词条 | 酒石酸唑吡坦 |
释义 | 中文名称 酒石酸唑吡坦 别名 2-(4-甲基苯基)-N,N,6-三甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸盐 英文名称 Zolpidem TartrateCAS NO. 99294-93-6 分子式 2(C19H21N3O).C4H6O6 分子量 764.88 产品用途 用于失眠症的治疗 临床研究【功效主治】 用于失眠症的短期治疗。 【物理性状】白色晶体,固体对光和热均稳定,可溶于水,水溶液在pH1.5~7.4稳定。唑吡坦的熔点193~197℃,饱和水溶液的pH值为4.2。脂水分配系数(正辛醇/水)为2.43。游离唑吡坦的pKa(HB+)6.2。 【化学成分】 主要成分为酒石酸唑吡坦,化学名为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸盐。 【药理作用】 本品为一催眠剂,镇静催眠作用很强,口服吸收快,在肝脏进行首过代谢,生物利用度为70%,半衰期为2小时。其通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合,产生药理作用,是ω1-受体亚型的完全激动剂。本品小剂量时,能缩短入睡时间,延长睡眠时间,在正常治疗周期内,极少产生耐受性和成瘾性;在较大剂量时,第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长,REM睡眠时间缩短。 【药物相互作用】 本品与丙米嗪联用时除丙米嗪的峰浓度降低20%外无药代动力学的相互作用,但可减少警醒。本品与氯丙嗪合用时也无药代动力学的相互作用,但可减少警醒和影响精神运动的表现。服用本品时饮酒可影响精神运动的表现。健康志愿者单次口服本品与氟西汀时,两药的药代学和药效学均无显著改变,多次口服本品与氟西汀时本品的半衰期升高17%。本品与舍曲林连用时,本品的Cmax显著升高43%,T max显著降低53%,本品对舍曲林和N—去甲舍曲林的药代动力学无影响。本品与伊曲康唑合用后的AUC0—∞升高34%。利福平可以使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T 1/2降低36%,并能显著降低本品的药效。西咪替丁或雷尼替丁对本品的药动学和药效学无影响。本品不影响地高辛的药动学,也不影响华法林的凝血酶原时间。氟马西尼可逆转本品的镇静/催眠效应,但不影响本品的药代动力学。为了避免发生几种药物间的相互作用,对于正在服用的药物,特别是在服用抑制神经中枢及含有酒精的药物时,均应告知医生或药剂师,及时调整用药剂量。 【不良反应】 服药后少数患者可能产生以下不适症状:眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝不安、腹泻、摔倒、麻醉感觉和肌痛。 【禁忌症】 以下患者禁用本品: 1 18岁以下儿童; 2 孕妇; 3 哺乳期妇女。 【注意事项】 1 失眠原因很多,仅在必要时才服用本品治疗,但不宜长期服用; 2 本品起效快,因此服药后应立即睡觉; 3 服药期间应禁酒; 4 本品有中枢抑制作用,服药后应禁止从事驾驶、高空作业和机器操作等工作; 5 肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力和抑郁症患者慎用本品; 6 服用安眠药后,如果半夜起床,偶有可能会出现行动迟缓或眩晕,应该注意; 7 目前尚不能排除发生药物依赖性的可能,下列因素有助于依赖性的发生:疗程,用量,与其它精神类药物合用,同时饮酒,或有其它药物依赖史。 |
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