概述

简介

基本结构

品种

药理作用

药物相互作用

概述

肾上腺皮质激素类药物是指具有肾上腺皮质激素相似或相同生物活性的药物。

简介

肾上腺皮质激素（adrenocortical hormones）是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。

可分为三类：

①盐皮质激素（mineralocorticoids），由球状带分泌，有醛固酮（aldosterone）和去氧皮质酮（desoxycortone, desoxycorticosterone）等。

②糖皮质激素（glucocorticoids），由束状带合成和分泌，有氢化可的松（hydrocortisone）和可的松（cortisone）等，其分泌和生成受促皮质素（ACTH）调节。

③性激素，由网状带所分泌，通常所指肾上腺皮质激素，不包括后者。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。

基本结构

肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，构效关系非常密切：①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需；②糖皮质激素的C17上有-OH；C11上有=O或-OH；③盐皮质激素的C17上无-OH；C11上无=O或有O与C18相联；④C1～2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱；⑤C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。

品种

它们在临床上有广泛的用途，有时甚至是挽救濒危患者生命的重要手段，但也有许多不良反应，使用时应谨慎 主要品种

地塞米松、莫米松、氟替卡松、布地奈德、曲安奈德、曲安西龙、甲泼尼龙、氟轻松、氟氢可的松

药理作用

1.抗炎作用：糖皮质激素在药理剂量时能抑制感染性和非感染性炎症，减轻充血、降低毛细血管的通透性，抑制炎症细胞（淋巴细胞、粒细胞、巨噬细胞等）向炎症部位移动，阻止炎症介质如激肽类、组织胺、慢反应物质等发生反应，抑制吞噬细胞的功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应，抑制炎症后组织损伤的修复等。

2.免疫抑制作用：药理剂量的糖皮质激素可影响免疫反应的多个环节，包括可抑制巨噬细胞吞噬功能，降低网状内皮系统消除颗粒或细胞的作用，可使淋巴细胞溶解，以致淋巴结、脾及胸腺中淋巴细胞耗竭。此作用对T细胞较明显，其中辅助性T细胞减少更著。还可降低自身免疫性抗体水平。基于以上抗炎及抗免疫作用，故可缓解过敏反应及自身免疫性疾病的症状，对抗异体器官移植的排异反应。

3.抗毒素作用：糖皮质激素能提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细菌内毒素对机体的损害，缓解毒血症症状，也能减少内热原的释放，对感染毒血症的高热有退热作用。

4.抗休克作用：解除小动脉痉挛，增强心缩力，改善微循环，对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。

5.对代谢的影响：糖皮质激素可增高肝糖原，升高血糖；提高蛋白质的分解代谢；可改变身体脂肪的分布，形成向心性肥胖；可增强钠离子再吸收及钾、钙、磷的排泄。

6.对血液和造血系统的作用：使红细胞和血红蛋白含量增加，大剂量可使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间。此外，可使血液中嗜酸细胞及淋巴细胞减少。

7.其他：减轻结缔组织的病理增生，提高中枢神经系统的兴奋性，促进胃酸及胃蛋白酶分泌等。

8.盐皮质激素相对地受垂体促肾上腺皮质激素的影响较少，受肾血流量和血中钠浓度影响较大。盐皮质素的代表为醛固酮，主要作用是增加远曲肾小管对钠离子的重吸收和对钾离子的排出作用，即留钠、留水和排钾作用。

药物相互作用

1.皮质激素可使血糖升高，减弱口服降血糖药或胰岛素的作用。

2.苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢，故皮质激素需适当增加剂量。

3.皮质激素与噻嗪类利尿药或两性霉素B均能促使排钾，合用时注意补钾。

4.皮质激素可使水杨酸盐的消除加快而降低其疗效。此外，两药合用更易致消化性溃疡。

5.皮质激素可使口服抗凝药效果降低，两药合用时抗凝药的剂量应适当增加。