| 词条 | 群多普利 |
| 释义 | § 药品介绍 药品名称： 群多普利 中文别名： 泉多普利 英文别名： Gopten、Odrik § 药动学 本品口服吸收率40％～50％，吸收不受饮食影响。达峰时间约为1h，血浆蛋白结合率为80％。本品吸收后在肝脏水解成群多普利拉，后者达峰时间为6h，血浆蛋白结合率为94％。原药在体内清除很快，消除半减期仅为0.7h；但群多普利拉的清除慢，稳态时消除半减期可长达24h。群多普利拉主要经尿和粪便排出，肾功能减退者清除减慢。 【药理作用】泉多普利通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)而维持长效的抗高血压作用，并能抑制血管紧张素诱导的血压升高反应，减退心脏肥大，降低左心室重量和右心室的血管紧张素Ⅱ(AGTⅡ)浓度，但对血浆的 AGTⅡE浓度并无影响。 实验证明，泉多普利在有效剂量范围0.5～2mg内降血压作用与剂量成正比，只要给予低的阔值剂量即可有效。其作用远远强于EnalaPril。 药动学 1．绝对生物利用度 . 口服 2mg泉多普利胶囊，其吸收度是相同剂量静脉注射给药的40％至60％。 2．分布口服2mg泉多普利. 经同位素测知，以泉多普利形式存在于血浆中的比例约是80％，其血药浓度：0.1～1.000ng/ml。以泉多普利二酸(trandolaprilat)的形式存在于血浆中的比例是94％，而血药浓度低，只有0.04ng/m1；泉多普利二酸对蛋白质的结合率：白蛋白为82％，糖蛋白18％，脂蛋白和IgG为零。 3．代谢. 口服给药吸收后，泉多普利通过非特异性水解后主要形成它的二酸化合物。小部分以芳香化路径产生β-内酰胺结构的二种化合物，泉多普利的二酮哌嗪衍生物和泉多普利二酸的二酮哌嗪衍生物。但这些代谢物并没有抑制ACE活性。另一代谢途径是生成泉多普利和泉多普利二酸的葡糖苷酸共轭衍生物。 4．消除. 泉多普利在体内7天后可消除殆尽(99。2±0。3％)：大约1/3从尿中排出，2/3从粪便中排出。48小时之内可消除88。5％的药物。消除速度很快：它的消除半衰期平均0。7小时，泉多普利单次2mg口服后，24小时累计肾清除率是3。81L/h。 健康志愿者每天口服本品1mg(10例)或2mg(8例)，在第4天达到稳态血浓。泉多普利二酸稳态血浓时的血浓度似乎与给药剂量无关，因为口服1mg/d组或2mg/d组，他们都是平均2。1ng/ml。有效累积浓度的半衰期16h(1mg/d组)和24h(2mg/d组)。AUC0～24h)是在第1次和第10次给药后分别为2.02(1mg/d组)和1.9(2mg/d组)。肾功能对泉多普利的代谢有影响。 适 应 症 本品适用于治疗各种程度的高血压病，有效率为60％～70％，相当于阿替洛尔或硝苯地平缓释制剂。其特点为末次给药后作用可维持48h以上，无停药后的血压反跳。1日给药1次时血压波动小。目前用作为高血压病治疗的二至三线药。 用法用量 口服，每次0.5～2mg，每日1次。每日剂量不宜超过2mg，因超过2mg疗效不再增加而刺激肾素分泌的作用明显增强。 【剂型与规格】片剂：0.5mg／片，1mg／片，2mg／片。 【用法及用量】 1．泉多普利不受食物影响，饭前饭后服用均可。 2．治疗高血压时单一剂量是每日 2mg。治疗 2～4周后必要时可加倍剂量。肾功能不全者的老年人剂量不须调整。 3．先前用过利尿药的，剂量应从 0.5mg开始。 4．肾衰病人，如果肌酸酐清除率＜ 30ml／min，剂量以0.5mg／d 始服。必要时可增至单一剂量每日1mg。 【制剂与规格】片剂：0.5mg；2mg 胶囊剂：每粒 2mg。 § 不良反应 发生率较低，极少需要停药。 长期服用有少数病人出现不良反应：干咳、头痛、头昏、无力、心悸(＞ 1％病人)；低血压、恶心、胃肠紊乱、瘙痒、皮疹(＜ 1％病人)和水肿等。儿童服用泉多普利，疗效及不良反应尚无报道。 禁忌症 肾衰病人如肌酸酐清除率＜ 30ml／min，剂量应酌减。 肝功不全者的血药浓度将升高，故用药需从0.5mg开始，并根据治疗反应调整剂量。 孕期及哺乳期妇女禁用。 药物性高血压患者或因服用ACE抑制剂引起的血管神经性水种的患者禁用。 药物相互作用 与利尿药合用可提高疗效，但需注意血压下降过低。 |
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