基本信息

注意事项

生产单位

临床研究

基本信息

【药物名称】甲磺酸多沙唑嗪 doxazosin mesylate

【药物别名】必亚欣 Beyacin

【分子式成分】甲磺酸多沙噻嗪的化学名为1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-(1，4-苯骈二恶烷-2-甲酰基）哌嗪甲磺酸盐。分子式为C23H25N5O5·CH4O3S，分子量为547.59。

本品为白色或类白色片。

【制剂规格】片剂：2mg/片。

注意事项

【药理毒理】本品为选择性突触后α1-肾上腺受体阻滞剂。通过阻滞α1-受体达到扩张血管，减少血管阻力，降低血压的作用。每日口服一次，降压作用维持24小时，最大降压作用在服药后2～6小时出现。与非选择性α-受体阻滞剂不同的是：长期应用本品未观察到耐药性，在维持治疗过程中少见心跳过速，血浆肾素升高。

通过选择性阻断前列腺平滑肌基质，被膜和膀胱颈的α-肾上腺素受体，本品能改善有症状的前列腺增生病人的尿动力学和临床症状。

【适 应 证】原发性轻-中度高血压，及伴有良性前列腺肥大的高血压患者。对于单用一种药物难以控制血压的患者，多沙噻嗪可以与噻嗪类利尿剂及β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或者血管紧张素转换酶抑制剂合用。

【不良反应】在无对照的高血压临床试验中，最常见的不良反应为头晕、头痛、乏力、虚弱、体位性头晕、眩晕、水肿、嗜睡、恶心和鼻炎。罕有体位性晕厥，极个别有尿失禁报道。

【相互作用】98%血浆中的多沙噻嗪与蛋白结合。根据人血浆的体外资料，多沙唑嗪对地高辛、华法令、苯妥英或消炎痛的蛋白结合无相互作用。临床应用上，多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋噻咪、β-阻滞剂、非类固醇类抗炎药、抗生素、口服降糖药、利尿酸或抗凝剂合用，尚无不良药物相互作用报道。

【用法用量】口服，每日1次。初始剂量为半片（1 mg)，如无不良反应，第2天起每日1片（2 mg）。根据患者的临床反应，可于第2周末（即第3周初）再增加剂量，最大可至2片（4 mg）。

用药过量：给药过量可致低血压，此时患者应立即采取仰卧位，必要时可采取其他一些支持措施。由于本品与蛋白结合率高，无法进行透析处理。

【注意事项】对本品过敏者禁用。在治疗高血压的上市后经验中，有心动过速、心悸、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、脑血管意外和心律失常等报道，但一般来说，此与不用多沙噻嗪者可能发生的症状无法区别。应用本品可能影响驾驶员和机械操作人员的工作能力，尤其是初始用药阶段。

生产单位

浙江康恩贝集团制药有限公司

临床研究

【功效主治】 原发性高血压；良性前列腺增生。 【化学成分】 本品化学名称为：[1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（1，4-苯并二恶烷-2-撑羰基）]哌嗪甲磺酸盐。

分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59

【药理作用】 药理作用多沙唑嗪片是长效?1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后?1-肾上腺素受体，使周围血管扩张，周围血管阻力降低而降低血压，对心排出量影响不大。与其他的?1-受体阻滞剂一样，多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的?1-肾上腺素受体，使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力减低，从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。本品能轻度降低总胆固醇（2-3%）、LDL-胆固醇（4%），并轻度升高HDL-胆固醇（4%）。但这些变化的临床意义目前还不清楚。致癌、致突变和生殖毒性大鼠和小鼠分别长期口服(24个月)最大耐受剂量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和120mg/kg/天)，未发现有致癌活性。致突变研究没有显示本品及其代谢产物对染色体和亚染色体结构的影响。大鼠研究证实，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品后2周内即可恢复其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天时未见其对雄鼠生育力的影响。目前尚未见任何本品对人类男性生育力影响的报告。妊娠兔和大鼠每日分别口服本品高达41mg/kg和20mg/kg（相当于人类服用本品12mg/天时Cmax和ACU的10倍和4倍）时，未发现对胎崽有影响。兔在服用本品达80mg/kg时，可降低胎崽的存活率。放射活性研究显示本品能通过妊娠大鼠的胎盘。大鼠围产期的研究表明，每日口服本品40或50mg/kg（相当于人类服用本品12mg/天时ACU的8倍）可延缓幼鼠产后发育。哺乳期大鼠研究发现，母鼠单剂量口服[2-14C]标记的本品1mg/kg时，其乳汁中的最大浓度比母体血浆浓度高出20倍。

【药物相互作用】 1 吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。

2 西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期，但其临床意义不详。

3 其他降压药与本品同用时降压作用增强，需调整剂量。

4 雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。

5 拟交感胺类与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。

6 人体外血浆研究表明，多沙唑嗪对地高辛、华法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。

【不良反应】 1 发生率在10%以上的不良反应：头晕、头痛、倦怠不适。

2 发生率在2-10%的不良反应：嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。

3 发生率为1%左右的不良反应：心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异常、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、鼻出血、尿失禁、虚弱和颜面浮肿。

4 发生率为0.3%左右的不良反应：心动过速、外周末梢缺血。

【禁忌症】 1 对喹唑啉类（如哌唑嗪，特拉唑嗪）过敏者。

2 服用本品后发生严重低血压。