注射用硫喷妥钠为灭菌的淡黄色粉末。主要成份为硫喷妥钠，另加无水碳酸钠。其化学名称为：(±)-5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2-硫代巴比酸钠。本品脂溶性高，静脉注射后迅速通过血-脑屏障，对中枢系统产生抑制作用，依所用剂量大小，出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗氧量及脑血流量，在脑缺氧时对脑起到保护作用。

简介

药物分析

药理毒理

药代动力学

用法用量

不良反应

注意事项

药物相互作用

简介

英文名：Thiopental Sodium for Injection

汉语拼音名：Zhusheyonɡ Liupentuonɑ

分子式：C11H17N2NaO2S

分子量：264.33

药物分析

方法名称：

注射用硫喷妥钠—硫喷妥钠的测定—紫外-可见分光光度法

应用范围：

本方法采用紫外-可见分光光度法测定注射用硫喷妥钠中硫喷妥钠的含量。

本方法适用于注射用硫喷妥钠。

方法原理：

供试品加水稀释，再加0.4%氢氧化钠定量稀释制成供试液，置于紫外-可见分光光度计，于波长304nm处测定吸收度。

试剂：

1. 0.4%氢氧化钠溶液

仪器设备：

紫外-可见分光光度计

试样制备：

1.供试品溶液的制备

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密量取适量（相当于硫喷妥钠0.25g），置500mL量瓶中，加水使硫喷妥钠溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用0.4%氢氧化钠溶液定量稀释制成每1mL中含有5μg的溶液，作为供试品溶液。

2.对照品溶液的制备

取硫喷妥钠对照品适量，精密称定，用0.4%氢氧化钠溶液定量稀释制成每1mL中含有5μg的溶液，作为对照品溶液

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

精密量取上述对照品溶液和供试品溶液置于紫外-可见分光光度计，于波长304nm处测定吸收度，计算，即得。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.367。

药理毒理

有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用，如有严重刺激时可引起喉痉挛及气管痉挛；对循环和呼吸系统的抑制，与给药剂量及注入速度相关，大量快速注射，因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中枢，可使血压明显下降，呼吸微弱或停止；对肝、肾功能无明显影响，大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制；术中低血压可使尿量减少，药物排泄时间延长；可降低眼压，但不影响糖代谢；可通过胎盘影响胎儿，使出生后的新生儿四肢无力，反应迟钝。

药代动力学

本品有较高的脂溶性，pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织，血浆浓度急速下降，随后约80%逐渐转移到肌肉组织，注药30分钟后达高峰，脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多，肌肉中药物浓度逐渐下降，约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰，尔后药物再由脂肪组织中慢慢释放，使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物，经肾和肠道约需6～7天排完。仅0.3%以原形随尿排出，血浆蛋白结合率为72%～86%。

【适应症】

静脉全麻药。用于全麻诱导，复合全麻及小儿基础麻醉。

用法用量

临用前，用灭菌注射用水溶解成2.5%溶液后应用。

常用量 静脉注射成人一次按体重4～8mg/kg。老年人应减量至2～2.5mg/kg；肌内注射小儿一次按体重5～10mg/kg。

极量 静脉注射一次全麻总用量1g。

不良反应

（1）本品易致呼吸抑制，静注时速度宜缓慢。

（2）可引起咳嗽、喉与支气管痉挛。

（3）麻醉后胃贲门括约肌松弛，易致误吸和返流。

（4）剂量过大或注射速度过快，易导致严重低血压和呼吸抑制；较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。

（5）少数病例会出现异常反应，如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、皮肤及面部红晕、口唇或眼睑肿胀、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常，应立即作有效的对症治疗。

（6）苏醒中常出现寒战发抖,一般可自行消失,如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时,应引起重视,须加强监护防出意外。

【禁忌】

休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。

注意事项

（1）本品水溶液不稳定，应临用前配制，如发现沉淀、浑浊或变色即不能应用。

（2）本品呈强碱性，2.5%溶液pH在10以上，静脉注射可引起组织坏死；误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成，重者肢端坏死；肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死，无特殊情况不要应用。

（3）用于血容量不足或脑外伤患者，易出现低血压和呼吸抑制危象，甚致心搏骤停。

（4）用药时注意监测呼吸深度和频率、血压、脉搏、心律以及呼吸和循环功能等。

（5）粘液水肿、阿狄森氏病、重症肌无力患者等也应慎用。

（6）严重肝、肾、甲状腺功能不全及新生儿慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能透过胎盘屏障，孕妇用量大，可能导致胎儿窒息。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老人用量偏大，清醒迟延持久，在似醒非醒的过程中，可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。

药物相互作用

（1）与巴比妥药物间存在交叉过敏。

（2）本品与酸性药物配伍即出现沉淀。

（3）因有明显抑制呼吸作用，与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强，应适当减量。

（4）与降压药并用，包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减慢注射速度，以免血压剧降、心血管虚脱或休克。

（5）与大量的氯胺酮同时并用，常出现呼吸慢而浅，两药均应减量。

（6）与静脉注射硫酸镁并用，中枢抑制加深。

（7）与吩噻嗪类药物尤其是异丙嗪并用时在血压下降的过程中，中枢神经可先出现兴奋，而后进入抑制。

与下列药物配伍禁忌：阿米卡星，青霉素G，甲氧西林，头孢匹林，克林霉素，氯霉素，葡萄糖，茶苯海拉明，苯海拉明，麻黄碱，胰岛素，转化糖，果糖，间羟胺，去甲肾上腺素，纤溶酶，喷他佐辛，普鲁卡因，丙氯拉嗪，丙嗪，碳酸氢钠，磺胺异恶唑，琥珀酰胆碱，红霉素葡庚糖酸盐，红霉素乳糖醛酸盐，四环素。

【规格】

（1）0.5g

（2）1g

【贮藏】

遮光，密闭保存。