| 词条 | 吡罗昔康片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名：吡罗昔康片 英文名：PIROXICAM TABLETS 拼音名：BILUOXIKANG PIAN 药品类别：解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状：本品为类白色、微黄绿色片或为糖衣片，除去糖衣后显类白色或微白色 贮藏：遮光，密封保存。 § 主要成分 吡罗昔康结构式 通用名：吡罗昔康 化学名：2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1，1-二氧化物 拼音名：BILUOXIKANG 英文名：PIROXICAM CAS No.：36322-90-4 分子式：C15H13N3O4S 分子量：331.34 规格：（1）l0mg（2）20mg § 药理毒理 为非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少，抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为360mg/kg。 § 药代动力学 口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。T1/2平均为50小时(30～86小时)，肾功能不全患者T1/2延长。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积．一次服药20mg，3～5小时血药浓度达峰值，血药有效浓度为1.5～2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7～12天方能达到。66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，内有<5%为原形物。 § 适应症 用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。 § 用法用量 口服。成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次l0mg，一日2次。饭后服用。 § 不良反应 （1）恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。 （2）中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。 （3）肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。 § 禁忌症 对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。 § 注意事项 吡罗昔康片 （1）交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。 （2）饭后给药或与食物或抗酸药同服，以减少胃肠刺激。 （3） 一日量超过20mg时，发生胃肠溃疡的危险明显增加。 （4）一般在用药开始后7～12天，还难以达到稳定的血药浓度，因此，疗效的评定常须在用药2周后。 （5）用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应即停药。 （6）过量中毒时应即行催吐或洗胃，并进行支持和对症治疗。 （7）下列情况应慎用：①有凝血机制或血小板功能障碍时；②哮喘；③心功能不全或高血压；④肾功能不全；⑤老年人。 （8）长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。 （9）本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。 （10） 能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药：（1）妊娠的后3个月服药的孕妇可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应．此外，在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。（2）本品可引起乳汁分泌减少，与用药量有关，哺乳期妇女不宜用。 儿童用药：禁用。 老年患者用药：慎用。 § 药物相互作用 （1）饮酒或与其他抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加。 （2）与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整。 （3）与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。 § 鉴别 (1) 取本品（糖衣片应除去糖衣）的细粉适量（约相当于吡罗昔康40mg），加氯仿10ml振摇使吡罗昔康溶解，滤过，取滤液照吡罗昔康项下鉴别法(1)项试验，显相同的反应。 (2) 取本品含量测定项下的溶液，照分光光度法测定，在243nm与334nm的波长处有最大吸收。 § 检查 应符合片剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 取本品20片（糖衣片除去糖衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡罗昔康10mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸甲醇溶液使吡罗昔康溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸甲醇溶液稀释至刻度，摇匀。照分光光度法，在334nm的波长处测定吸收度，按C15H13N3O4S 吸收系数（Ｅ1%1cm）为856计算，即得。 |
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