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词条 溴新斯的明片
释义

§ 药品简介

通用名 溴新斯的明片

英文名 NEOSTIGMINE BROMIDE TABLETS

拼音名 XIUXINSIDIMING PIAN

药品类别 抗重症肌无力药

性状 本品为白色片。

贮藏 密闭保存。

包装 15mg

主要成分 溴新斯的明

§ 药理毒理

本品具有抗胆碱酯酶作用,且能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体,故对骨骼肌的作用较强。而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌可促进胃收缩和增加胃酸分泌,在食道明显弛缓和扩张的病人,本品能有效地提高食道张力。本品可促进小肠、大肠,尤其是结肠的蠕动,促进内容物向下推进。

§ 药代动力学

口服吸收差且不规则。口服达峰时间为1-3小时,平均血浆半衰期为0.87小时,生物利用度为1%-2%。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%-25%,但进入中枢神经系统的药物很少。

§ 适应症

重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留。

§ 用法用量

口服,常用量 一次15mg(1片),一日3次,重症肌无力的患者用量视病情而定; 极量 一次30mg(2片),一日100mg(6片)。

§ 不良反应

本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏等。

§ 禁忌症

(1)对过敏体质者禁用。

(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或尿道梗阻及哮喘病人忌用。

(3)心率失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森症等慎用。

§ 注意事项

口服过量时,应洗胃、早期维持呼吸,并常规给予阿托品对抗之。

§ 用药

孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确

儿童用药

老年患者用药

§ 药物相互作用

(1)本品不宜与去极化型肌松药合用。

(2)本品不宜与β受体阻断剂合用。

(3)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁,能使本品作用减弱,不宜合用。

§ 药物过量

过量时可导致胆碱能危象,表现为大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛、心动过缓和其他类型的心率失常,亦可见低血压、肌痉挛、肌无力、肌麻痹 、胸腔紧缩感及支气管平滑肌痉挛。

§ 鉴别

取本品的细粉适量(约相当于溴新斯的明0.1g),用乙醇浸渍数次,每次10ml,合并乙醇液,滤过,滤液置水浴上蒸干,照溴新斯的明项下的鉴别 (1) (3)项试验,显相同的反应。

§ 检查

应符合片剂项下有关的各项规定。

§ 含量测定

取本品40片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于溴新斯的明0.2g),置100ml量瓶中,加水适量,充分振摇使溴新斯的明溶解,加水至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液50ml,置凯氏烧瓶中,加水40ml与氢氧化钠试液100ml ,加热蒸馏,馏出液导入2%硼酸溶液50ml中,至体积约达150ml,停止蒸馏,馏出液中加甲基红-溴甲酚绿混合指示液6滴,用硫酸滴定液(0.01mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸滴定液(0.01mol/L)相当于6.064mg的C12H19BrN2O2。[1]

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更新时间:2024/9/21 18:52:26