药品简介

理化特性

作用用途

用法用量

不良反应

禁忌症

注意事项：

药理作用

药物相互作用

药品简介

含珠停 Han zhu ting

Mifepristone Tablets；Tabellae Mifepristoni

别名：米非司酮片；

11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-羟基-17a-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮；

理化特性

1、米非司酮为受体水平抗孕激素，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用，与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用，与糖皮质激素受体亦有一定结合力。

2、米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性，小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物即可得到满意的终止早孕效果。

3、米非司酮口服吸收迅速，约1.5小时达峰，血药峰值0.8mg/L，但有明显个体差异，体内消除缓慢，消除半衰期约20小时，非孕妇一般达峰时间较快，血药浓度较高，消除半衰期较长。

4、米非司酮有明显首过效应，口服1-2小时后血中代谢产物水平可超过母体化合物。

5、米非司酮作为抗生育用药与其它避孕药相比具有明显的优越性。无论何种避孕药，为达到避孕之目的均需长期使用，而长期用药不可避免地会产生用药副作用，同时长期用药既烦琐又容易漏服，而米非司酮却克服了以上缺点。

作用用途

事后紧急避孕、中期引产及治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症等

含珠停与前列腺素药物序贯合并使用,可用于终止停经49天内的妊娠.

用法用量

1、“含珠停”的服用方法有两种：顿服法和分次服法。每次服药前后各禁食2小时。

服法：

用药第1天顿服“含珠停”200mg（200mg/片），药后36-48小时（第3天上午）加用前列腺素。

分次服法：

a. 用药第1天 首剂服“含珠停”50mg2片（25 mg/片），8-12小时后服25mg（1片）

用药第2天 早晚各服“含珠停” 25mg（1片）

用药第3天 早上8时左右服“含珠停” 25mg（1片），2小时后加用前列腺素

b. 用药第1、2、3天早晚各服“含珠停” 25mg（25 mg/片），第4天早上加用前列腺素。

2、前列腺素服用方法：

a.米索前列醇，于首次服“含珠停”后36-48小时（第3天或第4天上午）来医院，空腹2小时后

服米索前列醇0.6mg（3片），留院观察6小时。

b.卡孕栓（PG05）在首次服“含珠停”后36-48小时（第3天或第4天上午）来医院，于阴道放置卡孕栓1枚（1mg），卧床休息1小时，留院观察6小时。

不良反应

1、部分早孕妇女用药后，有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛

2、个别妇女可出现皮疹

3、使用前列腺素后可有腹痛，部分对象可发生呕吐腹泻，少数有潮红和发麻现象

禁忌症

1、对本品过敏者

2、心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者

3、有使用前列腺素类药禁忌症者如青光眼、哮喘和对前列腺素类药物过敏者

4、带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者

注意事项：

1.本品必须在有经验临床医生监控下使用.

2.确认为早孕者,停经天数不应超过49天.

3.米非司酮胶囊必须在具有急诊,刮宫手术和输液,输血条件下使用.本品不得在药房自行

出售.

4.服药前必须向服药者详细告知治疗效果,及可能出现的不良反应.治疗或随诊过程中,如

出现大量出血或其他异常情况,应及时就医.

5.服药后,一般会较早出现少量阴道出血,平均9～16天,部分妇女流产后出血时间较长,

8%可达30天或更长,曾有出血达69天的报告.在某些病人中,过多的出血可能需要血管收缩剂治

疗,刮宫,输注生理盐水或输血.

6.少数早孕妇女服用米非司酮胶囊后,即可自然流产.约80%的孕妇在使用前列腺素类药物

后,6小时内排出绒毛胎囊,约10%孕妇在服药后一周内排出妊娠物.

7.服药后8-15天应去治疗单位复诊,以确定流产效果.必要时作B型超声波检查或血HCG测

定,如确诊为流产不全或继续妊娠,应及时处理.

8.使用本品终止早孕失败者,必须进行人工流产终止妊娠.

9.没有本品在患慢性疾病,如心血管,高血压,肝,呼吸或肾脏病人,I型糖尿病,严重贫

血或重度吸烟的妇女中的安全性和有效性数据.对超过35岁和每天吸烟10支或以上的妇女应慎用.

10.使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生.

11.同时使用其他药品,请告知医生.

12.请放置于儿童不能够触及的地方.

药理作用

米非司酮为孕激素受体拮抗剂，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用，与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用，与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非司酮能明显提高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。小剂量米非司酮序贯合用前列腺素类药物，可得到满意的终止早孕效果。尚无长期研究可用来评价米非司酮的潜在致癌作用。体外研究和动物研究显示，米非司酮没有潜在的遗传毒性。所进行的试验包括：有或没有代谢活化的Ames试验、在Saccharomyces cerevisiae D4 细胞中的基因转化试验、在Schizosac-charomyces pompe PI 细胞中的前向突变、在培养Hela细胞中诱导非预定的DNA合成、在CHO细胞中诱导染色体畸变；在V79中国仓鼠肺细胞中基因的体外试验和小鼠微核试验。米非司酮的药理学活性中断了动物的动情周期，在给药期间所设计的研究不能评价对生育的作用。已经进行3个大鼠研究以确定停药后是否存在对生殖功能的残余影响。大鼠持续给药3周引起动情周期严重中断的最低口服剂量为每日每公斤0.3mg。在动情周期重建后，让动物交配，并未观察到对生殖功能有影响。在一个大鼠新生仔鼠的暴露研究中，在出生第一天，皮下给予剂量100mg/kg的米非司酮，对雄鼠或雌鼠将来的生殖功能没有不良影响。新生期暴露于米非司酮的雌鼠中观察到青春期的发生稍早。在另一大鼠研究中，新生期隔天给予米非司酮1mg/kg之后，观察到雌鼠输卵管和卵巢畸形，雄鼠青春期推迟，雄性性行为缺乏，睾丸变小，射精频率下降。文献报道在大约415000例使用米非司酮和米索前列醇终止早孕的妇女中共有82例失败病例因当时拒绝手术而继续妊娠，除46例情况不详外，36例中有一例检测到畸胎。

药物相互作用

服用本品1周内,避免服用阿斯匹林和其他非甾体抗炎药.

虽然未有米非司酮与一些特定的药物和食物的相互作用的专门研究,鉴于米非司酮由CYP

3A4代谢,其代谢可能会被酮康唑,伊曲康唑,红霉素和柚子汁抑制(升高血清米非司酮水平).

此外,利福平,地塞米松,St. John's麦芽汁和某些抗惊厥药物(苯妥英,苯巴比妥,卡马西平)

可能诱导米非司酮代谢(降低血清米非司酮水平).

根据体外抑制资料,与米非司酮共同服用可导致本身是CYP 3A4底物的药物血清水平升高.

由于米非司酮体内消除的速度较慢,这些相互作用可能在给药后较长一段时间内观察到.因此,当

米非司酮与CYP 3A4底物或治疗窗较窄的药物,包括一些用于全身麻醉的制剂,应当谨慎.