盐酸左旋咪唑颗粒为四咪唑的左旋体，可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生。当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化，肌肉发生持续收缩而致麻痹；药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑（消旋体）的1~2倍，但毒副作用则较低。另外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。

基本信息

性状

鉴别

药物分析

药理毒性

适应症

不良反应

基本信息

盐酸左旋咪唑颗粒

拼音名：Yansuan Zuoxuanmizuo Keli

英文名：Levamisole Hydrochloride Granules

书页号：2000年版二部－567

本品含盐酸左旋咪唑(C11H12N2S.HCl) 应为标示量的90.0％～110.0 ％。

性状

【性状】 本品为彩色可溶颗粒；味香甜。

鉴别

【鉴别】 (1) 取本品适量（约相当于盐酸左旋咪唑0.1g），置分液漏斗中，加水

25ml，振摇使盐酸左旋咪唑溶解，加氢氧化钠试液3ml 与氯仿10ml，振摇提取，分取氯

仿液置水浴上蒸干，残渣加稀盐酸2ml 使溶解，加水20ml与氢氧化钠试液3ml ，煮沸10

分钟，放泠，加亚硝基铁氰化钠试液数滴，即显红色，放置后，色渐变浅。

(2) 取本品1g，加水10ml溶解，水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

【检查】 干燥失重 取本品在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0 ％（附录

Ⅷ L）。

其他 应符合颗粒剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ N）。

【含量测定】 取装量差异或最低装量项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（

约相当于盐酸左旋咪唑0.2g），置分液漏斗中，加水50ml，振摇使盐酸左旋咪唑溶解，

照盐酸左旋咪唑片项下的方法，自“加氢氧化钠试液5ml”起，依法测定。每1ml高

氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.08mg 的C11H12N2S.HCl。

【类别】 同盐酸左旋咪唑。

【规格】 10g:50mg

【贮藏】 密封，在阴凉干燥处保存。

化学名称：（S）-（–）-6-苯基-2，3，5，6-四氢咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐。

药物分析

方法名称：

盐酸左旋咪唑颗粒—盐酸左旋咪唑的测定—中和滴定法

应用范围：

本方法采用滴定法测定盐酸左旋咪唑颗粒中盐酸左旋咪唑的含量。

本方法适用于盐酸左旋咪唑颗粒。

方法原理：

供试品加三氯甲烷提取后，加冰醋酸与结晶紫指示液后，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L)

3.结晶紫指示液

4.基准邻苯二甲酸氢钾

5. 三氯甲烷

6. 氢氧化钠试液

7. 冰醋酸

8. 醋酐

仪器设备：

试样制备：

1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

2.结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

操作步骤：

取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密量取细粉适量（约相当于盐酸左旋咪唑0.2g），置分液漏斗中，加水10mL使溶解后，加氢氧化钠溶液5mL，稍振摇后，精密加入三氯甲烷50mL，振摇提取，静置分层后，分取三氯甲烷液，经干燥滤纸滤过，精密量取续滤液25mL，加冰醋酸15mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.08mg的盐酸左旋咪唑（C11H12N2S·HCl），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.477。

药理毒性

【药代动力学】口服后迅速吸收，服用150mg后2小时内，血药浓度达峰值（500mg/L），T1/2为4小时。在肝内代谢，本品及其代谢产物可自尿（大部分）、粪和呼吸道排出，乳汁中亦可测得。

适应症

【适应症】对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高，但远期疗效较差。

【用法和用量】①驱蛔虫：口服，成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服、小儿剂量为2~3mg/kg。②驱钩虫：口服，1.5~2.5mg/kg，每晚1次，连服3日。③治疗丝虫病：4~6mg/kg，分2~3次服，连服3日。

不良反应

【不良反应】一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等，少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶见蛋白尿，个别可见粒细胞减少、血小板减少，少数甚至发生粒细胞缺乏症（常为可逆性），常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏过敏反应，可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调，感觉异常或视力模糊。

【禁忌】肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用；

【注意事项】①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症；②干燥综合征患者慎用；③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗，第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后，多数发生副作用，如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等，再予以攻击量后，上述症状又可重现。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】

（1）与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染，并可提高驱除美洲钩虫的效果。

（2）与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。

（3）与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。

（4）不宜与四氯乙烯合用，以免增加其毒性。