| 词条 | 苯甲酸利扎曲普坦片 |
| 释义 | 苯甲酸利扎曲普坦片药品类别： 西药产品---神经系统,心脑血管 本品基本情况苯甲酸利扎曲普坦由(美)Merck & Co公司研制开发，1998年6月29日以商品名MAXALT®经FDA批准首次在美国上市，剂型为片剂(5mg和10mg)，适应症为成人有先兆或无先兆偏头痛的急性治疗，不用于偏头痛的预防治疗或偏瘫型偏头痛或基底动脉性偏头痛。之后，本品相继在欧洲、加拿大、墨西哥、台湾等国家和地区获准上市，并于2000年获准用于经期性(月经开始前或后3天出现的)偏头痛。 成份本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。 用法用量口服给药，一次5～10 mg（1～2片），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30 mg（6片）。或遵医嘱。 适应症用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 药代动力学本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时（Tmax）。 未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度（F）没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2-3hr，其曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30％,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积（Vd）在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。 本品主要通过单胺氧化酶-A（MAO-A）氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，其血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。 其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P450 3A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P450 2D6的竞争性抑制剂，其抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。 单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后，大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出，约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出，说明本品存在首过代谢。 本品在健康非偏头痛老年人志愿者（年龄在65～77岁之间）的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者（年龄在18～45岁之间）体内相似。给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度，轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30％。 肾功能不全的病人（肌酐清除率为10～60ml/min/1.73m2）本品的AUC0-∞与健康人没有明显差异。而血液透析的病人（肌酐清除率<2ml/min/1.73m2），本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。 批准文号国药准字H20080740 生产企业： 湖北华源世纪药业有限公司 |
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