卡左双多巴控释片，为桃色椭圆形片，主要成分有卡比多巴、左旋多巴。可用于治疗原发性帕金森氏病；脑炎后帕金森氏综合征；症状性帕金森氏综合征（一氧化碳或锰中毒）；服用含吡多辛（维生素B6）的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人；对以前用过左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂或单用左旋多巴治疗有剂末恶化（渐弱现象），峰剂量运动障碍，运动不能等特征的运动失调，或有类似短时间运动障碍现象的患者，可减少关的时间。

药品名称

用法用量

药理作用

药代动力学

不良反应

禁忌

注意事项

临床研究

药品名称

【通用名】卡左双多巴控释片

【商品名】息宁

用法用量

本品中卡比多巴与左旋多巴的比例为1：4。本品50/200每片含50mg卡比多巴和200mg左旋多巴。本品25/100为半量剂型，每片含25mg卡比多巴和100mg左旋多巴。本品的日剂量须谨慎调整确定。调整剂量期间应对患者进行严密监护，尤其要注意恶心或异常的不自主运动包括：运动障碍，舞蹈病和肌张力失常的出现或加重。本品50/200可整片或半片服用，本品25/100只可整片服用。此服法可维持药片控释释放特性，不能咀嚼和碾碎药片。服用本品时，除左旋多巴外，还可继续服用其它标准抗帕金森氏病药物，但需调整剂量。因卡比多巴能够防止由吡多辛引起的左旋多巴作用的逆转，因此，本品可用于接受吡多辛补充治疗的患者。

药理作用

本药是卡比多巴(一种芳香氨基酸类脱羧酶抑制剂)与左旋多巴(多巴胺的代谢前体)以聚合物为基质的复方控释片剂。用于治疗帕金森氏病或帕金森综合征。本品尤其有助于以前使用过传统的左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂，且有预知的峰剂量运动障碍及无法预知的运动失调的患者缩短“关”的时间。帕金森氏病患者经含有左旋多巴的制剂治疗，可能产生剂末失效，峰剂量运动障碍和运动不能为特征的运动失调。运动失调的进一步表现以无法预知的从运动到静止的摇摆为特点（开关现象）。尽管运动失调的病因尚未完全清楚，但已经证实采用可产生稳定的左旋多巴血浆浓度的治疗方法可减轻症状。左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺来缓解帕金森氏病的症状。卡比多巴不能通过血脑屏障，只抑制外周左旋多巴的脱羧，从而使更多的左旋多巴进入脑内继而转化成多巴胺，这样就避免了频繁大剂量地服用左旋多巴。小剂量的左旋多巴可以减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的不良反应，特别是那些与外周组织中多巴胺的形成有关的不良反应。

药代动力学

本品在4-6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小，血浆峰值浓度比普通片低60%。临床试验中，运动失调的患者服用本品的关时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价，经本品治疗，开和关现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为，与普通片相比，本品更有助于治疗临床运动失调，因而更乐意使用。无运动失调的患者经比较发现，本品的疗效与普通片相同，但用药次数减少。

不良反应

在中至重度运动失调的临床试验中，本品未产生控释制剂特有的不良反应。最常见的不良反应为运动障碍（一种异常不自主运动）。由于“开”时间（有时伴随运动障碍）取代了“关”时间（本品可减少该时间），使用本品运动障碍发生率稍高于普通片。其它较常见的不良反应（2%以上）为恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。较少出现的不良反应（1-2%）为梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、呕吐和厌食。

禁忌

本品禁用于已知对此药的任何成份过敏者和闭角型青光眼的患者。因为左旋多巴可能会激活恶性黑色素瘤，所以疑有皮肤损伤或有黑色素瘤病史的患者禁用本品。

注意事项

正在接受左旋多巴单一治疗的患者，必须在停用左旋多巴至少8小时后，才可开始服用本品治疗（如果服用缓释的左旋多巴，至少应停药达12小时）。以前使用单一左旋多巴治疗的患者可能会出现运动障碍，因为卡比多巴使更多的左旋多巴进入脑内，因而生成更多的多巴胺。出现运动障碍时应减少剂量。与左旋多巴一样，本品可能导致不自主运动和精神障碍。目前认为这是由于服用左旋多巴后增加了脑内多巴胺水平的结果。这时需要减少用量。应细致观察所有患者，以防发生伴有自杀倾向的抑郁。既往或当前有精神病史的患者，治疗时更应谨慎。有严重心血管疾病、肺部疾病、支气管哮喘、肾病、肝病、内分泌疾病、以及消化系统溃疡史或惊厥病史的患者应慎用本品。患有房性、结性或室性心律失常、近期有心肌梗塞史的患者应慎用本品。对这些患者应进行心功能监测，尤其在初始服药和剂量调整时要严密监护。慢性广角型青光眼患者应慎用本品，治疗期间应很好地控制眼内压及注意眼内压的变化。突然停用抗帕金森氏病药物时，可出现抗精神病药恶性综合征症候群如：肌肉强直、体温升高、精神变化和血清肌酸磷酸激酶水平升高等。因此突然减少或停用复方卡比多巴/左旋多巴制剂时应对病人进行严密监护，尤其是接受抗精神病药物治疗的患者。本品不适用于治疗药源性锥体外系症状。长期治疗时，应对肝、造血系统、心血管系统及肾功能进行定期检查。

临床研究

【适应症】原发性帕金森氏病；脑炎后帕金森氏综合征；症状性帕金森氏综合征（一氧化碳或锰中毒）；服用含吡多辛（维生素B6）的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人；对以前用过左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂或单用左旋多巴治疗有剂末恶化（渐弱现象），峰剂量运动障碍，运动不能等特征的运动失调，或有类似短时间运动障碍现象的患者，可减少“关”的时间。

【药物相互作用】下列药物与本品同时使用时应谨慎服药：抗高血压药：服用某些降压药的患者在同时服用左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂时可出现症状性体位性低血压。因此，开始服用本品治疗时，需调整降压药的剂量。抗抑郁药：三环类抗抑郁药与卡比多巴/左旋多巴制剂合用时，罕见诸如高血压和运动障碍等不良反应的报道。单胺氧化酶抑制剂：非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物不能与本品同时服用。在使用本品开始治疗前至少2周必须停止使用这些抑制剂。本品可与选择性B型单胺氧化酶抑制剂(如盐酸司来吉兰)按厂家推荐的剂量联合使用。其他药物：多巴胺D受体拮抗剂(如酚噻嗪类，丁酰苯类和利培酮)和异烟肼可降低左旋多巴的疗效。有报道苯妥英和罂粟碱可逆转左旋多巴对帕金森氏病的疗效。服用这些药物的病人同时使用本品时，应仔细观察其是否有疗效降低。

【不良反应】常见运动障碍、恶心、呕吐、抑郁、失眠和幻觉等，偶有消化道出血。