简介

毒代动力学试验是运用药代动力学的原理和方法，定量地研究在毒性剂量下药物在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄过程和特点，进而探讨药物毒性的发生和发展 的规律，了解药物在动物体内的分布及其靶器官，为进一步进行其它毒性试验提供依据，并为今后临床用药以及药物过量的诊断、治疗提供依据。

研究价值

对于创新药而言，毒代动力学研究具有以下几个方面的明显价值：

1.描述毒性试验中药物的全身暴露和剂量与时间的关系；

2.描述重复给药的暴露延长（extension of exposure）对代谢过程的影响，包括对代谢酶的影响（如药物代谢酶的诱导或抑制）；

3.解释药物在毒性试验中的毒理学发现或改变。评价药物在不同种属、性别、年龄、身体状态如疾病或怀孕的毒性反应，支持非临床毒性研究的动物种属选择和用药方案；

4.分析动物毒性表现对临床安全性评价的价值，如药物蓄积引起的肝毒性或肾脏损害，可为后续安全性评价提供信息；

5.毒理学试验结合毒代动力学研究可为非临床研究提供更充足的信息支持，如临床I期剂量选择，剂量探索试验，毒性反应及其严重程度分析等；

6.某些情况下，短期的亚急性毒性试验（1－3个月）伴随毒代动力学研究更能支持药物进入早期临床试验，有助于降低临床试验安全性风险，有助于缩短药物研发周期。