| 词条 | 萌尔夫 |
| 释义 | 萌尔夫，一种药物产品。它的通用名是他卡西醇。性状为白色或微黄色。对表皮细胞有增殖抑制作用、分化诱导作用、对人体表皮细胞的受体有强的亲和性。适用于寻常的银屑病，俗称牛皮癣。用法用量，通常是1日两次适度涂抹在患病部位。服用后的不良反应表现为头痛、皮肤微痛、皮肤发红等。用药注意事项：老年患者不适合过度使用。 萌尔夫简介名称【通用名】：他卡西醇软膏（Tacalcitol Ointment） 【商品名】：萌尔夫 【英文名】：Bonalfa 【汉语拼音】：mengerfu 【化学名称】：（+）-（5Z,7E,24R）-9,10-开链胆甾-5，7、10（19）-三烯-la,3β,24-三醇单水化物[（+）-5Z，7E、24R]-9，10-secocholesta-5、7,10(19)-triene-1a,3β,24-triol monohydrate 特征【分子式】：C27H44O3·H2O 【分子量】：434.66 【性状】本品为白色或微黄色软膏 药理药效作用1、 对表皮细胞的增殖抑制作用 对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑病病灶来源的人表皮培养细胞，他卡西醇抑制DNA合成及抑制细胞增殖作用。 TPA（12-O-季葵酰基磷脂）涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC（乌氨酸脱羧酶）的活性，并且通过给银屑病患者4周涂抹软膏可产生抑制DNA合成及抑制细胞分裂、S期细胞减少，抑制表皮细胞增殖作用。 2、对表皮细胞的分化诱导作用 就白鼠表皮培养细胞，他卡西醇有促进细胞内不溶性膜（cornified envelope）的形成，有使转谷氨酰胺醇（transglutaminase、TGase）活性上升的作用：就无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞，他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳（involucrin）的合成；另外，用电子显示微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤，发现角质层的蛋白模型（keratinpattern）的形成及具有表皮透明角质蛋白（keratohyalin）的颗粒层的形成等正常的角化倾向。 3、对表皮细胞的1a,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性 对白鼠及正常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有强的亲和性。 临床研究临床效果 对日本国内53个医药机构实施的包括对照的临床试验的有效性判定的532例中、经软膏『相当好转』以上的有效率表示如下。 在以银屑病为对象与安慰剂的比较试验证实了软膏的有效性： 疾病率 有效率 银屑病 80.8%（256/320） 鱼鳞癣 71.4%（15/21） 掌跖脓疱病 67.7%（21/31） 掌跖角化病 52.0%（6/12） 毛孔性红糠疹 54.4%(6/11) 注1） 评价分类为[治愈]、[显著好转]、[相当好转]、[好转]、[不变]、[恶化]6项，[相当好转]以上为有效例。 【药代动力学】对健康成年男子及银屑病患者，以他卡西醇的软膏进行一次20—80ug或进行每日40—80ug连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中抽出他卡西醇（26~33pg/mL），对银屑病患者（n=17）全例均在检出界限以下（25pg/mL）。 （动物药代研究） 1、吸收 对无毛白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半减期为1.34日。 2、分布 给大白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药，且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。 3、代谢 对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹（24小时涂抹）软膏时，在血浆中观察到原形药及代谢物1a,24(R),25(OH3)D3。 4、排泄 对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇时，分别在第10天及第11天为止日尿中的排泄为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81% 又对大白鼠进行一次（24小时涂抹）及连续7天经皮涂抹时，分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%，与皮下给药相同以粪中排泄为主。 【适应症】寻常性银屑病（俗称牛皮癣） 【用法用量】通常1日2次适量涂抹在患部。 【不良反应】本品在安全性评价对象3，666例中发现110例（3.0%）163件不良反应。 主要症状有瘙痒31件（0.8%）、皮肤发红19件（0.5%），刺激感18件（0.5%），微病感15件（0.4%）等，与不良反应相关的临床检查值的变动为AST（GOT）上升12件（0.3%）、ALT（GPT）上升10件（0.3%）、ALP上升8件（0.2%）等。 频度 种类 小于0.1~5% 小于0.1% 精神神经系统 头痛 皮肤 微痛感、皮肤发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感。 肿胀 肝脏 AST（GOT）、ALT（GPT）、LDH、ALP的上升 其他 白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性 如症状加量时停止使用。 【禁忌】有过敏症史的患者禁止使用。 注意事项基本注意事项1、重要的基本注意事项 尚未有血清钙值上升的临床报告，但因本品为活性维生素D3制剂，大量涂抹有血清钙值上升的可能性，在症状未得到改善的情况下停止使用。 2、用药注意 使用部位：不要使用于眼的角膜、结膜。 【孕妇及哺乳期妇女用药】因为有关孕妇的安全性尚未确立，在孕妇或可能怀孕避免大量或长期大面积的使用。 【儿童用药】对出生低体重儿、新生儿、乳儿的安全性尚未确立。（使用经验少） 【老年患者用药】一般来说，高龄者生理机能低下，注意不要过度使用 【药物过量】无 【规格】2 ug他卡西醇/g 【包装】10g/1支/盒；30g×1支/盒；100 g×1瓶/盒 【贮藏】避光气密容器室温保存 【有效期】3年 【批准文号】 10 g×1支/盒；30 g×1支/盒：H20040126 100 g×1瓶/盒 ：H20040123 【生产企业】TEIJIN帝人制药株式会社 【原产国】 日本 【中国经销商】 上海百润医药科技有限公司 产品特性1. 角化过度性疾病活性VD3治疗剂 2. 非激素类药物，安全性高 3. 刺激性小，无剂量、疗程、使用部位、年龄等限制 4. 孕期超过4个月的孕妇可以安全使用 5. 单用或联合使用治疗白癜风都有良好的治疗效果 6. 头面部可以使用，可全身大面积使用（不能接触到眼睛），无剂量限制 |
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