基本信息

药物分析

不良反应

药物相互作用

药物过量

药理毒理

药代动力学

基本信息

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒。

【功能与主治】

适用于类风湿关节炎、骨关节炎、以及各种轻、中度疼痛。

【剂量/用法用量】

饭后口服。成人一日2次，一次0.5g（4粒），或遵医嘱。每日维持剂量不应超过1.5g（12粒）。

【注意事项】

（1）出血时间延长倾向者和有消化道疾病史患者慎用。（2）心功能不全，高血压或其他有体液贮留倾向的病人慎用，因有可能导致水肿。（3）肝、肾功能不良病人应用本品时，应使用较低剂量，并严密观察，以避免药物蓄积进一步损害肝肾功能。

【贮藏与效期】

密封保存。

【制剂/规格】

0.125g

药物分析

方法名称：

二氟尼柳胶囊—二氟尼柳的测定—分光光度法

应用范围：

本方法采用分光光度法测定二氟尼柳胶囊中二氟尼柳的含量。

本方法适用于二氟尼柳胶囊。

方法原理：

供试品经研细后，加0.1mol/L盐酸乙醇溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于315nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂：

盐酸乙醇溶液（0.1mol/L）

仪器设备：

紫外可见分光光度计

试样制备：

1. 盐酸乙醇溶液（0.1mol/L）

取盐酸9mL，加乙醇适量使成1000mL，摇匀。

2.对照品溶液的制备

精密称取二氟尼柳对照品适量，用0.1mol/L盐酸乙醇溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含50μg的溶液，即得对照品溶液。

3. 供试品溶液的制备

取供试品装量差异下内容物，研细，精密称取适量（约相当于二氟尼柳0.1g），置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸乙醇溶液适量，超声处理10分钟使二氟尼柳溶解，放冷至室温，并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置100mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸乙醇溶液稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

取对照品溶液与供试品溶液照紫外分光光度法，于波长315nm处测定吸收度。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.11。

不良反应

（1）胃肠道反应：部分病人有恶心、食欲减退、腹痛、腹胀、便秘和腹泻。（2）中枢神经系统反应：一般极少发生，主要有眩晕、头痛、嗜睡、失眠，症状较轻，很少需要中断治疗。（3）偶见皮疹、水肿、鼻炎、短暂视觉障碍。

【禁忌】

①对本品或其它非甾体抗炎药过敏者包括阿斯匹林；②活动期消化性溃疡患者；③严重肝、肾功能损害的病人。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

12岁以下儿童不推荐使用。

【老年患者用药】

老年患者由于肝、肾功能发生减退，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。

药物相互作用

（1）本品与口服抗凝血药同时服用，可延长凝血酶原时间，故应慎用，并应监测凝血酶原时间，适当调节口服抗凝药剂量。（2）本品不宜与其他非甾体抗炎药同时应用。（3）与双氢氯噻嗪同时服用，可显著增加后者的血浆水平。（4）与环孢素合用时，可增加环孢素肾毒性，故应监测肾功能。

药物过量

已有药物过量和因此发生死亡的报道。药物过量时常见的症状包括嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、过度换气、心动过缓、耳鸣、定向障碍、木僵和昏迷。尿量减少和心肺功能障碍也有报道。有报道在未应用其它药物的情况下，服本品15g而致死。同时服其它药物时，服本品7.5g而致死。发生药物过量应及时催吐或洗胃，同时给予对症和支持治疗。由于本品与血浆蛋白结合率高，故血液透析可能无效。

药理毒理

本品为水杨酸衍生物，属非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用，其机理可能是抑制前列腺素合成。

药代动力学

本品口服吸收良好，服药后2～3小时可达血浆峰浓度。本品的血浆蛋白结合率为99％，表观分布容积为7.5L（以双氯芬酸钠计），肾功能中度或严重损害时，其分布容积增加，本品血浆半衰期为8～12小时。本品口服剂量的90％，以两种可溶性葡萄糖苷酸结合物的形式自尿排出，总清除率为7.9ml/分。