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词条 左西孟坦
释义

【药物名称】左西孟坦 Simdax 【药物别名】 levosimendan 【分子式成分】(R)-2-{4-(1,4,5,6,-四氢-4-甲基-6-氧代-3-哒嗪基)苯基亚肼基}丙二腈 【制剂规格】注射剂。

药理毒理

本品为西孟坦的光学异构体,作为正性肌力药物用于短程失代偿性心力衰竭的治疗。本品与心肌肌钙蛋白C的结合可增加心脏肌钙蛋白C(心脏肌原纤维细丝)对钙离子的敏感性,增强心肌收缩力,而无需提高细胞内的钙浓度。不影响心率,心肌耗氧量未见明显增加。

本品具有独特的又重作用模式,能增加心脏输出,并使血管扩张,本品在改善心脏泵功能时并不增加心率,能有效缓解症状,改善预后。

本品也能使静脉、动脉和脑血管扩张,降低前负荷和后负荷,改善冠状血流。

急性心肌梗死病人使用本品,其血液动力学和临床症状也可获得改善。

本品不影响心肌舒张,也不增加恶性心律失常危险,且口服有效(处在临床阶段)。在心肌缺血和再灌注损伤时具有心脏保护作用。

在1300例心力衰竭并具有相关症状的病中评价了本品的疗效,结果显示,本品安全有效,能改善病人的预后,并能保持良好的血流动力学作用。本品给药后一般在20~30分钟起效。

对Ⅲ~Ⅳ级心力衰竭或心肌梗死病人中进行的2项安慰剂对照研究中,病人静注本品可减少心力衰竭症状恶化的危险性。

使用本品治疗浓度,未见药物引起的心率增加,本品改善心肌工作能力并不增加心肌耗氧量。

一项随机安慰剂对照研究有18例行心肺旁路移植术的病人参与,病人随机术前使用本品,与本品18mg/kg加每分钟0.2mg/kg输注或安慰剂相比,使用36mg/kg再以每分钟0.3mg/kg输注15分钟者,术后6小时心率较快。本品可增加心输出量,降低全身血管阻力和平均冠脉压。

有24例稳定型心衰病人参与的研究显示,病人静注本品1~2mg可增加心输出量,但不引起心率的变化,而卡托普照利治疗者未见此现象。同时,也未见本品与其他药物引起的不良血液动力学相互作用。

使用反应

【不良反应】本品通常耐受性良好,常见的不良反应为头痛和低血压,发生率均为5%。另可见心动过速和心悸。

本品与其他心血管系统药物如β阻滞剂、ACE抑制剂、钙拮抗剂、硝酸酯类药物、地高辛、华法林、阿司匹林等联用时,一般较为安全。但如与其他血管扩张剂同时使用,可增加低血压的发生率。

【适 应 证】急性心力衰竭的治疗。

【不良反应】本品通常耐受性良好,常见的不良反应为头痛和低血压,发生率均为5%。另可见心动过速和心悸。

【相互作用】本品与其他心血管系统药物如β阻滞剂、ACE抑制剂、钙拮抗剂、硝酸酯类药物、地高辛、华法林、阿司匹林等联用时,一般较为安全。但如与其他血管扩张剂同时使用,可增加低血压的发生率。

用法用量

以5%葡萄糖液稀释,起始以12mg/kg负荷剂量静注10分钟,而后以每分钟0.1mg/kg的剂量滴注。用药30~60分钟后,观察药物的疗效,滴注速度可调整为每分钟进行损伤性检测,但可使用连接的心电图、血压、心率、排尿量和症状检测。

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更新时间:2025/1/31 10:44:36