庚炔诺酮庚炔诺酮，白色或微黄色结晶性粉末。不溶于水。具有长效孕激素和抗雌激素作用，雌激素活性和蛋白同化作用很微弱。通过抑制排卵，和抑制子宫内膜的增生分泌，还能影响宫颈粘液稠液，阻止精子穿透而发挥作用。

简介

用法用量

功用作用

作用机理

生理功能(骨质疏松 对月经的影响 禁吃本药物的十种女性)

注意事项

副作用

简介

俗称:炔诺酮庚酸酯 , 庚炔诺酮

药物简介

类 别：避孕药

简 介：

【性状】 白色或微黄色结晶性粉末。不溶于水。

【作用】 具有长效孕激素和抗雌激素作用，雌激素活性和蛋白同化作用很微弱。通过抑制排卵，和抑制子宫内膜的增生分泌，还能影响宫颈粘液稠液，阻止精子穿透而发挥作用。

【体内过程】 肌注后，体内分布以肝脏为最高，脂肪中较少并在肌肉组织贮存缓慢释放，代谢产物以葡萄糖醛酸酯形式、经粪、尿排泄。半衰期为7.5-22.5天。

【适应症】 庚炔诺酮200mg，作用可维持2-3个月。用于二个月一针的长期避孕药。与戊酸雌二醇配伍成复方庚炔诺酮注射液，对月经周期的控制效果更好。

用法用量

庚炔诺酮注射液：于月经第5天肌注1支，以后每2个月注射一次，每针可有2个月经周期的避孕效果。复方庚炔诺酮注射液：第1次于月经第5天肌注2支，第二周期起，每次于月经第10天肌注1支，每支可避孕个月经周期。

【注意事项】 禁忌症同复方已酸孕酮避孕针。

功用作用

卵子

为长效孕激素，肌注后贮存在肌肉组织中逐步缓慢释放而发挥长效避孕作用。其主要作用为抑制排卵，尚能影响宫颈粘液稠度和抑制子宫内膜生长发育。注射后经5～7天血浓度达峰值，t1/27.5～22.5天。单用肌注一次200mg，作用可维持2～3个月，可作为二个月一针的长效避孕药。本品与戊酸雌二醇配伍组成复方庚炔诺酮注射液，每月注射一次作用可维持30天，对月经周期的控制效果明显优于单用庚炔诺酮针。

作用机理

作用机理是多环节和多方面的，且因其所含成分、制剂、剂量和用法的不同而各异。如雌激素和孕激素的复方制剂以抑制排卵为主，小剂量孕激素以阻碍受精为主，大剂量孕激素以抗着床为主。以上应用机理的分类是相对的。

精子

1、以抑制排卵为主的甾体性激素。雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高，通过负反馈作用抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌；此外血中性激素对垂体前叶也有直接抑制作用，可使垂体前叶促性腺激素分泌减少，血中卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)的量均减少，由于FSH分泌受抑制，妨碍卵泡的生长和成熟，没有成熟的卵泡可供排卵，也取消了排卵前雌激素高峰。由于月经中期的LH峰消失，排卵过程受到抑制。

2、以阻碍受精为主的甾体性激素。小剂量孕激素口服后，改变宫颈粘液的理化性质，阻碍受精。孕激素能抑制宫颈粘液的分泌，使粘液量减少但粘稠度增高，细胞含量增加，不利于精子穿透，使精子不易通过，达到阻碍受精的效果。在孕激素处于优势情况下，精子获能受到抑制，失去受精能力，因而影响受精。在整个月经周期连续服用小剂量孕激素，可阻碍受精，其优点是不含雌激素，副作用较少，但避孕效果较雌激素和孕激素的复方制剂差，且不规则出血的发生率较高。已少用。

生理功能

骨质疏松

（1）抑制排卵，促使子宫内膜增生，以利受精卵植入，并降低子宫肌肉兴奋度，保证妊娠的安全进行。

（2）促进乳腺腺泡的生长，为泌乳作准备。提高体温并使血管和消化道平滑肌松弛。

（3）由于孕激素是雄激素、雌激素、肾上腺皮质激素等生物合成的重要中间体，因此不同程度上具有上述各类激素的作用。人工合成的某些雌激素和孕激素及其类似物在临床上主要用于不孕症、先兆流产及习惯性流产、子宫内膜异位、功能性子宫出血、闭经、更年期综合征、骨质疏松等，并可用于子宫内膜癌和前列腺癌及癌症化疗时升高白细胞。

子宫腔

对月经的影响

①经量减少或闭经。服用庚炔诺酮后常出现此情况，是由于药物抑制排卵，卵巢分泌雌激素量少，药物内含雌激素量也较少，子宫内膜不能正常生长，内膜薄，故经量减少，甚至停经。经量减少对身体健康无影响。若服药过程中连续停经2个月应予以停药，改用其他措施避孕，多数可自行恢复正常。服用庚炔诺酮后常出现服药期停经，此时可用孕激素类药物如甲孕酮或炔诺酮，或注射庚炔诺酮，也可用短效避孕药2号，每晚服2片，连服5～6天。一般在停药后一周内月经来潮。

丙酸睾酮

②突破性出血。如服药期间出血，多发生在漏服药之后。少数人虽未漏服药也能发生阴道出血。若发生在月经周期前半期，可能是雌激素不足所致，可加服庚炔诺酮0。005～0。015mg，每日一次，直至服完22片为止。若发生在月经周期后半期，是孕激素不足所致，可加服短效避孕片1号或2号1片，直至服完22片为止。若出血量大如月经来潮，可按月经来潮处理，即刻停药，在停药的第5天，再开始服下个月的药。

③经量增多，经期延长。常发生于服庚炔诺酮者，出血较多时可用止血药，必要时注射丙酸睾酮。若月经量继续增多，连续出血3个月以上，则应停服长效口服避孕药，改服短效药。应用长效注射庚炔诺酮时，常可出现月经不规则，如经期延长、经量多、周期缩短、不规则出血或闭经，多见于用药前3个月者。若能坚持使用，以后会逐渐恢复正常。若发生出血可加服庚炔诺酮，连服3天。

禁吃本药物的十种女性

肾一般而言，凡是身体健康的已婚育龄妇女均可使用庚炔诺酮，但处于下列情况的妇女不宜使用口服庚炔诺酮：

1、患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女不宜服用。因为进入体内的庚炔诺酮都在肝脏进行代谢，经肾脏排泄，如果患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女使用，将会增加肝、肾负担。

2、患有心脏病或心功能不良的人不能使用。庚炔诺酮中的雌激素能使体内水、钠等物质滞留，会加重心脏负担。

3、有高血压的妇女不宜使用。少数妇女用药后会使血压升高。4、有糖尿病及糖尿病家族史者不宜使用。由于服用庚炔诺酮后，可能会使血糖轻度升高，使隐性糖尿病变为显性，故对患有糖尿病的女性会产生不良影响。

5、甲状腺功能亢进的妇女，在没有治愈前，最好不要使用庚炔诺酮。

甲状腺

6、乳房良性肿瘤、子宫肌瘤以及各种恶性肿瘤患者不宜使用，以免对肿瘤产生不良影响。

7、过去或现在患有血管栓塞性疾病（如脑血栓、心肌梗塞、脉管炎等）者不能使用。庚炔诺酮中的雌激素，可能会增加血液的凝固性，会加重心血管疾病的病情。

8、患慢性头痛特别是偏头痛和血管性头痛的妇女不宜使用，否则会加重症状。

9、过去月经过少者，最好不用。长期使用庚炔诺酮可使子宫内膜呈萎缩状态，更会减少月经量。

10、哺乳期妇女不宜使用。庚炔诺酮可使乳汁分泌减少，并降低乳汁的质量，还能进入乳汁，对哺乳儿产生不良影响，所以哺乳期妇女不宜使用。

注意事项

心脏1、服用各种庚炔诺酮必须养成准确、按时、按量服用的良好习惯，不可随意改变或延长服药时间。不要漏服、迟服，发现漏服应于次日补服，否则易造成不规则出血或避孕失败。

2、庚炔诺酮应妥善保存，避免小儿误服。药片如果受潮、溶化或糖衣层磨损、压碎时，都不要服用，以免影响避孕效果或造成阴道出血。

3、长期避孕者，应在医生指导下服用。服药期限通常短效药6--7年，长效药3--4年为宜。探新庚炔诺酮每年不超过2次。可与其他避孕措施交替使用。

4、凡患急、慢性肝炎，肾炎、肿瘤，糖尿病，血栓性疾病，心脏病，严重高血压患者，均不可服用。

5、产后半年内，哺乳期或年龄在45岁以上的妇女不宜服用。6、服药期间受孕应中止妊娠。要求生育时应停药半年后再孕，以防生育畸形胎。

靶细胞

使用药物的误区

误区一：使你发胖。研究表明，在服药期间，女性增重和减重的可能性不相上下。就算是就发胖的迹象，也一般只是在初服药的第一个月内，身体在适应药剂的时候才出现。如果一个月后仍有发胖的现象，你可能就需要换一种避孕药了，也就是换一种荷尔蒙药剂。

误区二：如果不停药一周，而是直接连续服用避孕药，对身体有害。说来奇怪，但是这个停药周的确是可有可无的。在早期，避孕药是仿照月经周期设计的，因为生产商都认为女性朋友仍然想在服药期间拥有28天的周期。这就是说，你可以安全地服用药物，而不必每月经历一次“大出血”，但是要记得常去GP那里检查。

误区三：庚炔诺酮有很多副作用，例如恶心和头痛。一些庚炔诺酮制剂会有副作用（但是要知道，是药三分毒），但是大多数女性并没有这样的反应。如果你为此而苦恼，那么请去看医生，尝试换一种荷尔蒙药剂。

误区四：服用双倍剂量会收到加倍的效果。加倍服药并不会给你加倍的保护。但是，如果你忘记服药（有47%的女性会这样）你可以在12小时以内补上。如果超出了12小时，就要去GP那里检查了。如果药物使用得当，有效率是99%。 妇女应慎服

癫痫病灶

有吸烟、饮酒习惯的妇女不宜服用庚炔诺酮，否则容易增加心脏病发作和发生脑血管意外的危险，也会影响庚炔诺酮的效果，导致避孕失败。35以上的妇女，情况尤为严重。

哺乳期妇女不宜庚炔诺酮，因庚炔诺酮中的雌激素能抑制催乳素分泌，使乳汁减少，雌激素还能通过乳汁进入婴儿体内，影响其发育。

患有急慢性肝炎、高血压病、糖尿病、肾炎、子宫或乳腺肿瘤及有心脏病家庭史的妇女，都不宜服用庚炔诺酮来避孕。

准备妊娠前应尽早停用庚炔诺酮，早孕期误用口服庚炔诺酮所生婴儿可发生先天性畸形，可致女婴男性化及器质性畸形。

保泰松、眠尔通、苯巴比妥钠、利福平、苯妥英钠、利眠宁、扑痫酮、卡马西平、乙琥胺、酰胺咪嗪、氢化可的松注射液，这些药物为药酶诱导剂，可加速庚炔诺酮的代谢使避孕效果降低，甚至导致避孕失败。因此，接受以上治疗的妇女不宜服用庚炔诺酮。癫痫病人则应适当增加庚炔诺酮量以维持避孕效果。

青霉素类、四环素类、氯霉素、红霉素及复方新诺明等广谱抗菌药物能改变肠道菌群，因而降低庚炔诺酮的肠肝循环及吸收，可导致避孕失败。因此，接受以上广谱抗菌药物治疗的妇女可改用其他避孕措施。

副作用

子宫紧急庚炔诺酮安婷的副反应发生率极低，专家总结了她可能引起的副反应及其处理方法：

⑴恶心：这种情况发生率极低，一般持续不超过24小时就会消失。

⑵呕吐：与食物同时服用或睡觉前服用可减少恶心或呕吐。如果在服药2小时内发生呕吐了，应立即补服紧急庚炔诺酮--安婷1片。

⑶不规则子宫出血：有些妇女服药后会有点滴出血，一般无须处理，两天左右症状自行消除。

⑷月经改变：绝大多数妇女月经按期来潮，也有一部分妇女有月经提前或延迟。如果月经延迟一周应做妊娠试验，以明确是否为避孕失败。

⑸其他副反应：乳房胀痛、头痛、头晕、无力，这些症状一般不超过24小时。