| 词条 | 头孢羟氨苄 |
| 释义 | § 别名/英文/拉丁名称 头孢羟氨苄羟氨苄头孢菌素，赛锋， Baxan，Bidocef，CDX，Cephamox，Duricef，Kefroxil，Oracefal，Sedral，Utracef。 § 分类 抗生素/β-内酰胺类/头孢菌素类 § 制剂/规格 头孢羟氨苄 制剂 干混悬剂，片剂，胶囊，颗粒剂，缓释制剂等。 胶囊剂：0.125g、0.25g。 § 类别 抗生素类药。 § 性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，有特异性臭味。本品在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。熔点197℃（分解）。比旋度取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含6mg的溶液,依法测定,比旋度为+165度至+178度。 § 药理毒理 头孢羟氨苄1．药理头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌，凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。 2．药理头孢羟氨苄属低毒。给新生大鼠12600mg/kg的高剂量未发生死亡；犬每日口服本品600mg/kg，大鼠每日口服本品1000mg/kg，连续6个月，对各组织器官未产生毒性反应。 § 药代动力学 本品吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1.5小时到达。给药后12小时尚可测得微量，血消除半衰期(t1/2?)为1.27～1.5小时。 食物对血药峰浓度和t1/2?均无明显影响。 头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但维持的血药浓度较后两者持久。本品的蛋白结合率为20%。 本品体内分布广泛，口服1.0g后2～5小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L，11.4mg/L，7.4mg/L（mg/kg）；骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%，31%和43%。 胆汁药物浓度较血药浓度为低。本品可进入胎盘，也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86%。本品能为血液透析清除。 § 作用与用途 本品为半合成第一代口服头孢菌素，抗菌活性与头孢唑啉相似，为广谱抗生素，对葡萄球菌、肺炎链球菌及大肠杆菌等有效，对耐青霉素的葡萄球菌也有效。 口服吸收良好，受食物的影响小，口服0.5g或1g后，平均血药峰浓度分别为16或28μg／ml。 主要用于泌尿道、胆道、及呼吸道等感染和敏感菌的所致的泌尿道、生殖道、呼吸道、皮肤软组织感染，也常用于中耳炎。 § 剂量/用法用量 口服，成人1g～2g/日，分2次服用。泌尿道感染时，也可1次服下偶可致过敏。 对其它头孢菌素过敏者忌用，少数患者有皮疹、恶心腹痛、腹泻等不良反应，偶见转氨酶升高。 肾功能不全者，首次服1g，以后按肌酐清除率制订给药方案：肌酐清除率为25～50ml／分者，每12小时服0.5g；10～25ml／分者，每24小时服0.5g；＜10ml／分者，每36小时服0.5g。 儿童每日30mg～50mg/kg，分2次服。 § 禁忌 对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。 § 不良反应 本品毒性极低，副作用少而轻，半数致死量测不出，不良反应轻而短暂，服药后偶见胃肠道反应；恶心、腹泻、食欲不振等。 主要为胃肠道反应如恶心、呕吐、胃部不适等。偶见药疹、皮炎。总发生率约为5%，以胃肠道反应为主，总反应发生率为4%；偶可致过敏，对其它头孢菌素过敏者忌用。 § 注意事项 1对青霉素过敏者及肾功能不全患者慎用。 2肾功能不全者按肌酐清除率确定用药时间间隔。 3尽可能空腹用药。 4在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。 5有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及有肾功能减退者慎用本品。 6应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转移酶、门冬氨基酸转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。 7头孢羟氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须适当减量。 8每日口服剂量超过4g时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。 9孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇用药需有确切适应症。本品亦可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。 § 药物相互作用 丙磺舒可提高本品血药浓度，延缓肾排泄。 § 储藏 密封，阴凉干燥处保存。 |
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