| 词条 | 乙酰螺旋霉素 |
| 释义 | § 概述 本品为白色或微黄色的粉末；味苦。本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶，在石油醚中不溶。 § 药物名称 乙酰螺旋霉素 英文名Acetylspiramycin 中文别名醋酸螺旋霉素 别名醋酸螺旋霉素 类别西医药物 § 药理作用 抗菌谱近似红霉素，对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等有抗菌作用。口服100mg或200mg，于2小时血药浓度达峰，分别为0.8μg/ml和1μg/ml。体内分布以肺脏、肝脏较多，胆汁中浓度可达血清浓度的7-10倍，尿液中排泄甚少。本品不能透过正常人的血脑障。[1] § 适应症 乙酰螺旋霉素 适用于葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等敏感菌所致的扁桃体炎、支气管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮肤和软组织感染、乳腺炎、胆囊炎、猩红热、牙科和眼科感染等。临床上主要用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、淋球菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、猩红热、骨髓炎、尿道炎、乳腺炎、麦粒肿和泪囊炎等。 § 用法用量 口服,一次0.2g,一日4-6次.重症可至一日1.6-2g.儿童一日每公斤体重30mg,分4-6次给药.本品受胃酸影响轻,饭后服.本品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。其他参见红霉素有关记载。 § 不良反应 一般剂量不良反应少见，较大剂量可引起轻度胃肠道反应。偶见药疹等过敏反应。不良反应个别病例可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻、可有白细胞减少。大剂量使用时可引起血尿。也有过敏反应、皮炎、紫癜的病例。血清氨基转移酶升高者偶见。 § 注意事项 1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。 2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。 3、如有过敏反应，立即停药。 § 用药说明 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用本品，如必须应用时应暂停哺乳。 【儿童用药】 6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定[2] § 胶囊药剂 乙酰螺旋霉素胶囊 英文名AcetylspiramycinCapsules 类别西医药物 药理作用 乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。本品为胶囊剂。 动力学 本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度（Cmax）1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。 适应症 适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。 用法用量 成人剂量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。小儿剂量：一日按体重20～30mg/kg，分4次服用。 不良反应 病人对本品耐受性良好，不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应，常发生于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。变态反应极少，主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。 禁忌 对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。 注意事项 1、由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。 2、轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。 3、如有过敏反应，立即停药。6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。本品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用本品，如必须应用时应暂停哺乳。肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。 相互作用 1、本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。 2、在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。 制剂 (1)0.1g（10万单位）(2)0.2g（20万单位） § 含量测定 乙酰螺旋霉素 乙酰螺旋霉素片的台量测定．通常采用微生物法，其操作繁琐费时，难以满足生产的需要，根据文献，螺旋霉素在被长232mn处有紫外最大吸收。故采用紫外分光光度测定乙酰螺旋霉素的含量．并对其测定条件进行了考察。与生物法进行对照，结果满意。本法操作简便、快速，可作为药厂对螺旋霉素片剂及其中间质量监测的参考。 1仪器、药品及试剂 紫外分光光度计；日本岛津UV-2l0l型 乙酰螺旋霉素对照品；湖南岳阳市药品检验所 乙酰螺旋霉素片及中间体哈尔滨中药三厂 甲醇为分析纯 7.8磷酸盐缓冲液：嵌据中国药典附录配制。 2测定条件的选择 乙酰螺旋霉素的紫外吸收光谱：称取乙酰螺旋霉素适量，用甲醇溶解，并用蒸馏水制成浓度为10μg／ml的溶液，以蒸馏水为空白，在μV-2lO1紫外分光光度计上自动扫描(波长为200～300nm)在波长232nm波长处有最大吸收。 浓度与吸收度的关系：精密称取乙酰螺旋霉标准品适量，用甲醇溶解，以蒸馏水配制成浓度为5、7、10、13、15、18、20μg／ml，于232nm处测定吸收度结果发现在5一l8μg／ml范围内与吸收度呈线性关系，线性方程为：A=0.001323+0.0305×C，相关系数R=0.9993。 空白藏与吸收度的关系：精密称取乙酰螺旋霉素标准品三等份，用甲醇溶解，分别用蒸馏水，7.8的磷酸盐缓冲液，甲醇制成l0μg／ml溶渡，测定吸收度。由此可以看出空白液对暖收度的影响不大。本实验选用蒸馏水作为稀释空白藏。 3乙酰螺旋霉素片的含量测定 取本品1O片精密称重，研细后精密称取适量(约相当于螺旋霉素0.1g)用20ml甲醇分次溶解洗摄至lOOml容量瓶中，用蒸馏水稀释至刻度．以蒸馏水为空白在232nm处测定吸收度，根据标准曲线计算含量，即得。 4回收实验 精密称取乙酰螺旋霉素三份，分别按处方加入糊精，硬脂酸镁等辅料适量，混合均匀，依法测得回收率平均值为98.98%，变异系数为0.27%。 5紫外分光光度法与生测法的比较 取同一批号螺旋霉素片，用两种方法分别测定。 讨论； 1、本实验结果表明己酰螺旋霉素在各种浓度中．其最大吸收均在波长232nm左右，且在5～18μg／ml浓度范围内吸收度与浓度呈线性关系。 2、由于对照品及其效价的差别，不同对照品所得曲线稍有差别，故每批生产时都应作标准曲线。 3、本法经数次对照，可用于药厂，对螺旋霉索片生产时进行中间体含量控制。 4、样品用甲醇溶解后，采用哪种稀释液，笔者经多次实验，用7.8磷酸盐缓冲液测得结果偏高，用甲醇或蒸馏水结果接近，从经济等方面考虑，本实验选择用蒸馏水。 § 生产企业 乙酰螺旋霉素 山东健康药业有限公司、河南天方药业股份有限公司、沈阳市良苑制药厂、四川迪康科技药业股份有限公司、海南海药实业股份有限公司、陕西神克制药有限公司、安徽丰原药业股份有限公司、云南蛮龙药业有限公司、广州白云山制药总厂、东北制药集团公司沈阳第一制药厂、江西汇仁药业有限公司、广西盈康药业有限责任公司、河南省新乡同心制药厂、尼克美制药有限公司、广东省彼迪药业有限公司、山东新华制药股份有限公司、丹东医创药业有限责任公司、浙江震元股份有限公司、广东南国药业有限公司、湖北中天爱百颗药业有限公司、张家口市制药集团公司、唐山天恩药业有限公司、合肥制药厂、江西制药有限责任公司、江苏长江药业有限公司、哈药集团制药六厂、安徽安科恒益药业有限公司、江苏黄河药业股份有限公司、苏州二叶制药有限公司、江苏省黄海药业有限公司、安康正大制药有限公司、兰州制药厂、青海制药厂、宁夏制药厂、新疆制药厂、甘肃省灵台皇甫谧制药厂、重庆药友制药有限责任公司、重庆科瑞制药有限公司、西南药业股份有限公司、昆明制药集团股份有限公司、昆明康福制药厂、云南金碧制药有限公司、西安洪庆制药厂、防城港市制药总公司、四川辰龙制药有限公司、深圳新光联合制药厂、四川制药股份有限公司、成都药业有限责任公司、成都天台山制药有限公司、四川美大康药业有限公司、四川乐山制药厂、四川省东泰制药有限公司、海南西普制药有限公司、南宁市金马制药厂、广西桂南制药集团公司、广西浦北制药集团有限责任公司、佛山市制药厂、天星制药有限公司、湖南省岳阳制药二厂、康神药业集团岳阳赛康制药公司、湖南省岳阳市制药三厂、湖北省中垣集团武汉第五制药厂、岳阳康神药业集团有限公司、岳阳制药有限公司、武汉第八制药厂、武汉市鄂中制药厂、湘潭市制药三厂、湖南省大唐湘民制药有限公司、汕头金石制药总厂、雷州市制药厂、中山市小榄制药有限公司、广东一禾药业有限公司、深圳仙诺制药有限公司、广东昌益制药有限公司、河源市制药厂、长沙泰宝制药有限公司、湖南省常德市安乡县制药厂、威海申威药业有限公司、三九商丘绿源药业有限公司、河南省豫东制药厂、河南援生医药股份有限公司、河南省天工制药厂、武汉中联集团四药药业有限公司、汉阳制药厂、湖北同济华越药业股份有限公司、湖北宜药集团有限责任公司、新乡市和平制药厂、福建福鼎大同制药有限公司、河南同心堂药业有限公司、安阳平原药业集团有限责任公司、河南省安阳市益康制药厂、江西国药有限责任公司、江西南昌济生制药厂、河南精忠威尔有限公司、河南省平原制药厂、江西爱迪生制药有限公司、弋阳制药厂、洛阳春都制药公司、厦门鱼肝油厂、山东烟台康泰药业制品有限公司、山东鲁抗医药集团有限公司、古田县抗生素有限公司、莆田市制药厂、江西省南昌制药厂、山东金泰集团股份有限公司、山东金泰制药厂、青岛国风集团华阳制药有限责任公司、青岛制药股份有限公司、青岛国风集团黄海制药有限责任公司、青岛国风东瑞制药有限责任公司、南昌桑海制药厂、江西九洲制药厂、江西江南制药厂、江西红星制药厂、江西赣江制药有限责任公司、江西赣南制药厂、江西珠湖制药厂。 |
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