| 词条 | 吡喹酮片 |
| 释义 | 吡喹酮片主要成份吡喹酮，本品为抗吸虫病用药。能够使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹，并同时对虫体皮层损害。主要用于血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫病等症。 简介吡喹酮片 拼音名：Bikuitong Pian 英文名：Praziquantel Tablets 书页号：2000年版二部－291 化学名称：2-环己基甲酰基-1，2，3，6，7，11b-六氢-4H-吡嗪并［2，1-α］异喹啉-4-酮化学结构式：分子式：C19H24N2O2分子量：312.41 本品含吡喹酮(C19H24N2O2)应为标示量的93.0％～107.0％。 药品类别 抗吸虫病药 【性状】 本品为白色片。 鉴别取本品的细粉适量（约相当于吡喹酮10mg），加乙醇20ml，振摇使吡喹 酮溶解，滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在264nm与272nm的波长处 有最大吸收。 检查溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以每1ml 中含 十二烷基硫酸钠2mg 的盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作 ，经60分钟时，取溶液10ml滤过，取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在263nm 波 长处测定吸收度；另取吡喹酮对照品适量，精密称定，用上述溶剂定量稀释制成每1ml 含0.2mg 的溶液，同法测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符 合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 含量测定取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡喹酮 100mg），置10ml量瓶中，精密加内标溶液5ml ，振摇使吡喹酮溶解，加甲醇稀释至刻 度，摇匀，滤过，取续滤液，照吡喹酮项下的方法，自“取10μl 注入液相色谱仪”起， 依法测定，即得。 【类别】 同吡喹酮。 【规格】 0.2g 【贮藏】 遮光，密封保存。 测定方法方法名称： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定吡喹酮片中吡喹酮的含量。 本方法适用于吡喹酮片。 方法原理： 供试品研细，加入内标溶液溶解，再经甲醇稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长263nm处检测吡喹酮的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 甲醇 2. α-细辛醚 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：甲醇 水=100 40 2.2 检测波长：263nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1.内标溶液的制备 精密称取α-细辛醚适量，加甲醇溶解并稀释成每1mL中含0.4mg的溶液，即为内标溶液。 2. 对照品溶液的制备 精密称取吡喹酮对照品约100mg，置10mL量瓶中，精密加内标溶液5mL，振摇使溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。 3. 供试品溶液的制备 取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡喹酮100mg），置10mL量瓶中，精密加内标溶液5mL，振摇使溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长263nm处测定吡喹酮（C19H24N2O2）的峰面积，计算出其含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.251。 药理毒理本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用： ①虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。 ②虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。 药代动力学口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%～20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10～15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。t1/2为0.8～1.5小时，其代谢物的t1/2为4～5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。 临床研究【功效主治】 为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。 【化学成分】 化学名称：2-环己基甲酰基-1，2，3，6，7，11b-六氢-4H-吡嗪并[2，1-α]异喹啉-4-酮， 分子式：C19H24N2O2， 分子量：312.41。 【药理作用】 本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用： 1 虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。 2 虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。 【药物相互作用】 尚不明确。 【不良反应】 1 常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。 2 少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。3 少数病例可出现一过性转氨酶升高。 4 偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 【禁忌症】 眼囊虫病患者禁用。 适应症为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。 用法用量（1）治疗吸虫病 ①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1～2日疗法，每日量分2～3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2～3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。 ②华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日3次，连服3日。 ③肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。 ④姜片虫病：15mg/kg，顿服。 （2）治疗绦虫病 ①牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。 ②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。 （3）治疗囊虫病 总剂量120～180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。 不良反应①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。 ②少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。 ③少数病例可出现一过性转氨酶升高。 ④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 【禁忌】 眼囊虫病患者禁用。 注意事项①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。 ②脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。 ③合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。 ④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。 ⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。 ⑥在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳 2010版中国药典修订增订内容吡喹酮片 Bikuitong Pian Praziquantel Tablets 书页号：2005年版二部－251 [修订] 【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于吡喹酮50mg)，置100ml量瓶中，加流动相振摇使吡喹酮溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，用流动相稀释至50ml，作为供试品溶液。照吡喹酮项下的方法，自“取20µl注入液相色谱仪”起，依法测定，即得。 |
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