酪氨酸激酶抑制剂（TKI）为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。酪氨酸激酶是一类催化ATP上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶，能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。迄今发现的蛋白酪氨酸激酶中多数是属于致癌RNA病毒的癌基因产物，也可由脊椎动物的原癌基因产生。

酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷（ATP）与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，也可作为酪氨酸的类似物，阻断酪氨酸激酶的活性，，抑制细胞增殖，已经开发为数种抗肿瘤药物。

目前临床上最常用的针对BCR-ABL酪氨酸激酶小分子抑制剂（TKI）包括第一代药物伊马替尼，第二代药物达沙替尼（施达赛®）和尼罗替尼。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制BCR-ABL融合蛋白，从而发挥抗白血病作用。

第二代酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼，自2006年美国FDA批准至今，已在全球42个国家获批用于慢性髓性白血病（CML）及费城染色体阳性（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗（一线及二线治疗）。2011年9月7号国家食品药品监督管理局（SFDA）批准施达赛®用于各期慢性髓性白血病的二线治疗。