词条 | 戊四硝酯片 |
释义 | § 药品简介 通用名 戊四硝酯片 英文名 PENTAERITHRITYL TETRANITRATE TABLETS 拼音名 WUSIXIAOZHI PIAN 药品类别 抗心绞痛药 性状 本品为白色片 贮藏 密封、遮光、在阴凉处保存 § 主要成分 结构式 通用名 戊四硝酯 化学名 四硝酸素戊四硝酯 拼音名 WUSI XIAOZHI 英文名 PENTAERITHRITYL TETRANITRATE CAS No. 78-11-5 分子式 C5H8N4O12 分子量 316.14 规 格 10mg § 药理毒理 本品为血管扩张药,药理作用与硝酸甘油类似,但作用缓慢持久。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。 § 药代动力学 本品一般在服药后40分钟起作用,可维持4~6小时。 § 适应症 心绞痛的防治。 § 用法用量 口服,一次10~30 mg,一日3~4次。 § 不良反应 (1)常见的有:由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;皮疹、视力模糊,口干则少见。 (2)逾量时的临床表现,按发生率的多少,依次为:口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力,心跳快而弱、发热、甚至抽搐。 § 禁忌症 对本品过敏者、患严重低血压、血容量减少、严重贫血、心衰、青光眼和因脑出血或头部创伤而至颅内压增高的患者禁用。 § 注意事项 戊四硝酯片 [1]有严重肝肾功能损害的患者慎用; [2]用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎,以免突发体位性降压。 [3]如发生晕厥或低血压,应采用卧姿并使头部放低,吸氧并辅助呼吸。 [4]交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏,但属罕见。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,亦不知是否从人乳汁中排泌,故孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童用药 儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。 老年患者用药 § 药物相互作用 (1)与其它降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的降压作用。 (2)与枸橼酸西地那非(万艾可)合用加强有机硝酸盐的降压作用。 (3)本品为长效硝酸盐可降低硝酸甘油舌下用药的治疗作用。 (4)与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。 § 药物过量 过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。如发生本品严重毒性反应,应给予血浆扩容剂及适当的电解质溶液以维持循环功能,如发生高铁血红蛋白血症,应静脉注射亚甲蓝。 § 鉴别 (1)取本品的细粉适量(约相当于戊四硝酯50mg),加无水丙酮(取丙酮用无水碳酸钠处理后,蒸馏即得)搅拌使溶解后,滤过,滤液置蒸发皿中,在温水浴上蒸除丙酮,残渣依法测定熔点(中国药典1990年版二部附录15页)为139~143℃ (本品有爆炸性,操作时应采用适宜的防护罩,剩余的提取物可用丙酮溶解,置大瓷皿中燃烧破坏之)。 (2)取上述残渣约10mg,置硫酸3ml与水1ml的混合液中,冷却,沿壁加入硫酸亚铁试液3ml,在二液药品接界处产生棕色环。 § 检查 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1990年版二部附录3页)。 § 含量测定 对照溶液的制备 精密称取在105℃干燥至恒重的硝酸钾127.9mg,置200ml量药品中,加水3ml使溶解,加冰醋酸至刻度,摇匀,即得(每1ml相当于0.5mg的C5 H8N4O12)。 供试品溶液的制备 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于戊四硝酯50mg),置100ml量药品中,加冰醋酸约75ml,置水浴上加热20分钟,放冷,加冰醋酸至刻度,摇匀,滤过,即得。 测定法 精密量取对照溶液与供试品溶液各1ml,分别置100ml量药品中,各精密加苯酚二磺酸试液2ml,摇匀,静置5分钟,加水25ml,冷却,缓缓加氨试液20ml,使成碱性后,放冷至室温,加水至刻度,摇匀,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在405nm的波长处分别测定吸收度,计算,即得。 |
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