基本介绍

药品名称

成份

性状

适应症

规格

用法用量

不良反应

禁忌

注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

儿童用药

老年用药

药物相互作用

药物过量

药理毒理

药代动力学

贮藏

包装

生产企业

基本介绍

优帝尔为国内首创的注射用前列地尔（PGE1）脂微球干乳剂，是以类似细胞膜成分的磷脂双分子层作为载体的新型制剂，其特点在于

（1）增加了药物的脂溶性

（2）注射后PGE1不是以游离成分在血管中运行，从根本上清除了其对血管壁的刺激

（3）由于纳米乳的保护, 减少了其在肺脏中的失活, 从而延长了药效持续时间

（4）纳米乳剂以其独特的亲和力使PGE1聚集于病变部位，使其具有靶向性

（5）冷冻干燥技术及干乳独特的配方工艺技术的运用使药物得到了长期的保存不易变质而又能在临床使用时保持纳米乳的特性。

注射用PGE1干乳剂，显著提高了产品的稳定性，成功实现了对现有产品的升级。注射用PGE1干乳剂只需在密封、遮光条件下，阴凉处（小于20℃）保存即可，不需冷藏，不怕冻结，避免了同类产品要求苛刻储藏和运输条件、降解产物水平高等缺点，为临床应用提供了一个全新理念和更安全的产品。

药品名称

通用名称：注射用前列地尔干乳剂

英文名称：Alprostadil Dried Emulsion for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Qianliedi’er Ganruji

成份

本品主要成份为前列腺素E1，其化学名称为：(1R,2R,3R)-3-羟基2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸。

化学结构式：

分子式：C20H34O5 分子量：354.48

辅 料：乳糖、蛋黄卵磷脂、枸橼酸钠、油酸钠、大豆油及甘油。

性状

本品为白色或类白色冻干块状物或粉末，加水溶解后为白色或类白色乳液，略带黏性，有特殊气味。

适应症

1． 治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。

2． 脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。

3． 动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。

4． 用于慢性肝炎的辅助治疗。

规格

5μg ；10μg

用法用量

成人一日一次 ，5μg或10μg溶解在10ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中，缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。

不良反应

1．休克：偶见休克。要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。

2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬、瘙痒等。

3．循环系统：有时出现加重心衰、肺水肿、胸部发紧感、血压下降等症状，一旦出现立即停药。另外，偶见脸面潮红、心悸。

4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。

5．精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。

6. 血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。

7. 其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。

禁忌

以下患者禁用：1. 严重心衰（心功能不全）患者。2. 妊娠或可能妊娠的妇女。3. 既往对本制剂有过敏史的患者。

注意事项

1．下述患者慎用本品：

（1）心衰（心功能不全）患者，有报告可加重心功能不全的倾向。

（2）青光眼或眼压亢进的患者，有报告可使眼压增高。

（3）既往有胃溃疡合并症的患者，有报告可使胃出血。

（4）间质性肺炎的患者，有报告可使病情恶化。

2．用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。由于本药的治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。

3. 给药时注意：

（1）出现不良反应时，应采取减慢给药速度、停止给药等适当措施。

（2）本制剂与输液混合后在2小时内使用。残液不能再使用。

（3）不能使用冻结的药品。

（4）本品要通过医生的处方和遵医嘱使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品。

给药时还应注意： （1）出现不良反应时，应采取减慢给药速度、停止给药等适当措施。 （2）本制剂与输液混合后在2小时内使用。残液不能再使用。 （3）不能使用冻结的药品。 （4）本品要通过医生的处方和遵医嘱使用。

儿童用药

小儿先天性心脏病患者用药，推荐输注速度为5ng/kg/min。

老年用药

无特殊提示，请遵医嘱。

药物相互作用

避免与血浆增容剂（右旋糖苷、明胶制剂等）混合。

药物过量

目前尚无每日剂量超过120μg的文献报道。

药理毒理

1. 药理作用本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂，由于脂微球的包裹，前列地尔不易失活，且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥本品扩张血管、抑制血小板聚集的作用。另外，本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。

2. 毒理作用静脉内给予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔（前列腺素E1）250μg/kg]，未见动物死亡，也未见严重的急性毒性。本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。

药代动力学

以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合，在血中代谢较快，其代谢产物（13、14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏排泄。给药后24小时内尿中排泄大约90%，其余经粪便排泄。

贮藏

密封，遮光，在阴凉处（小于20℃）保存。

包装

低硼硅玻璃管制注射剂瓶、注射用无菌粉末用卤化丁基橡胶塞；1瓶/盒、2瓶/盒、10瓶/盒。

生产企业

重庆药友制药有限责任公司