合成杀虫剂是指防治农、林业害虫及病媒昆虫的农药。

早在10世纪初叶，中国北宋文学家欧阳修在所著《洛阳牡丹记》中提到用硫磺杀灭花虫。19世纪中叶以后，国外市场上开始出现无机或天然源杀虫剂。

1935年，美国农业部的研究人员研制成功世界上第一种合成杀虫剂——吩噻嗪（phenothiazine）。1874年，德国人齐德勒（O．Zeidler）合成出有机化合物双对氯苯基三氯乙烷（DDT）；1936年，瑞士化学家缪勒（P．Müller，1899-1965）发现DDT具有杀虫作用。此后，杀虫剂进入了有机合成阶段，陆续出现了有机氯、有机磷、氨基甲酸酯三大类型的杀虫剂，并得到广泛应用，在防治疟疾、伤寒、黄热病等虫媒传染病和植物虫害中发挥了重要作用。

但化学杀虫剂的广泛应用也带来了影响健康、污染环境等副作用。60年代后期以来，许多国家对副作用较大的杀虫剂陆续采取了禁用、限用的措施。新型杀虫剂的研制更注重低毒、低残留的要求，其中最为成功的是对天然除虫菊素进行仿生合成的拟除虫菊酯杀虫剂。

1973年，英国学者埃利奥特（M．Elliott）研制成功第一个光稳定拟除虫菊酯——氯菊酯。此后，许多用于大田作物和家庭的拟除虫菊酯杀虫剂相继诞生。另外，具特殊生理活性的化合物，如昆虫保幼激素、蜕皮激素、性外激素及具有类似作用的其他仿生化合物也被用于杀虫剂的研制。