| 词条 | 泰雷 |
| 释义 | 主要介绍别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物，最新抗乙肝病毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明，成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA复制，疗效优于拉米夫定；III 期临床研究表明，对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0，但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%。我国SFDA 也已批准用于治疗慢性乙型肝炎患者。 目录 药品名称药理毒理 抗病毒活性 恩替卡韦价格药代动力学 特殊人群 临床研究 国内的临床试验 国外临床试验 适应症用法用量警告不良反应恩替卡韦的副作用注意及禁忌 禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 其他信息恩替卡韦耐药怎么办恩替卡韦的特点恩替卡韦治疗乙肝恩替卡韦药物相互作用药品名称药理毒理 抗病毒活性 恩替卡韦价格药代动力学 特殊人群 临床研究 国内的临床试验 国外临床试验 适应症用法用量警告 不良反应 恩替卡韦的副作用 注意及禁忌禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 其他信息 恩替卡韦耐药怎么办 恩替卡韦的特点 恩替卡韦治疗乙肝 恩替卡韦药物相互作用 展开 药品名称通用名：恩替卡韦英文名：Entecavir 恩替卡韦 中文化学名：2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1，9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物 汉语拼音：Entikawei Pian 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3 【形状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。 药理毒理作用机制：本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。抗病毒活性 在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷（HIV）无临床相关活性（EC50 >10μM）。 每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平<200拷贝/ml，PCR法）长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。 恩替卡韦价格目前，市场上比较流行的恩替卡韦片就是江苏正大天晴药业股份有限公制造的片剂，这样的恩替卡韦片价格通常为218元，适用于伴有谷丙转氨酶升高和病毒活动复制的肝功能代偿的成年慢性乙肝病人的治疗。 同一个厂家生产的恩替卡韦片价格在不同的地区，不同的医院也会存在细小差异，但差别不大。乙肝患者使用本药进行抗病毒治疗，疗程最少应该在半年以上，中途不可停药，哪怕病毒数量很低，肝功能稳定也不能停药，可酌情降低药量。 药代动力学吸收：健康人群口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。 食物对口服吸收的影响：进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低44—46%，药时曲线下面积（AUC）降低18—20%。因此，本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。 药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。 体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。 代谢和清除：在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑 恩替卡韦(15张) 制剂或诱导剂。 在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。 本品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。特殊人群 性别：本品的药代动力学不因性别的不同而改变。 泰雷泰雷是国产优秀3D科幻动画《超兽武装之勇者无惧》中的一个人物。 身份：超兽战队队员之一 绝招：奔雷诀 坐骑：雷象闪驰 超兽：雷象兽—雷象神 性格：心地善良，敦厚老实，有同情心，有着旁人不能理解的执着。从一开始甘心认命做奴隶，到感悟出自己要走的正确之路，思想有个升华过程。 拥有很强的正义感，坚信自由是每个人都应拥有的。 武装：雷象武装 座右铭： 1.自由权利归众生！ 2.形神合一，攻敌一处。 身世：金象族的，元正唯一的弟子 年龄：至少十万岁（永恒轮回） 归属地：第三平行宇宙 第三平行宇宙泰雷存在的世界，这里的地球是一个沙漠星球。而第一平行宇宙也存在一个泰雷，但没有异能锁，此世界的居民性格极为懦弱，受到长时间奴役制度的影响，已养成了依赖的性格，自然而然接受了，却从未发现心中的奴性。泰雷曾发起反抗，推翻这种奴役制度，却因为鲸鲨王的强大使居民们放弃，后再次反抗，虽获得胜利，但云蝠部队的出现又使居民们退缩，可谓是无可救药，在下部中得知十万年前金象族统治鲸鲨族，后来鲸鲨王推翻统治，金象族才沦为奴隶。 有关动画配音演员：赵然 《超兽武装》是广州蓝弧文化传播与广东奥飞动漫共同投资的原创3D动画，分第一部《超兽武装之仁者无敌 》（33集）；第二部《超兽武装之勇者无惧》（33集）。该剧以一场波澜壮阔、跨越时空的战役，描述了神奇的宇宙轮回、 精彩刺激的打斗场面，拥有崇高信念和无限潜能的超兽战士，演绎了一场拯救宇宙的圣战。 |
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