简介

药理毒理

药代动力学

简介

【药品名称】

吡嘧司特钾滴眼液

【英文名】

Pemirolast Potassium Eye Drops

【汉语拼音】

Bimisitejia Diyanye

【主要成分】

本品主要成份为吡嘧司特钾，其化学名称为:9-甲基-3-(1H-5-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮钾盐。

【分子式】

C10H7KN6O

【分子量】

266.30

【性状】

本品为无色澄明溶液。

【适应症】

本品用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。

【用法用量】

滴入眼睑内，一次1滴，一日2次(早、晚)。

【不良反应】

(1)过敏反应:有时会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等，一旦出现这些症状应中止给药。

(2)眼:有时会出现结膜充血、刺激感等症状。

【注意事项】

(1)滴眼时如眼药滴到眼睑上时，应立即擦去。

(2)滴眼时应注意不要将眼药水容器口部与眼接触。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物试验表明，吡嘧司特钾能分泌进入乳汁，哺乳期妇女慎用。对孕妇的安全性尚未明确，应慎用。

【儿童用药】

3岁以下儿童使用本品的有效性和安全性尚未确立，3岁以下儿童慎用。

【老年患者用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚未见使用过量的文献报道，应避免使用过量。

【规格】

10ml:10mg(0.1%)。

【贮藏】

密闭，冷处避光保存。

【包装】

塑料瓶，1瓶/盒。

【有效期】

24个月。

药理毒理

药理研究表明，本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用，对大白鼠、兔Ⅰ型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉注射或进行滴眼，具有很强的抑制作用，并证明了其效果的持续性。对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动，具有抑制作用。本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离，通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢，来抑制化学介质的游离(大白鼠)；对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而来的组胺、SRS-A等的游离，有很强的抑制作用。

非临床毒理实验表明，用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液，对兔的左眼，进行1次1滴，每隔两小时1次，一日4次，共91天的滴眼试验中，没有发现对眼有刺激性及损伤性。通过对大白鼠、狗的亚急性试验，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势，狗出现软便、呕吐现象；慢性毒性试验结果表明，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加，狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势，无影响量均可认为是10mg/kg。在对大白鼠生殖试验中，当进行大量给药(250mg/kg以上)时，发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延，但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。

药代动力学

对健康成人男子，用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，结果血浆中吡嘧司特钾的浓度，在滴眼1小时后，都达到了最高值，其后逐渐减少。对健康成人男子，用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，共滴眼7天，并测定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml、9.5ng/ml、12.1ng/ml、17.3ng/ml，在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化，显示出了类似性。

16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次，每次1-2滴，连续使用2周，检测血浆中药物浓度。在给药后0.42±0.05小时，平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/ml，t1/2为4.5±0.2hr，而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732μg/ml。眼局部给药后约10-15%以原型药物从尿液排出。