富马酸氯马斯汀片为H1受体拮抗剂，能抑制毛细血管的渗透性，可迅速止痒，尚具抗胆碱和镇静作用，主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹及其他过敏性皮肤病。

名称

成分

作用机理

临床研究

适应症及用法

其他说明(药物相互作用 药物过量 药物分析)

2010版中国药典修订增订内容

名称

富马酸氯马斯汀片

拼音名：Fumasuan Lumasiting Pian英文名：Clemastine Fumarate Tablets

书页号：2000年版二部－949

成分

本品含富马酸氯马斯汀(C21H26ClNO.C4H4O4) 应为标示量的90.0%～110.0%。本品主要成分及其化学名称为：〔R-（R*，R*）〕-1-甲基-2-〔2-〔1-（4-氯苯基）-1-苯乙氧基〕乙基〕-吡咯烷（E）-2-丁烯二酸盐。

其结构式为：C21H26ClNO·C4H4O4459.97

【性状】 本品为白色片。

【鉴别】 取本品细粉适量（约相当于富马酸氯马斯汀2.5mg ），于具塞锥形瓶中

，加氯仿－甲醇(1:1)10ml ，振摇20分钟，滤过，滤液以氯仿－甲醇(1:1) 洗涤两次，

每次5ml,合并滤液和洗涤液，减压蒸发至干，残渣加氯仿－甲醇(1:1)1ml溶解，摇匀，

作为供试品溶液；另取富马酸氯马斯汀对照品，加氯仿－甲醇（1:1 ）制成每1ml 中含

2.5mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液

各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿－甲醇－浓氨溶液（90:10:1 ）为展开

剂，展开后，室温下干燥，喷以稀碘化铋钾试液，再喷以过氧化氢试液，显色后检视。

供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

【检查】 含量均匀度 取本品1 片，研细，移入50ml量瓶中，加甲醇5ml ，振摇

10分钟，使富马酸氯马斯汀溶解，加醋酸溶液（取稀醋酸333ml ，加水稀释至1000ml）

稀释至刻度，振摇20分钟，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测

定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以枸橼酸缓冲液(pH4.0)

[取枸橼酸一水合物20.0g，加水1000ml使溶解，加氢氧化钠溶液(3→10) 22.0ml与盐酸

8.8ml,加水混匀，制成2000ml的溶液，调节pH值至4.0,即得]500ml 为溶液，转速为每

分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液50ml，同时取对照品溶液（取富马酸氯马斯

汀对照品适量，加溶剂稀释至接近供试品溶液的浓度）50ml和溶剂50ml，分别置分液漏

斗中。各加甲基橙溶液(取甲基橙指示液20ml，加水稀释至100ml)10ml、氯仿20ml,振摇

10分钟，分取氯仿层，滤过，分别取续滤液，照分光光度法（附录Ⅳ B）,在420nm的波

长处测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取富马酸氯马斯汀对照品约27mg，置

100ml 量瓶中，加甲醇10ml使溶解，加醋酸溶液（取稀醋酸333ml,加水稀释至1000ml，

下同）稀释至刻度，精密量取上清液10ml，置100ml 量瓶中，以醋酸－甲醇液（取甲

醇100ml ，加醋酸溶液稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀，即得。

供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于富马

酸氯马斯汀1.35mg），置50ml量瓶中，加甲醇5ml ，振摇10分钟，加上述醋酸溶液稀释

至刻度，振摇30分钟，滤过，收集续滤液，即得。

测定法 精密量取对照品溶液、供试品溶液与上述醋酸-甲醇液各15ml,分别置分液

漏斗中，各加溴甲酚紫溶液（取溴甲酚紫100mg,加上述醋酸溶液1000ml使溶解）25ml与

氯仿50ml，振摇15分钟，静置分层后，分取氯仿层，滤过，照分光光度法（附录Ⅳ B），

以空白液为参比，在406nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。

【类别】 同富马酸氯马斯汀。

【规格】 1.34mg

【贮藏】 遮光，密封保存

作用机理

【药理毒理】本品为H1受体拮抗剂，能抑制毛细血管的渗透性，可迅速止痒。本品尚具抗胆碱和镇静作用。

【药代动力学】本品口服经消化道迅速吸收，服药后30分钟起效，血药浓度于2～5小时达峰，作用可持续12小时，分布于肝、肾、肺、脾等脏器较多。本品T1/2为21小时，在肝中代谢的单甲基化、双甲基化产物或与葡糖醛酸结合，以代谢物和少量原形药物形式主要由尿和粪便中排泄，少量药物可出现于乳汁中。

临床研究

【功效主治】 临床上主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病。亦可用于支气管哮喘。

【化学成分】 本品含富马酸氯马斯汀(C21H26ClNO.C4H4O4) 应为标示量的90.0%～110.0%。分子式：C21H26ClNO·C4H4O4分子量：459.97

【药理作用】 本品为第2代H1受体拮抗剂，具有极强的H1受体拮抗作用，能阻断组胺与H1受体结合，减少毛细血管的渗透性，从而抑制其引起的过敏反应。药理研究表明，以5×10-8g/ml浓度的组织胺刺激离体的回肠，分别用氯马斯汀和扑尔敏对抗，其结果是，50%回肠收缩抑制率所需氯马斯汀的浓度为2.2×10-10g/ml，比扑尔敏的拮抗作用约强10倍。另有试验，以豚鼠肺组织做变态反应模型，发现高剂量的氯马斯汀和H2受体拮抗剂甲氰咪呱合用，对支气管痉挛有很强的抑制作用。文献报道，氯马斯汀不仅对嗜碱粒细胞和肺组织所释放的组织胺有对抗作用，而且在高浓度时对细胞毒素也有一定的对抗作用，提示该药对过敏性疾病具有多方面的治疗作用。

【药物相互作用】 可增强乙醇、中枢神经抑制药和抗胆碱药的作用。

【不良反应】 一般有嗜睡、眩晕、食欲不振、恶心、呕吐、口干等，尚可见低血压、心悸、心动过速、疲乏、神经质、不安、震颤、失眠、欣快、视觉模糊、抽搐、尿频、排尿困难、月经提前、痰液粘稠、鼻塞、胸闷、血小板减少、粒细胞减少、溶血性贫血、皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克等。

【禁忌症】 下呼吸道感染（包括哮喘）患者禁用。

适应症及用法

【适应症】主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹及其他过敏性皮肤病。

【用法和用量】口服一次1.34mg,一日2次。

【不良反应】一般有嗜睡、眩晕、食欲不振、恶心、呕吐、口干等，尚可见低血压、心悸、心动过速、疲乏、神经质、不安、震颤、失眠、欣快、视觉模糊、抽搐、尿频、排尿困难、月经提前、痰液粘稠、鼻塞、胸闷、血小板减少、粒细胞减少、溶血性贫血、皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克等。

【禁忌】下呼吸道感染（包括哮喘）患者禁用。

【注意事项】用药期间不宜驾驶车辆，高空作业，从事危险工种，操作精密机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】【孕妇及哺乳期用药】孕期及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。

【老年患者用药】 老年人对成人常规剂量较敏感，易发生低血压、精神错乱、滞呆和头晕，应酌情减量。

其他说明

药物相互作用

可增强乙醇、中枢神经抑制药和抗胆碱药的作用。

药物过量

过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难、低血压。如服用中毒量，可用生理盐水洗胃和导泻。抽搐时可静注地西泮控制。低血压者可使用血管收缩药对症治疗，其他包括给氧和静脉输液及支持疗法。

药物分析

方法名称：

富马酸氯马斯汀片—富马酸氯马斯汀的测定—分光光度法

应用范围：

本方法采用分光光度法测定富马酸氯马斯汀片中富马酸氯马斯汀（C21H26ClNO·C4H4O4）的含量。

本方法适用于富马酸氯马斯汀片中富马酸氯马斯汀的测定。

方法原理：

供试品，加甲醇溶解，加醋酸溶液稀释，对照品用醋酸-甲醇液稀释，经提取后，照紫外可见分光光度法（附录Ⅳ A），以空白液为参比，于406nm波长处，分别测定吸光度，计算，即得。

试剂：

1. 醋酸溶液

2. 醋酸-甲醇液

3. 溴甲酚紫溶液

4. 三氯甲烷

仪器设备：

可见分光光度计

试样制备：

1. 醋酸溶液

取稀醋酸333mL，加水稀释至1000mL。

2. 醋酸-甲醇液

取甲醇100mL，加醋酸溶液稀释至1000mL。

3. 溴甲酚紫溶液

取溴甲酚紫100mg，加上述醋酸溶液1000mL溶解。

4. 对照品溶液的制备

取富马酸氯马斯汀对照品约27mg，精密称定，置100mL量瓶中，加甲醇10mL使富马酸氯马斯汀溶解，加醋酸溶液稀释至刻度，精密称取上清液10mL，置100mL量瓶中，以醋酸-甲醇液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。

5. 供试品溶液的制备

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于富马酸氯马斯汀1.35mg），置50mL量瓶中，加甲醇5mL，振摇10分钟，使富马酸氯马斯汀溶解，加醋酸溶液稀释至刻度，振摇30分钟，滤过，取续滤液摇匀，作为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。

操作步骤：

供试品及对照品溶液的测定

精密量取供试品、对照品溶液与上述醋酸-甲醇液各15mL，分别置分液漏斗中，各加溴甲酚紫溶液25mL与三氯甲烷50mL，振摇15分钟，静置分层后，分取三氯甲烷层，滤过，照紫外可见分光光度法（附录Ⅳ A），以空白液为参比，于406nm波长处，分别测定吸光度。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.795-796

2010版中国药典修订增订内容

富马酸氯马斯汀片

Fumasuan Lumasiting Pian

Clemastine Fumarate Tablets

书页号：2005年版二部－795

[修订]

【检查】 含量均匀度 取本品1片，置50ml 量瓶中，加流动相适量，振摇使富马酸氯马斯汀溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法测定，自“精密量取10μl注入液相色谱仪”起，依法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

【含量测定】 照高效液相色谱法(附录V D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以辛烷磺酸钠溶液(取辛烷磺酸钠4.0g与氢氧化钠2.5 g，加水1000 ml，溶解后，用磷酸调节p H值至2.5) 一 乙腈(50∶50)为流动相；检测波长为210nm，理论板数按氯马斯汀峰计算不低于3000。氯马斯汀峰与相邻峰之间的分离度应符合要求。

测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于富马酸氯马斯汀1.34mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使富马酸氯马斯汀溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取富马酸氯马斯汀对照品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含27μg的溶液，同法测定，按外标法以氯马斯汀峰面积计算，即得。

[增订]

【鉴别】 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（1）、（2）两项任选一项。