一、概述

二、检查与测定(1、检查 2、含量测定 3、药理作用 4、适应症 5、用法用量 6、服用注意事项 7、禁忌 8、药物相互作用)

肝格瑞胶囊六大突破(突破一 安全无毒 突破二 有效渗透 突破三 独特识别 突破四 直接迅速 突破五 彻底杀毒 突破六 产生抗体)

副作用

一、概述

拼音名：gangerijiaonang

英文名：Clarithromycin Capsules

书页号：2000年版二部-272

本品含克拉霉素(C38H69NO13)应为标示量的90.0％～110.0％。

【产品分类】 药品/化学药品/抗菌药和抗病毒药物

【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或结晶性粉末。

【鉴别】取本品内容物适量，照克拉霉素项下的鉴别(1)项试验，应显相同的结果。

【类别】同克拉霉素。

【规格】(1)0.125g(12.5万单位) (2)0.25g(25万单位)

【贮藏】遮光、密封，在阴凉干燥处保存（不超过20℃）。

【药物过量】

当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

肝格瑞胶囊

【成　份】 克拉霉素

【包　装】 盒

【有 效 期】 24个月

1.肝格瑞胶囊 (国药准字H20103016 安徽仁和药业有限公司 86904316001259)

2.肝格瑞胶囊 (国药准字H20094224 宜昌人福药业有限责任公司 86902000002094；86902000002100)

3.肝格瑞胶囊 (国药准字H20093257 大同市云华药业有限公司 86902849000695)

4.肝格瑞胶囊 (国药准字H20093160 江苏润邦药业有限公司 86901475000598)

5.肝格瑞胶囊 (国药准字H20084299 石药集团中诺药业(石家庄)有限公司 86902777002877)

6.肝格瑞胶囊 (国药准字H20084300 石药集团中诺药业（石家庄）有限公司 86902777003089)

7.肝格瑞胶囊 (国药准字H20083584 上海海虹实业（集团）巢湖今辰药业有限公司 86904434000806)

8.肝格瑞胶囊 (国药准字H20083442 江苏福邦药业有限公司 86901438000214)

9.肝格瑞胶囊 (国药准字H20083367 江苏方强制药厂有限责任公司 86901437000796)

10.肝格瑞胶囊 (国药准字H20073285 青岛格瑞药业有限公司 86904028000229)

11.肝格瑞胶囊 (国药准字H20068098 开封制药(集团)有限公司 86903139001798)

12.肝格瑞胶囊 (国药准字H20067964 江苏亚邦爱普森药业有限公司 86901510000675)

13.肝格瑞胶囊 (国药准字H20067196 丽珠集团新北江制药股份有限公司 86900455000269)

14.肝格瑞胶囊 (国药准字H20067096 上海普康药业有限公司 86900732000074)

15.肝格瑞胶囊 (国药准字H20066480 福建省漳州市乐尔康药业有限公司 86904813000021)

二、检查与测定

1、检查

溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第二法)，

天津药业集团新郑股份有限公司

以0.1mol/L醋酸盐缓冲液(取无水醋酸钠82g，加水7500ml，用冰醋酸调节pH值至5.0，加水使成10000ml)为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，39分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于1粒的平均装量)，加甲醇适量使溶解(1mg克拉霉素约加甲醇1ml)，加0.1mol/L醋酸盐缓冲液制成每1ml中约含克拉霉素0.3mg(0.25g规格)或0.15mg(0.125g规格)的溶液，作为对照溶液。精密量取上述两种溶液各2ml(0.25g规格)或4ml(0.125g规格)，分别置25ml量瓶中，加0.1mol/L醋酸盐缓冲液8ml，摇匀，再加硫酸溶液(75→100)10ml，混匀，放置30分钟，冷却后，用0.1mol/L醋酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在482nm的波长处分别测定吸收度，接二者吸收度比值计算每粒的溶出量。限度为80％，应符合规定。

有关物质 取本品内容物，照克拉霉素项下的方法检查，应符合规定。

其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。

2、含量测定

取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量(约相当于克拉霉素125mg)，置250ml量瓶中，加磷酸盐甲醇混合溶液(取0.067mol/L磷酸二氢钾溶液1份、甲醇3份，混合)150ml，超声处理30分钟，放冷至室温，加上述混合溶液稀释至刻度，摇匀，静置，精密量取上清液适量，照克拉霉素含量测定项下的方法测定。

3、药理作用

属大环内酯类抗生素，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质合成而产生抑菌作用，对革兰氏阳性菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌，百日咳杆菌，淋病双球菌，嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。

特点为体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。

与红霉素之间有交叉耐药性。

4、适应症

适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。

1．鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。

2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。

3．皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。

4．急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。

5．也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

5、用法用量

成人 口服，常用量一次250 mg，每12小时1次；

重症感染者一次500mg，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。

儿童 口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：

体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；

体重12～19kg，一次125mg，每12小时1次；

体重20～29kg，一次187.5mg，每12小时1次；

体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次；

根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

6、服用注意事项

1．主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。

2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens-Johnson症。

3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。

4．曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

7、禁忌

1．对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。

2．孕妇、哺乳妇女期禁用。

3．严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。

4．某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

8、药物相互作用

1．本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。

2．本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。

3．与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）。

4．本品与HMG-CoA还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，极少有横纹肌溶解的报道。

5．本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q-T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。

6．大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。

7．本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。

8．HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。

9．与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g 时，不应与利托那韦合用。

10．与氟康唑合用会增加本品血浓度。

生产企业： 山西新星药业

哈尔滨华瑞生化药业有限责任公司

生产企业 ：天津药业集团新郑股份有限公司

批准文号：国药准字H20000116

肝格瑞胶囊六大突破

突破一 安全无毒

核酶纯植物制剂“肝格瑞胶囊 欣肝磁能贴”等系列药物，能增强离子状态药物分子的吸收，引导核酶进入肝细胞核。促进核酶能大量生成提高核酶的活力和在细胞内的稳定性，提高核酶的治疗效率和机体免疫功能，促进肝细胞的生成。国际品质安全无毒副作用，运用高科技PCR 技术超低温萃取，在不降低药效的同时，也保留了其安全无毒的特性。

突破二 有效渗透

深度识别，靶向杀灭病毒，阻断传染途径。“肝格瑞胶囊欣肝磁能贴”等系列药物，独有的活性机体素具有自动识别三种不同状态乙肝病毒，对乙肝病毒状态进行自我分解。并根据乙肝病毒的状态而相应分解成清除复制状态乙肝病毒的“活性机体素PVu”、清除休眠状态乙肝病毒的活性机体素PEu，和清除变异状态乙肝病毒的活性机体素P Ku。彻底瓦解其传染链条。

突破三 独特识别

彻底阻断乙肝病毒DNA复制模版，大小三阳迅速转阴。活性机体素PEu、PKu 能够刺激自身免疫系统生成特异性抗病毒因子，专门识别复制状态和休眠状态的乙肝病毒，同时通过BV蛋白在肝细胞膜形成保护屏障，迅速阻断乙肝病毒复制，对病毒的抗药膜进行溶解。复制状态乙肝病毒自行凋亡.从根本上解决了“大小三阳”转阴的难题。

突破四 直接迅速

防止肝纤维化、肝硬化或肝癌，“肝格瑞胶囊 欣肝磁能贴”系列药物所产生的“活性机体素PVu”能迅速剥离变异状态乙肝病毒细胞膜变异性伪装，渗入病毒细胞内部，在145位氨基酸替代使HBsAg发生变异，使变异性乙肝病毒自行死亡，从而消除肝脏受损发生的源头，防止肝纤维化、肝硬化或肝癌。

突破五 彻底杀毒

修复肝细胞损伤，增强机体免疫。“肝格瑞胶囊 欣肝磁能贴”系列药物所独有的肝维AC素可以诱生机体GM-CSF 因子生成，消除病症导致的血瘀和气阻症状，同时修复肝细胞损伤，促使肝细胞再生，肝脏恢复正常功能，提高机体的免疫力，彻底消灭乙肝，恢复健康肝脏。

突破六 产生抗体

打破传统免疫耐受，针对免疫耐受全面调整免疫系统，激活免疫调节功能，阻断乙肝病毒复制，激活免疫应答，从而恢复和启动免疫应答机制，产生内源性细胞因子，修复和重建自身的抗乙肝病毒免疫反应，可以竞争性抑制乙肝病毒聚合酶，诱生机体免疫细胞产生抗体。改善肝内微循环，调节人体新陈代谢，彻底根治乙肝。

副作用

1．主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。

2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens-Johnson症。

3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。

4．曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。