| 词条 | 硝卡芥 |
| 释义 | 硝卡芥本品为细胞周期非特异性药物，对癌细胞分裂各期均有影响，其中以前期及中期的分裂相下降最为明显。抑制DNA及RNA的合成，对DNA的合成更为显著。注射后在血中维持时间较长，24小时后减少54％。分布以胆囊和肾中最多，瘤、肝、肺次之，脑中最少。主要通过肾脏排泄，24小时后排出53％。 § 简介 名称 ：硝卡芥 英文名： Nitrocaphane 中文别名 ：邻丙氨酸硝苄芥、硝卡芒芥、消瘤芥 英文别名 ：Nitrocaphanum 别名 ：邻丙氨酸硝苄芥、硝卡芒芥、消瘤芥、Nitrocaphanum 类别 ：西医药物 来源(分子式)与标准 ：本品为2-〔双（β－氯乙基）胺甲基〕-5-硝基丙氨酸。按干燥品计算，含C14H19Cl2N3O4应为97.0～103.0％。 § 性状 冰醋酸本品为淡棕黄色粉末。 本品在乙醇或水中不溶；在盐酸或冰醋酸中溶解。 熔点本品的熔点为194～200℃，熔隔时同时分解。 § 药理毒理 本品为溶肉瘤素脂肪族的异构体，为中国开发的烷化剂。为细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA的合成，对DNA的合成更为显著。对癌细胞分裂各期均有影响，对增殖和非增殖细胞都有作用。对多种动物肿瘤有抑制作用。 抗瘤谱广，毒性较低。静脉注射后，肾，肝和肺含量较高。能通过血脑屏障。肿瘤中含量高。口服吸收快，主要经尿和粪排泄。 § 药代动力学 肾脏注射后在血中维持时间较长，24小时后减少54%。分布以胆囊和肾脏最多，肿瘤，肝，肺次之，脑中最少。能通过血脑屏障，肿瘤内含量高。 静脉注射1小时后药物分布至全身各个组织，口服24小时后药物分布至全身。主要通过肾脏排泄，24小时后排出53%。 § 适应症 主要适用于肺癌、恶性淋巴瘤、头颈部癌、子宫颈癌及癌性腔内积液。对癌性胸水效好，对肺癌、鼻咽癌、喉癌、淋巴肉瘤以及脑瘤、食管癌、原发性肝癌也有一定治疗作用。 § 用法用量 1．静脉注射每次20—40mg，用氯化钠注射液溶解后注射，每日或隔日一次，总量为200—400mg。 2．动脉注射剂量与静脉注射同。 3．腔内注射每次40—60mg，每周1一2次。 4．外敷用70％二甲基亚砜溶液将硝卡芥溶解为20—30mg/ml，每日1一2次，作肿瘤局部外敷。 5．瘤内注射每次20—40mg，溶于氯化钠注射液中，于肿瘤四周分点注入。应新鲜配制使用。一般给予静脉注射，也可用于动脉注射、腔内注射及外敷。用药期间应密切随访血常规和血小板。 § 不良反应 皮疹(1)胃肠道反应为主要表现，如恶心、呕吐、食欲减退等。 (2)骨髓抑制，多数病例有白细胞及血小板减少，少数较严重。 (3)少见副作用有脱发、乏力、皮疹等。食欲不振,恶心,呕吐,白细胞及血小板减少。 § 禁忌 下列情况应慎用：骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化学治疗或放射治疗、肝、肾功能损伤者。 检查及鉴别检查 盐酸溶液的颜色取本品40.0mg，加稀盐酸10ml溶解后，依法检查，与黄色5号标准比色液比较，不得更深。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重量，减失重量不得过0.5%。 硝卡芥鉴别 (1)取本品约10mg，加稀硝酸溶解后，加硝酸银试液0.5ml，加热后产生白色浑浊。 (2)取本品约5mg，加冰醋酸2滴溶解，加乙醇1ml，再加茚三酮试液0.5ml，在水浴上加热10分钟，应显紫堇色。 (3)取本品约10mg，加盐酸1ml溶解，加锌粉约10mg，加新鲜配制的10％亚硝酸钠溶液3滴，再加碱性β－萘酚试液2ml，即产生橙红色沉淀。 (4)取含量测定项下的溶液，照分光光度法测定，于200～300nm的波长范围内测定吸收度，在263nm的波长处有最大吸收，在231nm的波长处有最小吸收。 含量测定 取本品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法，在263nm的波长处测定吸收度，按C14H19Cl2N3O4的吸收系数（Ｅ1cm）为266计算，即得。 制剂注射用硝卡芥(1)20mg(3)40mg静注,20-30mg,每日或隔日1次,总量200-400mg为一疗程。 动脉注射或滴注,用量同上.胸腔内注射40-60mg,每周1-2次。 § 相关链接 http://www.dyjc.info/doctor/ywx.php?m=e4717a088dd185bcd8ba28814a49785e&whr=硝卡芥&wap=&n=0 http://www.bioon.com/drug/dic2000w/246790.shtml |
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