| 词条 | 左炔诺孕酮 |
| 释义 | § 基本资料 左炔诺孕酮 中文名称：左炔诺孕酮 产品英文名称： Levonorgestrel 功效主治：用于避孕临床效果好，使用方便，续用率高，宜选用于不想绝育而随时需要恢复生育的妇女，可以随时取出埋植剂。 化学成分：左旋甲炔诺酮的光学活性部分，其活性比甲炔诺酮强1倍，故使用剂量可减少一倍，不良反应也相对减弱，是目前应用较广的一种口服避孕药 。 药理作用：药物相互作用 不良反应：可有头痛、恶心、抑郁等不良反应 产品规格：埋植剂：矽胶囊管长34ｍｍ，外径2．4ｍｍ，内径1．57ｍｍ，每枚含Ｄ－甲炔诺酮36ｍｇ。 用法用量：皮下埋植：在月经第7日，于上臂或前臂内侧局麻后作3～4ｍｍ切口，用10号套针将6枚囊管呈扇形埋入皮下。如深埋入肌肉或脂肪就较难取出。 贮藏方法：密封保存。 注意事项：常见有月经紊乱，其中经期延长和突破性出血最为多见，但随着植入时间的延长而逐渐减少。[1] § 药物简介 左炔诺孕酮是目前应用较广的一种口服避孕药。它可以抑制排卵并阻止孕卵着床，同时使宫颈黏液浓度增大，阻止精子前进。服用左炔诺孕酮可能会造成轻微的呕吐、恶心，以及女性下次月经周期不规则。 § 药理作用 左炔诺孕酮（LNG)为全合成的强效孕激素，是消旋炔诺孕酮的光学活性体，活性比炔诺孕酮强1倍，约为炔诺酮的100倍。为此，剂量比炔诺孕酮可减半，不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失，卵巢不排卵，有明显的抗雌激素活性，比炔诺酮强10倍左右，几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。 对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性，可使子宫内膜变薄，内膜上皮细胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵着床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服或皮下注射均可抑制排卵。 § 理化特性 为消旋炔诺孕酮的光学活性部分，其活性比炔诺孕酮强1倍，故使用剂量可减少一半，是目前应用较广泛的一种口服避孕药。口服吸收迅速，经0．5—2小时血浓度达峰值，t1/210—24小时。蛋白结合率93％-95％，生物利用度100％。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫，代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。通过剂型改变，还可作为多种长效避孕药。 § 适应症状 本品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片，用作短效口服避孕药，通过改变剂型可用作多种长效避孕药。口服吸收迅速，经O.5～2小时血浓度达峰值，Ｔ1/2为10～24小时。蛋白结合率93～95％，生物利用度100％。 较多分布在肝、肾、卵巢及子宫，代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中左炔诺孕酮排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显，双相片、三相片则影响较小；由于三相片每周期减少本品用量约40％，不良反应少。本品是目前国际上应用最广泛的一种口服避孕药，用于妇女避孕。其埋植剂自1983年在芬兰上市后，现已被多个国家批准使用。5.5万名埋植者的经验表明妊娠率非常低，5年累积约3.9％。 主要用作探亲避孕药和紧急避孕药，与雌激素合并使用，系短效和长效口服避孕药，有抑制排卵作用，是当前国内外应用最广泛的。也可用于治疗月经不调，子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。 § 临床表现 口服LNG后吸收迅速而完全，吸收t1/2为0.29小时。服药后0.5-2小时内可达血药峰值。口服LNG几乎没有首过效应。全身生物利用度比率F（AuCo/AuCiv)范围为0.87-0.99。血中LNG浓度下降呈双指数曲线形式，分布t1/2为50-60分钟，消除t1/2为8.8-11小时。LNG的血浆清除率为152-176L/d，明显比炔诺酮慢。 LNG与血浆性激素球蛋白（SHBG)有高度专一结合，与雌激素配伍应用时，由于后者可刺激肝脏合成SHBG，可明显提高血中LNG水平。蛋白结合率为93%-95%，生物利用度100%，能降低高密度脂蛋白（HDL)，升高低密度脂蛋白（LDL)。哺乳妇女服用LNG后，血液中与乳汁中药物浓度之比为100：15-25。母亲每日服LNG150μg，未见LNG在婴儿体内有积蓄。本品在肝内代谢，代谢物主要为3α、5β、四氢甲基炔诺酮，排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸及硫酸结合物。 § 用法及用量 左炔诺孕酮 本品为左旋甲炔诺酮的光学活性部分，其活性比甲炔诺酮强1倍，故使用剂量可减少一倍，不良反应也相对减弱。左炔诺孕酮为短效口服避孕药。但均不单独使用，而与炔雌醇合用。 1．于月经的当天算起，第5天午饭后服药一次，间隔20天服第二次，或月经第5天及第10天各服1片，以后均以第二次服药日期，每月服1片，一般在服药后6～12天有撤退性出血。服药后不良反应重者，第4个周期开始可改用减量片。 2．原服用短效口服避孕药改服长效避孕药时，可在服完22片后的第二天接服长效避孕药片，以后每月按开始服长效避孕药的同一日期服药1片。 ①一般在睡前服，副反应可减轻。 ②服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服药后半期，可每日加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。 ③在停药7日内仍未行经时，可开始服下一周期的药。 ④连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。 ⑤每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。 注意：(1)出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。 (2)严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。 (3)要在医务人员指导下服用，服药期间，每年定期体检，发现异常反应则及时停药。 (4)服药期限，以连续3—5年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。 § 剂型与包装 主要剂型： 1. 左炔诺孕酮胶囊:每粒含主要成分为左炔诺孕酮0.75mg。左炔诺孕酮胶囊 2. 复方左炔诺孕酮片:每片含左炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg 3. 左炔诺孕酮双相片开始11天每片含左炔诺孕酮0．05mg和炔雌醇0.05mg；以后10天每片含相应药物0．125mg和0．05mg。 4. 左炔诺孕酮三相片开始6天每片含左炔诺孕酮0．05mg和炔雌醇O．03mg；中期5天每片含相应药物0．075mg和0．04mg；后期10天每片含相应药物0．125mg和0．03mg。[2] § 注意事项 左炔诺孕酮 1．孕激素可致胎儿先天性畸形，妊娠期尤其是妊娠4个月内不宜服用。 2．孕激素可通过乳汁排出，哺乳期妇女不宜服用。 3．对诊断的干扰，可使尿孕二醇测定值减低，血清碱性磷酸酶，血浆氨基酸及尿素氮等测定值可增高。 4．下列情况应禁用 （1)乳腺癌及生殖器官癌症，除非是某些晚期癌作为姑息治疗。 （2)肝脏疾患或肝功能异常。 （3)可疑妊娠时不能用，应及时进行妊娠试验以明确诊断。 （4)过期流产。 （5)曾有血栓性静脉炎，血栓性栓塞或脑出血等病史者。 （6)未曾明确诊断的阴道不规则出血。 5．下列情况应慎用 如哮喘、心肌收缩乏力或心功能不全、癫痫、偏头痛、肾功能异常。因孕激素可使体液潴留而加重病情，精神抑郁或有此病史者，糖尿病等。 6．长期用药者需注意：检查肝功能，阴道脱落细胞涂片检查等。每6-12个月检查1次，特别注意乳房和盆腔器官。 7．给药说明（1)长期服用可改变月经周期，出现不规则出血。（2)用量应根据28天的周期制定。（3)可疑早孕时不宜用它作撤退性试验。[3] § 常用剂型 复方左炔诺孕酮片 复方左炔诺孕酮片：每片含左炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。。 左快诺孕酮双相片(Biphasil)：开始11日每片含本品0.05mg及炔雌醇0.05mg，继后10日含相应药物0.125mg和0.05mg。 左炔诺孕酮三相片(Triphasil)：开始6日每片含本品0.05mg及炔雌醇0.03mg，中期5日每片含相应药物0.075mg和0.04mg，后期10日每片含相应药物0.125mg和0.03mg。左炔诺孕酮 左炔诺孕酮避孕环：药蕊含药5mg。 左炔诺孕酮埋植剂(Norplant)有两种形式：Ⅰ型由6根组成，每枚含药36mg，能有效避孕5年；Ⅱ型由2根组成，总共含药70mg，能有效避孕3年。 毓婷（左炔诺孕酮片）：片剂。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服，于房事后72小时内口服1片，隔12小时后再服1片。紧急避孕用，不宜做常规方法。 惠婷（左炔诺孕酮片）：片剂。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服。[4] |
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