激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。

分为完全激动药和部分激动药。

完全激动药（full agonist），对受体有较强亲和力和较强的内在活性（α=1），能产生最大药理效应，如肾上腺素。

部分激动药（partial agonist），对受体有亲和力，但内在活性较低（β＜1），与受体产生较弱的效应。即使药物浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大的效应；但当有激动药存在的情况下，能增强低浓度激动药的生理效应，但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应，如吲哚洛尔，产生所谓的“两重性”现象，表现低浓度激动，高浓度拮抗。