| 词条 | 诺氟沙星胶囊 |
| 释义 | § 基本资料 通用名 诺氟沙星胶囊 英文名 NORFLOXACIN CAPSULES 拼音名 NUOFUSHAXING JIAONANG 别名：力醇罗、氟哌酸、淋克星性状：类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦；在空气中能吸收水分，遇光色渐变深 熔点：218～224℃ 分子式：C16H18FN3O3 分子量：319.24 化学名称：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸药品类别 喹诺酮类 性状 本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。 化学名 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 分子式 C16H18FN3O3 分子量 319.24 规 格 0.1g § 适应症 适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道 感染和伤寒及其他沙门菌感染。 § 禁忌症 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 § 儿童用药 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。 但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于 18岁以下的小儿及青少年。 老年患者用药 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减 量应用。 § 药物过量 小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg，未发现致死作 用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观 察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补 液量。 贮藏 遮光，密封保存。 § 药理毒理 DNA诺氟沙星胶囊为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。 诺氟沙星胶囊为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 § 药代动力学 子宫空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期(t1/2b)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。 单次口服本品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。 § 用法用量 前列腺1、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。 2、其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10日。 3、复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。 4、单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。 5、急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。 6、肠道感染一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。 7、伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。 § 不良反应 中枢神经1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3、过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4、偶可发生： （1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。 （2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 （3）静脉炎。 （4）结晶尿，多见于高剂量应用时。 （5）关节疼痛。 5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 § 注意事项 肾1、诺氟沙星胶囊宜空腹服用，并同时饮水250ml。 2、由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星胶囊耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。 3、诺氟沙星胶囊大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 4、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 5、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 6、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。 7、喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。 8、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 9、原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 § 妊娠期用药 诺氟沙星制剂曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现诺氟沙星胶囊可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。诺氟沙星胶囊在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此诺氟沙星胶囊不宜用于孕妇。 诺氟沙星胶囊是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg诺氟沙星胶囊时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用诺氟沙星胶囊或于应用时停止哺乳。 § 药物相互作用 诺氟沙星胶囊1、尿碱化剂可减少诺氟沙星胶囊在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2、诺氟沙星胶囊品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3、环孢素与诺氟沙星胶囊合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4、诺氟沙星胶囊与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 5、丙磺舒可减少诺氟沙星胶囊自肾小管分泌约50%，合用时可因诺氟沙星胶囊血浓度增高而产生毒性。 6、诺氟沙星胶囊与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。 7、多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。 8、去羟肌苷可减少诺氟沙星胶囊的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。 9、诺氟沙星胶囊干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 § 致严重肝损害 维生素c病例资料 男，50岁。5天前，因腹部不适、糊状便，口服诺氟沙星胶囊(氟哌酸)0.2g，每日3次，服药2天(共服8粒)后出现恶心，全身乏力，腹部阵发性隐痛。第3天皮肤、巩膜黄染，并有大小不等的皮疹，2天后皮疹消失，但黄疸加重，尿似浓茶入院。患者既往体健，无肝炎病史。 查体：体温36.2℃，脉搏76/min，血压120/70mmHg。心肺未见异常，腹平软，肝、脾、肋下未触及，腹部无压痛。实验室检查：丙氨酸转氨酶1200U/L，总蛋白76.1g/L，白蛋白46g/L，球蛋白30.1g/L，总胆红素180.3μmol/L，乙肝五项阴性。B超：肝、胆、脾、胰未见异常。诊断为药物性肝损害。即给予甘草酸二铵(甘利欣)40mg/d，维生素C5g/d等静脉滴注保肝治疗。用药1周后，检查丙氨酸转氨酶650U/L，总蛋白64.2g/L，白蛋白40.1g/L，球蛋白24.1g/L，总胆红素66.2μmol/L，尿色变浅，继续治疗至3周后，各项检查指标均转为正常，尿色正常，1个月后病人痊愈出院。 讨论 诺氟沙星胶囊为第三代喹诺酮类抗菌药。在临床使用过程中，胃肠道反应、周围神经刺激症状和皮肤损害较为多见。关于诺氟沙星胶囊导致肝功能损害。第三代喹诺酮类药物因为其抗菌谱较广，过敏反应少，毒副作用轻，被广泛应用于临床。本例病人在治疗过程中未应用其他特殊药物，停用诺氟沙星胶囊，保肝治疗后，肝功能好转，根据临床表现亦可除外病毒性肝炎。其肝功能严重损害，可以确定为由此药物引起。本例病人在每日口服0.6g6天后出现重度肝损害，GPT达2080mmol/L，严重程度实属罕见。 § 检查 色谱法取诺氟沙星，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第二法），以pH4.0醋酸缓冲液（取冰醋酸286ml与50％氢氧化钠溶液1ml，置1000ml量瓶中，加蒸馏水至900ml，振摇，用冰醋酸或50％氢氧化钠溶液调节pH值至4.0，再用蒸馏水稀释到刻度）为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用pH4.0醋酸缓冲液稀释成每1ml中含5μg的溶液；另取诺氟沙星对照品适量，加pH4.0醋酸缓冲液适量，充分振摇使诺氟沙星溶解并制成每1ml中含100μg的溶液，滤过，精密量取续滤液适量，用pH4.0醋酸缓冲液稀释成每1ml中含5μg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在277nm的波长处分别测定吸收度，按两者吸收度的比值计算每粒的溶出量。限度为75％，应符合规定。 § 含量测定 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取细粉适量（约相当于诺氟沙星125mg），置500ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液10ml使溶解后，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，照诺氟沙星项下的方法测定。[1] |
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