词条 | 硫酸胍乙啶片 |
释义 | § 药品简介 通用名 硫酸胍乙啶片 英文名 GUANETHIDINE SULFATE TABLETS 拼音名 LIUSUAN GUAYIDING PIAN 药品类别 抗高血压药 性状 本品为白色片。 贮藏 遮光、密封保存 § 主要成分 硫酸胍乙啶结构式 通用名 硫酸胍乙啶 化学名 [2-[六氢-1(2H)-吖辛因基]乙基]胍半硫酸盐 拼音名 LIUSUAN GUAYIDING 英文名 GUANETHIDINE SULFATE 分子式 (C10H22N4)2·H2SO4 分子量 494.69 规 格 (1)10mg (2)25mg § 药理毒理 本品选择性地作用于交感神经节后肾上腺素能神经末梢,促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被本品所取代而释出,神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱,尤其在体位改变时交感神经反应迟钝,应有的兴奋减弱,因而降低血压。 § 药代动力学 口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%—30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后8小时起作用,多次给药1—3周达最大作用,停药后1—3周血压上升至治疗前水平,半衰期为5—10天,肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%—50%为原形,其余为代谢产物。 § 适应症 同于治疗高血压。不用作第一线药,常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。 § 用法用量 1、 成人常用量(1) 门诊患者起始口服一次10—12.5mg,每日一次,以后每5—7天递增10 —12.5mg,直到血压控制,维持量为25—50mg,每日一次。(2) 住院患者起始口服25—50mg,每日一次,以后逐日或隔日递增25— 50mg,直至血压控制。 2、 小儿常用量口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2,每日一次,以后每隔7—10日按体重递增0.2mg/kg或按表面积6mg/m2,直至血压控制。 § 不良反应 1、 较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿,较少见的有心绞痛、气短。 2、 下列反应持久存在应加注意,以腹泻、眩晕、头昏、昏厥(体位性低血压)、鼻塞、乏力,心跳缓慢较多见,视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。 § 注意事项 1、 患者对本品的反应个体差异大,剂量应随人而定。 2、 由于本品半衰期较长,长期应用有蓄积作用。初量宜小,逐渐加大,门诊患者递增剂量至少隔5—7天一次。 3、 本品的降压作用在立位时更显著,故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次,剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。 4、 长期应用本品,因体液潴留血容量增加而发生耐药性,降压作用减弱,此时易加用利尿药。 5、 体位性低血压及腹泻时应减量。 6、 下列情况慎用。(1) 有哮喘史者,可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重。(2) 脑血管供血不全者,可因血压低而致脑缺血加重。(3) 非高血压所致的心力衰竭,可因液体潴留而加重。(4) 冠状动脉供血不足者,以及新近发生心肌梗死者,可因血压降低而致心肌缺血加重。(5) 糖尿病时本品增强降血糖药的作用。(6) 肝功能不全时本品代谢减慢,易致体内蓄积。(7) 消化性溃疡患者,可因本品使副交感张力相对增加而加重病情。(8) 嗜铬细胞瘤患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重。(9) 肾功能不全时,本品减低肾小球滤过率及肾血流减少,由于本品积蓄而致血压过低,也可引起暂时性尿潴留。(10) 本品可能加重窦性心动过缓。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本品对妊娠与生殖的影响无充分研究,小量本品可排泄入如乳汁,但在人体未证实发生问题。 儿童用药 老年患者用药 老年人对降压作用敏感,且可随年龄增长而肾功能减低,故用量易酌减。 § 药物相互作用 1、 与乙醇、巴比妥类、安眠药同用,可加重体位性低血压。 2、 与苯丙胺或其他食欲抑制药,吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用,体位性降压作用减弱。 3、 与降糖药同用,可强化降血糖作用,剂量须调整。 4、 与非甾体抗炎镇痛药同用,本品的降压作用减弱,由于前者可能抑制肾合成前列腺素,并使水钠潴留。 5、 与其他降压药如利血平、α或β阻滞剂同用使体位性低血压增加,一般不推荐与米诺地尔同用。 6、 与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱,也可使拟交感类药的升压作用增强,间羟胺与本品同用可致高血压危象。 [1] |
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