放射性药物（radio pharmaceutical）指含有放射性核素供医学诊断和治疗用的一类特殊药物。用于机体内进行医学诊断或治疗的含放射性核素标记的化合物或生物制剂。

要求

分类(诊断放射性药物 治疗放射性药物)

发展现状(单光子 正电子)

要求

放射性药物除外和一般药物一样必须符合药典，如无菌、无热源、化学毒性小等要求，还应根据诊治需要而对其发射的核射线种类、能量和T1/2有一定要求。

分类

诊断放射性药物

诊断药物主要有99mTc标记的各种化合物，占核医学诊断用药的80%以上，其次是201Tl，67Ga，123I，75Se，51Cr，113mIn等核素标记的化合物，通过体外监测γ射线装置记录它们在体内的位置和变化。治疗药物是对病者提供体内器官的放射性照射，有131I，32P，198Au，186Re等核素标记的化合物。当今医用放射性核素主要由反应堆和加速器生产，部分可通过放射性核素发生器和核燃料后处理获得。

核射线中以γ光子（能量以100～300keV为宜）穿透力强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而适用于显像；同时γ光子在组织内电离密度较低，从而机体所受电离辐射损伤较小，因此，诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。

99Tcm标记放射性药物99Tcm核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2为6.02h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，99Tcm及其标记的化合物占80%以上，广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供应。

2．131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药物这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床中发挥着各自的特性和作用。

3．正电子放射性药物11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素（表1-2）在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应用最为广泛的正电子放射性药物。

治疗放射性药物

适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证，各种常用治疗放射性药物的理化性能见表1-3。

发射纯β-射线的放射性治疗药物32P、89Sr、90Y等

发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物131I、153Sm、188Re、117mSn、117Lu等

131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物；89SrCl2、153Sm-EDTMP、117Snm-DTPA和177Lu-EDTMP等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中也取得了较为满意的效果。近年来可由188W-188Re发生器获得188Re作为治疗用放射性药物受到重视，它发射的β-射线能量为2.12MeV；γ射线能量为155keV，T1/2为16.9h。通过发射β-射线产生电离辐射生物效应破坏病变组织，并可利用其发射的γ射线进行显像，估算内照射吸收剂量和评价治疗前后病变范围变化。目前188Re-HEDP已用于治疗恶性肿瘤骨转移骨痛、188ReO4-治疗或预防血管成型术后再狭窄和188Re-碘油介入治疗肝癌等。

发展现状

单光子

单光子放射性药物发展现状：

自1985年以后一批99mTc标记的放射性药物的研制和合成，如99mTc-sestamibi、99mTc-ECD、99mTc-DTPA等已成为心肌灌注显像、脑血流灌注显像和肾动态显像的常用显像剂，此外，99mTc-N(NOEt)2、99mTc-HL91、99mTc-TRADOT-1等一批新型放射性药物也即将应用于临床。

正电子

正电子放射性药物发展现状：

20世纪80年代,中国原子能科学研究院同位素研究所用反应堆生产了18F,并人工合成了18F-FDG。由于生产的量不足,加之国内没有相应临床显像装置,该药物没有应用于临床。80年代末,该所从比利时IBA公司引进质子加速器,但没有引进PET扫描机,故一直未能生产正电子药物,直到中日友好医院采用国产二环PET后才开始了18F-FDG的临床应用。90年代初,北京几家医院曾先后申请成立PET中心,但未能成功。1995年山东淄博万杰医院从GE引进成套设备,开始了中国真正意义上的正电子药物生产和应用,但该设备仅生产18F-FDG和13N-NH+4两种正电子药物。中国科学院上海应用物理研究所同期也引进IBA加速器和合成器,为医院引进的PET提供18F-FDG药物。90年代末北京、上海、广州相继引进小型质子加速器,生产18F-FDG以供临床使用。2000年在北京召开的第一届高能正电子会议上,仅有18F-FDG和13N-NH+4两种药物的报道;到2002年上海召开第二届高能正电子会议才有11C-Raclopride和11C-胆碱等药物的报道。此后国内研究和临床应用的正电子药物不断增加,目前其种类已经超过了20种