴胺的副作用。

【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂合用可导致高血压。

与维生素B6、氯丙嗪或罂粟碱合用可降低本品作用。

与邻甲基苯海拉明同用可加强本品作用。

维生素Ｂ６可加速左旋多巴在外周代谢成多巴胺。

本品与三环类抗忧郁剂合用可能产生高血压和运动障碍，应予注重。

吩噻嗪、丁苯山胺、苯妥英钠和罂粟碱与左旋多巴合并应用后，有左旋多巴疗效降低的报道。

【不良反应】 卡比多巴无特殊的不良反应，其虽可减少单用左旋多巴而产生的不良反应发生率，但在服用卡比多巴与左旋多巴时，仍可出现口干、便秘、恶心、呕吐、头晕、多动、心悸、流涎等不良反应。并且本品不能减轻左旋多巴的中枢不良反应发生，如不自主运动、运动困难、精神异常等。

【禁忌症】 下列患者禁用卡比多巴-左旋多巴片：心血管、内分泌、血液、肝、肺及肾等代谢机能不全的患者、拟交感胺的患者、狭角青光眼患者。哺乳期妇女、孕妇慎用。

【产品规格】 ①左旋多巴200mg，卡比多巴50mg ②左旋多巴100mg，卡比多巴25mg 【用法用量】 口服。常用量开始时一日用卡比多巴25～50mg，左旋多巴0.25～0.5g，（一日用1～2小格装）；治疗一周后，每服3～4日，增加卡比多巴25mg，左旋多巴0.25g，（用1小格装）；或遵医嘱。

维持量 一日卡比多巴75～100mg，左旋多巴0.75～1g（3～4小格装）分3～4次服用。正在单服左旋多巴片的患者，如要服用卡比多巴-左旋多巴片，应停止服左旋多巴片至少8小时以后才能服用本品，服用时，其左旋多巴的初始剂量应相当于原单用剂量的25%，而后再逐渐加量每日最大剂量卡比多巴不得超过0.2g，左旋多巴不得超过2g（即不得超过8小格装）。

【贮藏方法】 遮光，密闭保存。 【注意事项】 单用卡比多巴无效，必须与左旋多巴合用。同时使用单胺氧化酶抑制剂者，开始用本品前两星期要停用，在药物引起锥体外反应时不宜使用。