基本信息

性状

注意事项

鉴别

检查

含量测定

作用与用途

剂量与用法

副作用

基本信息

甲磺酸酚妥拉明

(甲磺酸苄胺唑啉，立其丁)

Phentolamine Mesylate (Regitine)

别名：瑞支亭、雷吉亭、酚胺唑啉

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。本品在水或乙醇中易溶，在氯仿中微溶。熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为176 ～181 ℃，熔融时同时分解。

注意事项

【贮藏与效期】

遮光，密封保存。

【制剂/规格】

甲磺酸酚妥拉明注射液

【类别】

α肾上腺素受体阻滞药。

鉴别

(1) 取含量测定项下得到的三氯醋酸盐，依法测定（附录Ⅵ C），熔点为136 ～141 ℃，熔融时同时分解。(2) 取本品约30mg，加水15ml溶解后，分成三份，分别加碘试液、碘化汞钾试液和三硝基苯酚试液，均产生沉淀。(3) 取本品50mg与氢氧化钠0.2g，加水数滴溶解后，小火蒸干，再缓缓加热至熔融，继续加热数分钟，放冷，加水0.5ml 与稍过量的稀盐酸，即发生二氧化硫的臭气。

检查

酸碱度 取本品0.10g ，加水10ml溶解后，加甲基红指示液1 滴，应显红色；再加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.05ml，应变成黄色。氯化物 取本品0.10g ，加水5ml 与稀硝酸1ml ，温热至80℃后，加硝酸银试液 1ml，不得发生白色浑浊。干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 不得过0.1 ％（附录Ⅷ N）。

含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加水20ml溶解后，在搅拌下缓缓加入10％三氯醋酸溶液40ml，放置2 小时，析出的沉淀用干燥至恒重的垂熔玻璃坩锅滤过，沉淀先用少量10％三氯醋酸溶液洗涤，再用10℃以下的冷水20ml分次洗涤后，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，精密称定，所得沉淀的重量与0.8487相乘，即得供试品中含有C17H19N3O.CH4O3S的重量。

作用与用途

本品为α-受体阻断药，通过阻断α-受体和间接激动β-受体，迅速使周围血管扩张，可显著降低外周血管阻力，增加周围血容量，改善微循环。本品对心脏有兴奋作用，使心肌收缩力增加、心率加快、心输出量增加。临床主要用于治疗肺充血或肺水肿的急性心力衰竭、血管痉挛性疾病、手足发绀症、感性中毒性休克及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。亦用于室性早搏。

剂量与用法

1 治血管痉挛性疾病 肌注或静注，5mg/次，1～2次/日。

2 抗休克 以每分钟0.3mg的剂量进行静脉滴注，能使心搏出量增加。

3 诊断嗜铬细胞瘤 静注5mg，注后每30秒钟测血压1次，可连续测10分钟，如在2～4分钟内血压降低4.67/3.33kPa (35/25mmHg)以上且维持3～5分钟时为阳性结果。

副作用

1 常见的反应有体位性低血压、鼻塞、瘙痒、眩晕及胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病。

2 严重者可有心率加速、心律失常和心绞痛，心脏器质性损害者忌用。