苯甲酸雌二醇注射液（Estradiol Benzoate InjECTion），本品为淡黄色的澄明油状液体。肌内注射，一次1～2mg，一周2～3次。可有恶心、头痛、乳房胀痛，偶有血栓症、皮疹、水钠潴留等。严重肝、肾功能不全患者及孕妇禁用。雌激素类药。

简介

使用说明

注意事项

药物分析

2010版中国药典修订增订内容

简介

通用名： 苯甲酸雌二醇注射液

曾用名：

英文名： ESTRADIOL BENZOATE INJECTION

拼音名： BENJIASUAN CI'ERCHUN ZHUSHEYE

本品主要成份为：苯甲酸雌二醇。其化学名称为：3-羟基雌甾-1,3,5（10）-三烯-17b -醇-3-苯甲酸酯。

结构式：

分子式：C25H28O3

分子量：376.50

使用说明

药品类别： 雌激素及孕激素类

适应症： 1.补充雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺的功能不良、外阴干枯症、绝经期血管舒缩症状、卵巢切除、原发卵巢衰竭等。2.晚期前列腺癌（乳腺癌、卵巢癌患者禁用）。3.与孕激素类药物合用，能抑制排卵。4.闭经、月经异常、功能性子宫出血、子宫发育不良。

性状： 本品为淡黄色的澄明油状液体。

药理毒理： 雌激素类药。可使子宫内膜增生、增强子宫平滑肌收缩，促使乳腺发育增生。大剂量抑制催乳素释放，对抗雄激素作用，并能增加钙在骨中沉着。

药代动力学： 在血液内，部分与B-球蛋白结合，游离的雌二醇被组织利用。部分被肝脏破坏，或经胆汁排泄，再被肠道吸收，形成肠肝循环，其代谢产物多与硫酸或葡萄糖醛酸结合成酯后从尿中排出。

用法用量： 1.用于绝经期综合症，肌注一次1-2mg，一周2-3次。2.子宫发育不良，一次1-2mg，每2-3日肌注一次。3.功能性子宫出血，每日肌注1mg-2mg，至血净后酌情减量，后期择日用黄体酮撤退。4.退奶，每日肌注2mg，不超过3 天后减量或改小量口服药至生效。

注意事项

不良反应： 可有恶心、头痛、乳房胀痛，偶有血栓症、皮疹、水钠潴留等。

禁忌症： 血栓性静脉炎、肺栓塞患者，肝肾疾患者，与雌激素有关的肿瘤患者（如乳腺癌、阴道癌、子宫颈癌）及孕妇禁用。

注意事项： 1. 用药期间定期进行妇科检查。 2. 子宫肌瘤、心脏病、癫痫、糖尿病及高血压患者慎用。 3. 注射前充分摇匀，或加热摇匀。?

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇及正在哺乳的妇女禁用，用于回奶时需停止哺乳。

儿童用药： 易引起早熟，应忌用。

　老年患者用药：

药物相互作用： 与降糖药合并使用时，可能减弱其降糖作用，应调节剂量。

药物过量：

贮藏： 遮光，密封保存。

规格：（1）1ml：1mg（2）1ml：2mg

药物分析

方法名称： 苯甲酸雌二醇注射液－苯甲酸雌二醇－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定苯甲酸雌二醇注射液中苯甲酸雌二醇的含量。

本方法适用于苯甲酸雌二醇注射液。

方法原理： 供试品经无水乙醇溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长230nm处检测苯甲酸雌二醇的峰面积，计算出其含量。

试剂： 1. 甲醇

2. 无水乙醇

3. 丙酸睾酮

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按苯甲酸雌二醇峰计算应不低于4500。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 水=80 20

2.2 检测波长：230nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

精密称取苯甲酸雌二醇对照品适量，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，即为对照品溶液。

3. 供试品溶液的制备

精密量取供试品适量（约相当于苯甲酸雌二醇2mg），置100mL量瓶中，加无水乙醇适量，充分振摇，待溶液澄清后，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长230nm处测定苯甲酸雌二醇（C25H28O3）的峰面积，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.322。

2010版中国药典修订增订内容

苯甲酸雌二醇注射液

Benjiasuan Ci’erchun Zhusheye

Estradiol Benzoate Injection

书页号：2005年版二部－322

[增订]

【鉴别】 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

【检查】 有关物质 用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于苯甲酸雌二醇2mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，充分振摇，待溶液澄清后，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取1ml，置100ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照苯甲酸雌二醇有关物质项下的色谱条件，量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单一杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计）。

[修订]

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水(80:20)为流动相；检测波长为230nm。理论板数按苯甲酸雌二醇峰计算不低于4500。