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词条 比马前列素
释义

中文名称:比马前列素;

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(E,3S)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基]环戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺

英文名称:Bimatoprost

英文别名:

(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide

分子式:C25H37NO4

分子量:415.57794

比马前列素被认为是目前降IOP作用最强的局部抗青光眼药物,对正常人、POAG和OHT患者均有效,主要用于不能耐受其他降IOP药或使用其他降IOP药物无效的POAG或OHT患者。

比马前列素滴眼液介绍

青光眼是一类眼内压(IOP)过高引起视神经损害的眼病,其主要治疗目标是防止高眼压损害视神经导致视力丧失,目前青光眼的治疗旨在降低IOPo 比马前列素滴眼液(0.03% bimatoorost, LumiganTM,Allergan公司)是2001年美国FDA批准的局部眼用制剂,含比马前列素0.3 mg·mL-1,苯扎氯铵0.05 mg·mL-1,pH值6.8~7.8,属于合成的前列酰胺F2α衍生物。其降IOP的作用很强且为长效,临床上主要用于治疗慢开角型青光眼(POAG)和高眼压症(OHT)。比马前列素的化学名是(Z)-7-[(1R,2R, 3R,5S)-3,5-双羟基-[1E,3S]-3-羟基-5-苯基-1-戊烯基]环戊烷基]-5-N-乙基庚酰胺,分子式是C25H37 NO4。

药理作用

比马前列素通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出,并降低表层巩膜静脉压而降低IOP。Brukaker等研究显示,对正常志愿者滴用0.03%比马前列素可使眼压下降20%,房水流出的张力阻力下降26%,房水流出的表面阻力下降31%。

药动学

15例健康受试者给予0.03%比马前列素眼用溶液每次1滴,qd,10 min达Cmax,1.5h时大部分受试者血药浓度低于检测限(0.025 ng·mL-1),d7和d14的Cmax和AUC0-24h无差异,显示给药后1周内即达稳态且无显著蓄积现象,该药的表观分布容积为0.67 L·kg-1。比马前列素经氧化、N-去乙基化、葡萄糖醛酸化等代谢为非活性产物,约67%经肾脏排泄,25%由粪便排出。

据一多国研究小组称,在欧洲单药治疗青光眼患者时,比马前列素(Bimatoprost)是一个最佳的选择,与拉坦前列素(latanoprost)(Ⅱ)相比,bimatoprost(I)更有效且花费较少。

研究者采用一种费用一效果模型,评价分别应用0.03%(I)及0.005%(Ⅱ)滴眼液每日一次治疗青光眼的费用及转归,研究为期6个月,人选者来自奥地利、芬兰和法国。该模型显示,(I)组达到欧洲青光眼协会制定的10P(眼内压)目标17mmHg者与(Ⅱ)组相比占较大比例(63.8%比45.6%)。

此外,在这些国家中,bimatoprost(I)较拉坦前列素价效比更好,每位患者IOP达标的费用分别为391~827欧元及514~1162欧元。研究者评论称,造成花费增多的主要因素是需联合治疗的患者数。研究者同时指出,一项为期12个月的前瞻性分析表明“相似的价效比有利于应用(I)”。另外,敏感性分析证实了该模型的稳定性,在10P目标值为13至20mmHg时,bimatoprost(I)的效价比最佳。

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更新时间:2025/3/20 16:32:27