对安全性大的药物如磺胺类抗菌素常采用“首剂加倍”可迅速达到稳态浓度，此给药方式称为负荷剂量(loading dose)给药法，在需要立即使血药浓度达到稳态浓度而快速起效时采用。其实际上是将稳态浓度时的体内药物的累计量加上每次给药量当作负荷剂量一次性给药，再按每次给药量维持，每次给药量恰好等于稳态浓度时的体内药物消除量。