词条 | 曲尼斯特 |
释义 | 系统:皮肤、呼吸系统用药 英文名:Tranilast 别名:利喘贝、利喘平、去敏泰、肉桂氨茴酸、甲氧桂氨酸 药理学:新型抗变态反应药物,能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏介质的释放,对支气管哮喘、过敏性鼻炎等疾病有较好的治疗作用。本品口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30-60min发挥最大效应,240min消失,静脉注射后5min达最大效应且药效长达120min甚至更久。此外,本品尚能抑制局部过敏坏死反应,降低血中IgE水平、抑制抗原抗体反应、减少外周血中嗜酸粒细胞的绝对计数,调节胶原合成代谢等作用。 药动学:口服后在胃肠道吸收迅速,2-3h到达血药浓度峰值,广泛分布于所有脏器、组织中,以支气管、肺浓度最高,肝肾、小肠次之,血浆半衰期5-8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h难以检出。在肝脏代谢,主要从尿液排出,体内代谢产物有本品的四位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合物。 适应症:主要用于异位性皮炎、荨麻疹、皮肤瘙痒症、瘢痕疙瘩等,也可用于预防和治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎等。 禁忌症:对本品过敏者、孕妇 注意事项:1、肝肾功不全者慎用;2、驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用;3、本品起效较缓,对症状发作不能迅速缓解,急性发作时应应用其它药物;4、本品引起膀胱炎等症状,肝功异常时常伴有外周血嗜酸白细胞增多,给药过程中应定期复查血常规;5、长期使用激素者使用本品,应缓慢减少激素用量,不可突然停药;6、对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女慎用。 不良反应:1、少见食欲缺乏、恶心、腹痛、腹泻、胃部不适感、皮疹、过敏等反应;偶见头痛、嗜睡、眩晕、失眠、倦怠和膀胱炎(尿频、尿急、尿痛、血尿)症状,ALT、AST、ALP上升,此时应停药或减量观察;2、罕见心悸、水肿、面色潮红等表现,一般停药或减量后可恢复正常。 用法用量:口服:每次0.1g,每天三次;儿童5mg/kg,分三次服。本品为预防用药,起效慢,短期作用不明显,一般用药四周以上,2-3月为1个疗程。 |
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