本品为溶肉瘤素的异构体,为中国创制的溶肉瘤素类似物,作用与作用机制与
溶肉毒素类似, 对肿瘤细胞核酸代谢及蛋白质的生物合成有显著抑制作用,对多种动物肿瘤有抑制能力,亦为细胞周期非特异性药物,其毒性低于溶肉瘤素,但在等毒性剂量时,疗效高于溶肉瘤素。
中文别名:抗瘤氨酸,异位溶肉瘤素,异氨基溶肉瘤素,β-溶肉瘤素,β-氨基苯丙酸氮芥,合-14。
外文名:Isomerphalan,Isosarcolysin,B-Sarcolysin,B-Merphalan.
类别 :西医药物
性状:本品为白色或黄白色粉末,难溶于水及乙醇,在冰醋酸与氢氧化钠溶液中均能溶解,但在氢氧化钠溶液中不稳定。
为溶肉瘤素的异构体,但毒性较低,等剂量时,疗效可能
高于溶肉瘤素。
本品为中国研制的抗肿瘤药物。
与氮芥比较,疗效较好而毒性较低。
为细胞非特异性药物,但对前期和中期细胞的作用更为明显。
口服后吸收较慢,6小时后血浆中浓度达最高峰。
静脉注射后在雪中维持时间较长,24小时排出53%,主要经尿排出,少量从粪便中排出。
(1)对慢性粒细胞白血病、睾丸精原细胞瘤、网织细胞瘤的疗效较好。
(2)对霍奇金病、淋巴肉瘤、肉状细胞肉瘤、乳腺癌、骨转移瘤、蕈样肉芽肿等有一定疗效。
口服:每日25mg,可视血像而调整剂量,渐增至每日75mg,总剂量500~1000mg,为1周期;
维持量每次12.5~25mg,每周1~3次。
(1)骨髓抑制:较明显,主要为白细胞与血小板减少,一般停药后即可逐渐恢复;有的
患者在停药后,白细胞继续下降,多在停药后9日下降到最低点,2周后恢复。
(2)胃肠道反应:食欲减退,恶心,呕吐,腹泻。
(3)全身反应:头昏,疲乏无力。
用药期间应严格检查血象。不可超量长期服用。
恶液质、有出血倾向和白细胞降低禁用或慎用。
(1)服用本品时,加服碳酸氢钠,每次1.0g,每日1~3次,可减轻胃肠道反应。
(2)白细胞降至4×109/L以下时,应慎用或停药;治疗慢性粒细胞白血病,若白细胞骤减,或降至2×109/L时,则应暂停使用。
本品有蓄积作用,不可超量长期服用。
服用本品同碳酸氢钠,可减轻胃肠道反应。
片剂:25mg/片。
密闭、避光、干燥处保存。