| 词条 | 己烯雌酚注射液 |
| 释义 | 己烯雌酚注射液（Diethylstilbestrol InjECTion），本品为微黄色至淡黄色的澄明油状液体。本品为己烯雌酚的灭菌油溶液。含己烯雌酚(C18H20O2)应为标示量的 90.0％～110.0％。遮光，密闭保存。制剂/规格(1) 1ml:0.5mg(2) 1ml:1mg (3) 1ml:2mg。类别同己烯雌酚。生产企业有天津金耀氨基酸有限公司、上海通用药业股份有限公司、广州白云山明兴制药有限公司、北京双鹤药业股份有限公司等。 药品简介通用名 己烯雌酚注射液 英文名 DIETHYLSTILBESTROL INJECTION 拼音名 JIXICIFEN ZHUSHEYE 药品类别 雌激素及孕激素类 性状 本品为微黄色至淡黄色的澄明油状液体。 贮藏 遮光，密封保存。 包装 （1）1ml：0.5mg（2）1ml：1mg（3）1ml：2mg 主要成分通用名 己烯雌酚 化学名 (ε)-4,4'-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚 拼音名 JIXICIFEN 英文名 DIETHYLSTILBESTROL CAS No. 56-53-1 分子式 C18H20O2 分子量 268.36 药理毒理本品为人工合成的非甾体雌激素。主要作用有：①．促使女性器官及副性征正常发育。 ②．促使子宫内膜增生和阴道上皮角化。 ③．增强子宫收缩，提高子宫对催产素的敏感性。 ④．小剂量刺激而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及催乳激素的分泌。 ⑤．抗雄激素作用。 药代动力学本品肌内注射，不易被肝破坏，其代谢途径尚不明确。 适应症1．补充体内雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如。 2．乳腺癌、绝经后及男性晚期乳腺癌、不能进行手术治疗者。 3．前列腺癌，不能手术治疗的晚期患者。 4．退（或）回乳。 用法用量肌内注射 一次0.5-1mg，一日0.5-6mg。 不良反应1．可有不规则的阴道流血、子宫肥大 、尿频或小便疼痛。 2．有时可引发血栓症以及心功能不正常。 3．有时引起肝功能不正常、高脂血症、钠潴留。 4．引起消化道恶心、呕吐、厌食症状和头痛、头晕等精神症状。 禁忌症1．孕妇禁用（可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高，男性生殖道异常及精子异常发生率增加）。 2．有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史患者禁用。 3．与雌激素有关的肿痛患者及未确证的阴道不规则流血患者禁用。 注意事项1．下列患者慎用：心功能不全、癫痫、糖尿病、肝肾功能障碍、精神抑郁等。 2．长期使用应定期检查血压、肝功能、阴道脱落细胞，每年一次宫颈防癌刮片。 3．诊断干扰：①反应减低美替拉酮试验。 ②增加去甲肾上腺素导致的血小板凝集试验。 ③BSP试验滞留增加。 用药孕妇及哺乳期妇女用药 禁用。 儿童用药 老年患者用药 易引起钠潴留和高血钾症，应慎用。 鉴别取含量测定项下经紫外光照射后的供试品溶液与对照品溶液，照分光光度法，在250 ～450nm 的波长范围内测定，供试品溶液与对照品溶液的吸收光谱应一致。 检查应符合注射剂项下有关的各项规定。 含量测定对照品溶液的制备 精密称取己烯雌酚对照品适量，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含20μg 的溶液，与同体积的2 ％磷酸氢二钾溶液混合，即得。 供试品溶液的制备 精密量取供试品适量（约相当于己烯雌酚1 ～10mg），置分液漏斗中，加石油醚（沸点60～90℃）75ml,用氢氧化钠试液提取3次 (25ml、15ml、10ml),合并提取液，用氯仿振摇洗涤2 次，每次10ml，弃去氯仿层，在水层内注意加入稀磷酸溶液(1→6)，调节pH值至9.5，再用氯仿提取4 次，每次20ml，合并氯仿提取液，经铺有无水硫酸钠的漏斗滤入100ml 量瓶中，滤器用氯仿洗涤，洗液与滤液合并，并用氯仿稀释至刻度，摇匀；精密量取适量（约相当于己烯雌酚0.2mg ），置水浴上蒸干，冷却，精密加入乙醇10ml使溶解，与同体积的2 ％磷酸氢二钾溶液混合，即得。 紫外光照射条件的选定 取对照品溶液，置1cm 石英池中，于20Ｗ紫外光灯管（横置，支架高约8～10cm，两侧应加遮蔽）的正下方，自上而下照射10分钟，在418nm的波长处测定吸收度（以未经照射的对照品溶液为空白），然后按同一方法再照射数次并测定吸收度，每次照射1 分钟，直至吸收度不再增加为止，以总的照射时间作为选定的条件，即得。如照射时间增至20分钟以上尚未达到最大吸收值，则应增加紫外光的强度；如照射时间在10分钟内即已达到最大值，则可加大灯管与溶液之间的距离。 测定法 取同体积的对照品溶液与供试品溶液，分别置1cm 石英池中，按紫外光照射条件的选定项下的方法，在选定的照射时间内照射后，照分光光度法分别用未经照射的相应溶液作空白，在418nm 的波长处测定各自的吸收度，计算，即得。 测定方法方法名称： 己烯雌酚注射液－己烯雌酚－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定己烯雌酚注射液中己烯雌酚的含量。 本方法适用于己烯雌酚注射液。 方法原理： 供试品经乙醚溶解并稀释，挥散乙醚，用甲醇振摇提取并定量稀释后进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测己烯雌酚的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 甲醇 2. 乙醚 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按己烯雌酚反式体峰计算应不低于1000。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：甲醇 水=80 20 2.2 检测波长：254nm 2.3 柱温：室温 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取己烯雌酚对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含己烯雌酚40µg的溶液，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 用内容量移液管精密量取供试品适量，置量瓶中，用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，加乙醚溶解并稀释制成每1mL中约含己烯雌酚200µg的溶液，摇匀，精密量取5mL置具塞离心管中，在温水浴内使乙醚挥散，用甲醇振摇提取5次（第1~4次各5mL，第5次3mL），每次振摇10分钟后离心15分钟，并用滴管将甲醇液移置25mL量瓶中，合并提取液，用甲醇稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定，按外标法以己烯雌酚顺式体峰面积的1.26倍与己烯雌酚反式体峰面积的和计算出含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.33。 生产企业商品名 生产企业 规格 是否处方 医保 批准文号 己烯雌酚注射液 天津金耀氨基酸有限公司 1ml:2mg 处方 是 国药准字H12020535 己烯雌酚注射液 上海通用药业股份有限公司 1ml:2mg 处方 是 国药准字H31021403 己烯雌酚注射液 广州白云山明兴制药有限公司 1ml:2mg 处方 是 粤卫药准字（1996第103149号） 己烯雌酚注射液 北京双鹤药业股份有限公司 1ml:2mg 处方 是 国药准字H11020965 |
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