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词条 环磷腺苷
释义

通用名

环磷腺苷(环化腺苷酸)

英文名

Cyclic Adenosine Monophosphate (cAMP)

拼音名

ZHUSHEYONG HUANLIN XIANGAN

药品类别

循环系统用药,防治心绞痛药

性状

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末

环磷腺苷为参与调节细胞功能的第二信使物质,其作用非常广泛,注射大剂量的环磷腺苷,能使心肌收缩力增强,引起血压升高,心输出量增高。并能舒张平滑肌、扩张冠状动脉血管、改善肝功能、促进神经再生(神经细胞无再生功能,只能由神经胶质细胞替代,此处说法不严谨)、抑制皮肤外层上皮细胞分裂及转化异常细胞的功能、促进呼吸链氧化酶的活性及改善心肌缺氧等。

药理毒理

为蛋白激酶致活剂,系核苷酸的衍生物。它是在人体内广泛存在的一种具有生理活性的重要物质,由三磷酸腺苷在腺苷环化酶催化下生成,能调节细胞的多种功能活动。作为激素的第2信使,在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用,能改变细胞膜的功能,促使网织肌浆质内的钙离子进入肌纤维,从而增强心肌收缩,并可促进呼吸链氧化酶的活性,改善心肌缺氧,缓解冠心病症状及改善心电图。此外,对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节等起着重要的作用。

药代动力学

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适应症

用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。对改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的作用。对急性白血病结合化疗可提高疗效,亦可用于急性白血病的诱导缓解。此外,对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定疗效。

用法用量

肌内注射,一次20mg,溶于2ml 0.9%氯化钠注射液中,一日2次。静脉注射,一次20mg,溶于20ml 0.9%氯化钠注射液中推注,一日2次。静脉滴注,本品40mg溶于250~500ml 5%葡萄糖注射液中,一日1次。冠心病以15日为一 疗程,可连续应用2~3疗程;白血病以一个月为一疗程;银屑病以2~3周为一疗程,可延长使用到4~7周,每日用量可增加至60~80mg。

不良反应

偶见发热和皮疹。大剂量静脉注射(按体重每分钟达0.5mg/kg)时,可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。

批准文号

国药准字H20083070

生产单位 ----------------(省略)

药典修订增订内容

2010版中国药典修订增订内容

环磷腺苷

Huanlin Xiangan

Adenosine Cyclophosphate

C10H12N5O6P 329.21

本品为6-氨基-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤-4`,5`-环磷酸氢酯。按干燥品计算,含C10H12N5O6P应为97.0%~103.0%。

【性状】 本品为白色或类白色粉末;无臭,味微咸。

本品在水中微溶,在乙醇或乙醚中几乎不溶。

【鉴别】 (1)取本品约10mg,用稀硝酸1ml溶解后,加钼酸铵试液1ml,加热数分钟后,放冷,析出黄色沉淀。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】 酸度 取本品0.10g,用水50ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为2.0~4.0。

溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g,用水50ml溶解后,溶液应澄清无色。

有关物质 取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取供试品溶液和对照溶液各20ml,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积。

吡啶 精密称取本品适量,加N,N-二甲基甲酰胺溶液,振摇,静置,制成每1ml中含0.04g的溶液,作为供试品溶液。另精密称取吡啶适量,用N,N-二甲基甲酰胺溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的溶液,作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液上清液各1ml,照残留溶剂测定法(附录Ⅷ P),用5%二苯基-95%二甲基硅氧烷共聚物为固定相的毛细管柱(30m×0.53mm×5.0mm),进样口温度120℃;监测器温度260℃;分流进样,分流比2:1,程序升温;初始温度50℃,保持5分钟,以每分钟8℃升至150℃,测定。含吡啶应符合规定。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过10.0%(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣 取本品1.0g,置铂坩埚中,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取本品0.50g,依法检查(附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之二十。

细菌内毒素 取本品,依法检查(附录XI E),每1mg中含内毒素的量应小于3.75EU。

【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(含0.01mol/L四丁基溴化铵,用磷酸调节pH值至4.3)-乙腈(85:15)为流动相,检测波长为258nm。取环磷腺苷对照品约10mg,用水5ml使溶解,加1mol/L的盐酸溶液1ml,水浴30分钟后冷却,用氢氧化钠试液调至中性,用水稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,取20ml注入液相色谱仪,主峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求;理论塔板数按环磷腺苷峰计算不低于2000,拖尾因子应小于1.4。

测定法 精密称取本品适量,用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取20ml注入液相色谱仪,记录色谱图;另取环磷腺苷对照品适量,精密称定,同法操作,按外标法以峰面积计算,即得。

【类别】 蛋白激酶致活剂。

【贮藏】 严封,在阴凉处保存。

【制剂】 注射用环磷腺苷

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更新时间:2025/1/11 19:20:03