地塞米松磷酸钠注射液主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等，也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。

简介

药理毒理

用法用量

不良反应

临床研究

注意事项

药物分析方法

2010版中国药典修订增订内容

简介

[药品名称]：

通用名：地塞米松磷酸钠注射液

英文名：Dexamethasone Sodium Phosphate Injection

汉语拼音：Disɑimisonɡ Linsuɑnnɑ Zhusheye

[成份]：

地塞米松磷酸钠。其化学名称为：16α-甲基-11β， 17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-磷酸酯二钠盐。

[结构式]：见右图。

[分子式]：C22H28FNa2O8P

[分子量]：516.41

[性 状]：本品为无色的澄明液体。

[药代动力学]：

肌注本品于1小时达血药峰浓度。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低。

[贮藏]：遮光，防冻保存。

[规格]：1ml:5mg, 2ml:5mg

[包装]：10支/盒 安瓿

[批准文号]：国药准字H34021687

[有效期]：三年

药理毒理

肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机理为：

（1）抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

用法用量

一般剂量静脉注射每次2～20mg；静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可2～6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般12～24小时患者可有所好转，2～4天后逐渐减量，5～7天停药。对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，数天后再减至每天2mg，分2～3次静脉给予。用于鞘内注射每次5mg，间隔1～3周注射一次；关节腔内注射一般每次0.8～4mg，按关节腔大小而定。

不良反应

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。

1．长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2．患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

3．并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

4．糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

临床研究

【功效主治】 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等，也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。

【化学成分】 本品主要成分为地塞米松磷酸钠。其化学名为：16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二钠盐。

【药理作用】 肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机理为：1 抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。2 免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【药物相互作用】 1 与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。2 与水杨酸类药合用，增加其毒性。3 可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。

【不良反应】 糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类：1.长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。2.患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

【禁忌症】 对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。

注意事项

1．结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。

2．长期服药后，停药前应逐渐减量。

3．糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。

4、运动员慎用。

5、如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。

[孕妇及哺乳期妇女用药]：

妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。

[儿童用药]：

小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂，并观察颅内压的变化。

[老年患者用药]：

易产生高血压及糖尿病，老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨质疏松。

[药物相互作用]：

1．与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。

2．与水杨酸类药合用，增加其毒性。

3．可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。

[禁 忌]：

对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，特殊情况下权衡利弊使用，注意病情恶化的可能；高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。

[药物过量]：可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。

药物分析方法

方法名称： 地塞米松磷酸钠注射液－地塞米松磷酸钠－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定地塞米松磷酸钠注射液中地塞米松磷酸钠的含量。

本方法适用于地塞米松磷酸钠注射液。

方法原理： 供试品用流动相定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长242nm处检测地塞米松磷酸钠的峰面积，计算出其含量。

试剂： 1.乙腈

2.甲醇

3. 三乙胺溶液

取三乙胺7.5mL，加水至1000mL，用磷酸调节pH值至3.0±0.05

仪器设备： 1.仪器

高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按地塞米松磷酸钠峰计算应不低于7000。

1.3 紫外吸收检测器

2.色谱条件

2.1 流动相：三乙胺溶液 甲醇 乙腈=55 40 5

2.2 检测波长：242nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1.三乙胺溶液

取三乙胺7.5mL，加水至1000mL，用磷酸调节pH值至3.0±0.05

2. 对照品溶液的制备

精密称取地塞米松磷酸钠对照品12.5mg，置50mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1mL中含50µg的溶液，即为对照品溶液。

3. 供试品溶液的制备

精密量取供试品适量，用流动相定量稀释制成每1mL中含50µg的溶液，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长242nm处测定地塞米松磷酸钠（C22H28FNa2O8P）的峰面积，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.186。

2010版中国药典修订增订内容

地塞米松磷酸钠注射液

Disaimisong Linsuanna Zhusheye

Dexamethasone Sodium Phosphate Injection

书页号：2005年版二部－186

[修订]

【含量测定】 精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照地塞米松磷酸钠含量测定项下的方法测定，即得。

[增订]

【检查】 有关物质 取本品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含地塞米松磷酸钠0.5mg的溶液，作为供试品溶液；另取地塞米松对照品适量，精密称定，用甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液与对照品溶液各1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使地塞米松磷酸钠色谱峰的峰高为满量程的15%～20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与地塞米松保留时间一致的峰，按外标法以峰面积计算，含量不得过0.5%；如显其他杂质峰，扣除与地塞米松磷酸钠峰相对保留时间为0.2之前的辅料峰，与地塞米松磷酸钠峰相对保留时间约为0.25的杂质（杂质A）峰面积，不得大于对照溶液中地塞米松磷酸钠的峰面积（1.0%），其他单一杂质峰面积不得大于对照溶液中地塞米松磷酸钠峰面积的1/2（0.5%），杂质A与其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中地塞米松磷酸钠峰面积的2倍（2.0%）。

细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg中含内毒素的量应小于1.2EU。