基本简介

药理(1.药效学 2.药动学)

实验室方法

用量用法

不良反应(1. 胃肠道 2. 中枢神经系统 3.肾脏 4. 其它)

药物相互作用

注意事项(1. 交叉过敏: 2.禁忌症:)

基本简介

【别名】奇诺力,舒林酸,枢力达,炎必灵,硫茚酸,舒达宁，甘乐利，天隆达。

【外文名】

Sulindac,Clinoril,Imbaron,Sudac,Sulinol,Artribid,Sudac, Zulida,Lyndak.

【药品类别】解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药

【适应症】1.用于骨关节炎、类风湿关节炎、慢性关节炎、肩周炎、颈肩腕综合征、腱鞘炎等。2.用于各种原因引起的疼痛,如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛。3.还可用于轻、中度癌性疼痛.

【化学名】(Z)-5-氟-2-甲基-1-[(4-甲亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸 【分子式】C20H17FO3S

【结构式】

【制剂与规格】片剂：0.1g;, 0.15g, 0.2g; 胶囊:0.1g

【 CAS 号】38194-50-2

【理化性质】质黄色结晶，无臭无味。易潮解。微溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿，难溶于甲醇。在pH值<4.5时几不溶于水，溶解度随pH值增加而增加，在pH值为7时，约3.0mg/ml。熔点182 ~ 185℃（分解）。UV最大吸收（0.1mol/L氯化氢的甲醇溶液）：327,285,256,226nm（E1cm1% 375，420,410,540）。pKa（25℃）4.7。

药理

1.药效学

本药结构与吲哚美辛相似,是活性极小的前体药,进入人体后代谢为硫化物。该硫化物具有抑制环氧化酶,减少前列腺素合成的活性,具有消炎、镇痛、解热的作用,对环氧化酶的抑制作用较舒林酸强500倍。本药的抗炎作用为阿司匹林的16倍, 吲哚美辛的2倍。镇痛作用是布洛芬的10倍,但解热作用比布洛芬弱。本药的另一个特点是对肾脏的生理性前列腺素抑制不明显，因此对肾血流量和肾功能的影响较小，故更适用于老年人和肾血流量潜在不足者。本药对胃肠道的刺激性也较同类药小。

2.药动学

口服后至少88%被吸收,血药浓度达峰时间为1~2小时。约95%与血浆蛋白结合。可分布于肝、胃、肾、肠及其它部位，乳汁中的浓度为血浆浓度的10~20%。本药可代谢成有活性的硫化物和无活性的砜，硫化物和原形药之间可相互转换。原形药的半衰期为7.8小时，活性代谢物的半衰期为14小时。药物最终以原形药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便及尿液排出。而活性代谢物在尿中几乎没有，只有少部分通过胆汁排出，大部分又转变成原形药。

实验室方法

方法名称： 舒林酸—舒林酸的测定—电位滴定法

应用范围： 本方法采用电位滴定法测定舒林酸（C20H17FO3S）的含量。

本方法适用于舒林酸的含量测定。

方法原理： 取本品适量，加乙醇，置水浴上温热，并充分振摇使溶解，放冷，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用氢氧化钠滴定液（0.1 mol/L）滴定，并将滴定结果用空白实验校正，每1mL氢氧化钠滴定液（0.1 mol/L）相当于35.64mg的C20H17FO3S。

试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

2. 乙醇

3. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

4. 酚酞指示液

5. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。

2. 酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

操作步骤： 取本品约0.35g，精密称定，加乙醇50mL，置水浴上温热，并充分振摇使溶解，放冷，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用氢氧化钠滴定液（0.1 mol/L）滴定，并将滴定结果用空白实验校正，每1mL氢氧化钠滴定液（0.1 mol/L）相当于35.64mg的C20H17FO3S。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版二部，p.789。

用量用法

成人 常规剂量 口服给药 1.抗风湿:每次0.2g,每日早晚各1次。每日剂量不不超过0.4g.2.镇痛:首次0.2g,8小时后重复。儿童 常规剂量 口服给药2岁以上儿童:每日按体重4.5mg/kg,分2次服。每日剂量不得超过6mg/kg。

不良反应

1. 胃肠道

胃肠道反应是最常见的不良反应.但较阿司匹林少且轻,而与布洛芬、萘普生相似。

2. 中枢神经系统

可见头晕、头痛、嗜睡、失眠,但少见。

3.肾脏

本药虽可用于老年人，但服用后有出现肾病综合征的报道。

4. 其它

极少见耳鸣、水肿、骨髓抑制、急性肾衰竭、心力衰竭、肝损害、胰腺炎、瘙痒、皮疹和Steven-Johnson综合征等。

药物相互作用

（1）与抗凝药华法林同时服用时可致凝血酶原时间延长。（2）与降糖药（甲磺丁脲等）同服可使空腹血糖下降明显。（3）与阿司匹林同服可降低本药活性，使本品的疗效反而降低，且可能出现周围神经病变。

注意事项

1. 交叉过敏:

本药可能与阿司匹林有交叉过敏反应,故对阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏者也可能对本药过敏,宜慎用.

2.禁忌症:

对本药过敏者;活动性消化性溃疡或曾有溃疡出血或穿孔史者;孕妇及哺乳妇女; 2岁以下儿童。